有効成分:フルオキセチン
AZUR 20mgハードカプセルフルオキセチン
なぜアズールが使われるのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
抗うつ薬。選択的セロトニン再取り込み阻害薬。
治療上の適応症
AZURは、うつ病、強迫性障害、神経性過食症の治療に適応されます。
アズールを使用すべきでない場合の禁忌
まれに、特にフルオキセチンが他のセロトニン作動薬(とりわけL-トリプトファン)および/または神経弛緩薬と組み合わせて投与された場合、フルオキセチン治療に関連してセロトニン症候群または神経弛緩薬悪性症候群のようなイベントの発症が報告されています。これらの症候群は、患者に生命を脅かす可能性のある状態を引き起こす可能性があるため、そのようなイベントが発生した場合(高体温、硬直、昏睡、バイタルサインの急激な変動の可能性を伴う自律神経系の不安定性などの症状のグループ化によって特徴付けられます。せん妄および昏睡までの錯乱、過敏性および極度の興奮)フルオキセチンによる治療を中止し、対症療法を開始する必要があります。
使用上の注意アズールを服用する前に知っておくべきこと
18歳未満の子供および青年が使用するため
自殺関連の行動(自殺未遂と自殺未遂)と敵対的な態度(特に攻撃的、反対的、怒りの行動)は、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年の臨床試験でより頻繁に観察されました。アズールは、中等度から重度の大うつ病エピソードの治療のためにのみ、8〜18歳の子供および青年に使用するためのものであり、他の適応症には使用しないでください。医学的必要性に基づいて治療の決定が下された場合、患者は自殺症状の出現について注意深く監視されるべきです。さらに、成長、性的成熟、認知、感情、行動の発達への影響など、安全性への長期的な影響に関して、子供と青年で利用できるデータは限られています。
19週間の臨床試験では、フルオキセチンで治療された子供と青年で身長と体重増加の減少が観察されました(望ましくない影響のセクションを参照)。大人」。思春期の遅れの可能性を排除することはできません(望ましくない影響のセクションを参照)。したがって、思春期の成長と発達(身長、体重、タナー段階)は、フルオキセチンによる治療中および治療後に監視する必要があります。両方が遅くなる場合は、小児科の評価を要求する必要があります。
小児の臨床試験では、躁病と軽躁病が頻繁に報告されました(望ましくない影響のセクションを参照)。したがって、躁病/軽躁病の発症を定期的に監視することをお勧めします。フルオキセチンは、躁病期に入る患者には中止する必要があります。
医師が子供や若者、および/またはその両親と治療のリスクと利点について慎重に話し合うことが重要です。
発疹およびアレルギー反応:発疹、アナフィラキシー様イベント、および進行性の全身性イベントが報告されており、時には深刻なもの(皮膚、腎臓、肝臓、または肺を含む)が報告されています。皮膚の発疹や、別の病因を特定できないその他のアレルギー現象が現れた場合は、フルオキセチンの投与を中止する必要があります。
予防
発作:発作は、抗うつ薬で潜在的なリスクをもたらします。したがって、他の抗うつ薬と同様に、フルオキセチンは発作の病歴のある患者に注意して投与する必要があります。発作を経験した患者、または発作頻度の増加が観察された患者では、治療を中止する必要があります。不安定な発作障害/てんかんの患者にはフルオキセチンの投与を避け、てんかんが制御されている患者は注意深く監視する必要があります。
躁病:躁病/軽躁病の病歴のある患者には、抗うつ薬を注意して使用する必要があります。すべての抗うつ薬と同様に、フルオキセチンは躁病期に入るすべての患者で中止する必要があります。
肝/腎機能:フルオキセチンは肝臓で広範囲に代謝され、腎臓で排出されます。重大な肝機能障害のある患者では、1日あたり20mgの低用量が推奨されます。隔日投与量。フルオキセチン20mgを1日2か月間投与した場合、透析を必要とする重度の腎機能障害(GFR <10 mL / min)の患者は、正常な腎機能を持つ対照と比較して、フルオキセチンまたはノルフルオキセチンの血漿レベルに差はありませんでした。
心臓病:二重盲検臨床試験でフルオキセチンを投与された312人の患者のECGで、心停止につながる伝導変化は観察されませんでしたが、急性心臓病の臨床経験は限られているため、注意が必要です。
体重減少:フルオキセチンを服用している患者で体重減少が起こる可能性がありますが、これは通常、開始時の体重に比例します。
糖尿病:糖尿病患者では、SSRIによる治療は血糖コントロールを変える可能性があります。低血糖はフルオキセチン療法中に発生しましたが、高血糖は薬剤の中止後に発症しました。インスリンおよび/または経口血糖降下剤の投与量調整が必要な場合があります。
自殺/自殺念慮または臨床的悪化:うつ病は、自殺念慮、自傷行為、および自殺(自殺関連イベント)のリスクの増加と関連しています。このリスクは、病気の重大な寛解が起こるまで続きます。治療の最初またはその後の数週間は改善が見られない可能性があるため、改善が見られるまで患者を注意深く監視する必要があります。自殺のリスクが治癒過程の早い段階で増加する可能性があることは、一般的な臨床経験です。
アズールが処方されている他の精神状態も、自殺関連のイベントのリスクの増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は、大うつ病性障害と併存する可能性があります。したがって、大うつ病性障害の患者を治療するときに観察されるのと同じ予防措置を、他の精神障害の患者を治療するときに実施する必要があります。
自殺関連の出来事の病歴のある患者の中で、治療開始前にかなりの程度の自殺念慮がある患者は、自殺念慮や自殺未遂のリスクが高く、治療中は綿密なモニタリングを受ける必要があります。臨床試験のメタ分析精神障害の治療においてプラセボと比較して抗うつ薬で実施されたものは、プラセボと比較して抗うつ薬で治療された25歳未満の患者の自殺行動のリスクの増加を示しました。
患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視は、特に治療の初期段階および用量変更後の薬物療法を伴う必要があります。患者(またはその介護者)は、臨床像の悪化、自殺行動または思考の開始、またはこれらの症状が発生した場合の行動の異常な変化を監視し、直ちに治療する医師に報告する必要があることを知らされるべきです。
アカシジア/精神運動の落ち着きのなさ:フルオキセチンの使用は、「主観的に不快または苦痛を伴う落ち着きのなさを特徴とするアカシジアの発症と関連しており、しばしば座ったり立ったりすることができないことを伴う」。これはより起こりやすい。これらの症状を発症した患者では、用量を増やすことは有害である可能性があります。
SSRI治療の中止時に観察される中止症状:中止症状は、治療を中止した場合、特に中止が突然発生した場合によく見られます(「望ましくない影響」のセクションを参照)。臨床試験では、治療の突然の中止で観察された有害事象は、フルオキセチン群とプラセボ群の両方の患者の約60%で発生しました。これらの有害事象のうち、フルオキセチン群で17%、フルオキセチン群で12%が重症でした。本来は。
離脱症状のリスクは、治療の期間と用量、および用量減少率を含むいくつかの要因に依存する可能性があります。最も一般的に報告されている反応は、めまい、感覚障害(麻痺を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、無力症、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、振戦および頭痛です。一般に、これらの症状は軽度から中等度の強度ですが、一部の患者では強度が重度の場合があります。これらの症状は通常、治療を中止してから最初の数日以内に発生します。通常、これらの症状は自己限定的で、通常2週間以内に解消しますが、一部の患者では長期化することもあります(2〜3か月以上)。したがって、Azurを徐々に使用することをお勧めします。患者の必要に応じて、治療を中止する前に少なくとも1〜2週間にわたって漸減します(「アズールの中止時に観察された離脱症状」のセクション「投与量、投与方法および投与時間」を参照)。
出血:SSRIによる斑状出血や紫斑病などの皮膚出血症状の報告があります。斑状出血は、フルオキセチンによる治療中のまれなイベントとして報告されています。その他の出血性症状(婦人科出血、胃腸出血、その他の皮膚または粘膜の出血など)はめったに報告されていません。
SSRIを服用している患者、特に経口抗凝固薬、血小板機能に影響を与えることが知られている薬(クロザピン、フェノチアジン、ほとんどの三環系抗うつ薬、アスピリン、NSAIDなどの非定型抗精神病薬)または出血のリスクを高める可能性のある他の薬を併用する場合は注意が必要です。 、および出血性疾患の病歴のある患者。
電気けいれん療法(ECT):ECT治療を受けているフルオキセチン治療を受けた患者では、発作が長引くというまれな報告がありますので、注意が必要です。
セントジョンズワート:選択的セトノニン再取り込み阻害剤とセントジョンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むハーブ製剤を併用すると、セロトニン症候群などのセロトニン作動性作用が増加する可能性があります。
相互作用どの薬や食品がアズールの効果を変える可能性があるか
最近薬を服用したことがある場合は、処方箋がなくても医師または薬剤師に伝えてください
相互作用の研究は成人でのみ実施されています。
半減期:薬力学的または薬物動態学的な薬物相互作用を検討する場合(フルオキセチンから他の抗うつ薬に切り替える場合など)、フルオキセチンとノルフルオキセチンの両方の長い消失半減期を念頭に置く必要があります。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤:(「禁忌」のセクションを参照)。
推奨されない組み合わせ:MAOI-タイプA(「禁忌」のセクションを参照)。
使用上の注意が必要な協会:
MAOI-タイプB(セレギリン):セロトニン症候群のリスク。臨床モニタリングが推奨されます。
フェニトイン:フルオキセチンと組み合わせると、血中濃度の変化が観察されています。場合によっては、毒性の兆候が見られます。したがって、保守的な治療レジメンに従ってフェニトインを投与し、患者の臨床状態に注意深く従うことをお勧めします。
中枢神経系薬:フルオキセチンの投与は、カルバマゼピン、ハロペリドール、クロザピン、アルプラゾラム、イミプラミン、およびデシプラミンの血中濃度を上昇させる可能性があります。場合によっては、毒性の臨床症状が観察されました。したがって、慎重な治療計画に従って併用薬を投与し、患者の臨床状態に従うことをお勧めします。
ジアゼパム:この薬の効果が長引く可能性があります。
セロトニン作動薬:セロトニン作動薬(トラマドール、トリプタンなど)との併用は、セロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性があります。トリプタンとの関連は、冠状血管収縮および動脈性高血圧の追加のリスクを追加します。
リチウムとトリプトファン:SSRIをリチウムまたはトリプトファンと組み合わせて投与した場合、セロトニン症候群の報告があります。したがって、これらの薬剤とフルオキセチンを併用する場合は注意が必要です。フルオキセチンをリチウムと組み合わせて投与する場合、より的を絞った頻繁な臨床モニタリングが必要です。
CYP2D6等酵素:フルオキセチンの代謝(三環系抗うつ薬およびセロトニンに対する他の選択的抗うつ薬に関して)は肝臓のチトクロームCYP2D6の等酵素系に影響を与えるため、この酵素系によって同等に代謝される薬物との併用療法は薬物相互作用につながる可能性があります。このアイソザイムによって主に代謝され、治療指数が限られている薬物(フレカイニド、エンカイニド、カルバマゼピン、三環系抗うつ薬など)との併用療法は、最低有効量から開始または適応させる必要があります。フルオキセチンが過去5週間以内に服用された場合でも、これを行う必要があります。
経口抗凝固薬:フルオキセチンと経口抗凝固薬の併用投与後、均一なカテゴリーには当てはまらないが出血の増加を含む抗凝固効果の変化(検査データおよび/または臨床症状と徴候)がまれに観察されています。ワルファリンを投与されている患者でフルオキセチン療法を開始または中止する場合は、綿密な凝固モニタリングを実施する必要があります(「使用上の注意」、出血のセクションを参照)。
電気けいれん療法(ECT):ECT治療を受けているフルオキセチン治療を受けた患者では、発作が長引くというまれな報告がありますので、注意が必要です。
アルコール:日常の検査では、フルオキセチンは血中アルコール濃度の上昇を引き起こしたり、アルコールの効果を増強したりしませんが、SSRIとアルコール治療の組み合わせは推奨されません。
セントジョンズワート:フルオキセチンとセントジョンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むハーブ製剤との間の薬力学的相互作用が発生する可能性があり、これはセロトニン作動性効果の増加と副作用の増加につながる可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。妊娠している場合、妊娠していると思われる場合、または妊娠を計画している場合は、できるだけ早く医師に相談してください。
妊娠中および授乳中の女性では、期待される効果が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、アズールによる治療を医師と使用する薬によって慎重に評価する必要があります。
妊娠の最初の数ヶ月間に母親がアズールを服用した新生児に関しては、特に心臓に関して、先天性欠損症のリスクが高いことを示すデータが利用可能です。一般人口では、1000人に1人の赤ちゃんが心臓の欠陥を持って生まれています。この比率は、アズールを服用した母親の1000人に2人の赤ちゃんに増加します。医師と一緒に、妊娠中のアズールの摂取量を徐々に減らす方が適切かどうかを判断することもできますが、状況によっては、アズールの服用を継続するかどうかを医師から提案される場合があります。
助産師および/または医師があなたがアズールで治療されていることを知っていることを確認してください。妊娠中、特に妊娠の最後の3か月に服用すると、アズールなどの薬は、新生児の持続性肺高血圧症(IPPN)と呼ばれる深刻な小児疾患のリスクを高める可能性があります。色。青みがかった。通常、これらの症状は、赤ちゃんが生まれてから最初の24時間に現れます。赤ちゃんがこれらの症状を発症した場合は、すぐに助産師や医師に伝えてください。
フルオキセチンを妊娠中、特に妊娠後期または分娩開始直前に使用する場合は、新生児に次の影響が報告されているため、注意が必要です:過敏性、振戦、筋緊張低下、持続的な泣き声、吸うことまたは眠ることの困難これらの症状はセロトニン作動性効果と離脱症候群の両方を示します。
授乳:フルオキセチンとその活性代謝物であるノルフルオキセチンは、ヒトの母乳に排泄されることが知られています。母乳で育てられた乳児で有害事象が報告されています。フルオキセチンによる治療が必要と思われる場合は、母乳育児の中止を検討する必要がありますが、母乳育児を継続する場合は、フルオキセチンの最低有効量を処方する必要があります。
男性の出産:動物実験では、フルオキセチンは精子の質を低下させることが示されています。理論的には、これは出生する可能性がありますが、人間の出産への影響はまだ観察されていません。
機械の運転と使用
フルオキセチンは健康なボランティアの精神運動能力を妨げないことが示されていますが、向精神薬は判断力や専門的スキルを損なう可能性があります。患者は、車両の運転や危険な機械の操作を避けるようにアドバイスされるべきです。
投与量と使用方法アズールの使用方法:投与量
経口投与用。
大うつ病エピソード
大人と高齢者:
推奨用量は1日あたり20mgです。必要に応じて、治療開始から3〜4週間以内に投与量を確認および修正し、臨床的に適切かどうかを評価する必要があります。高用量では副作用が増加する可能性がありますが、20mgに対する治療反応が不十分な患者もいます。 、用量は最大60 mgまで徐々に増やすことができます。患者を最低有効用量に保つために、各個人で用量調整を慎重に行う必要があります。
うつ病の患者は、症状がないことを確認するために、少なくとも6か月の十分な期間治療する必要があります。
強迫性障害
成人および高齢者:推奨用量は1日あたり20mgです。 1日あたり20mgを超える用量では、一部の患者で副作用が増加する可能性がありますが、2週間後に20 mgに対する治療効果が不十分な場合は、用量を徐々に最大60mgまで増やすことができます。
10週間以内に改善が見られない場合は、フルオキセチン治療を再検討する必要があります。良好な治療反応が達成された場合、個別に調整された投与量で治療を継続することができます。フルオキセチン治療を継続する期間を確立する体系的な研究はありませんが、OCDは慢性疾患であり、反応する患者では10週間を超えて治療を延長することを検討するのが妥当です。投与量の変更は、患者を最低有効量に保つために、各個人に対して注意深く行われるべきです。治療の必要性は定期的に再評価されるべきです。薬物療法によく反応した患者では、一部の臨床医は同時行動心理療法が有用であると感じています。
長期的な有効性(24週間を超える)はOCDでは実証されていません。
神経性過食症
成人および高齢者:1日あたり60mgの用量が推奨されます。神経性過食症では、長期的な有効性(3か月を超える)は実証されていません。
大人
すべての適応症において:推奨用量は増減することができます。 1日あたり80mgを超える用量は体系的に評価されていません。
フルオキセチンは、食事の有無にかかわらず、単回または分割投与として投与することができます。
投与を中止すると、薬理活性物質が数週間体内に残ります。これは、治療を開始または停止する際に留意する必要があります。
8歳以上の子供および青年(中等度から重度の大うつ病エピソード)
アズールは、中等度から重度の大うつ病エピソードの治療のためにのみ、8〜18歳の子供および青年に使用するためのものであり、他の適応症には使用しないでください。
治療は専門家の監督の下で開始され、監視されるべきです。開始用量は1日あたり10mgです。患者を最低有効量に維持するために、用量調整は個別に注意深く行う必要があります。
1〜2週間後、1日あたり20mgまで増量できます。 20mgを超える1日量での臨床経験は最小限です。9週間を超える治療に関するデータは限られています。
低体重の子供
低体重の子供で達成されるより高い血漿レベルのために、治療効果はより低い投与量で達成することができます。
治療に反応する小児患者では、6か月後に治療を継続する必要性を再評価する必要があります。 9週間以内に臨床的利益が得られない場合は、治療を再検討する必要があります。
高齢者:用量を増やすときは注意が必要であり、1日量は通常40mgを超えてはなりません。最大推奨用量は1日あたり60mgです。
肝不全の患者、または「アズールと医薬品を組み合わせて服用する相互作用の可能性がある患者」では、より低いまたはより少ない頻度の用量(例えば、1日おきに20mg)を検討する必要があります(相互作用の段落を参照)。
アズール治療の中止時に見られる離脱症状:
突然の中止は避けるべきです。アズールによる治療を中止するときは、離脱反応のリスクを減らすために、少なくとも1〜2週間かけて徐々に用量を減らす必要があります(「使用上の注意」および「望ましくない影響」のセクションを参照) ")。減量または治療の中止後に耐え難い症状が発生した場合は、以前に処方された用量を再開することを検討することができます。その後、医師は用量を減らし続けるかもしれませんが、もっと徐々にです。
過剰摂取アズールを飲みすぎた場合の対処方法
アズールを誤って飲み込んだり飲み込んだりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
フルオキセチン単独による過剰摂取の場合は、一般的に軽度の経過をたどります。過剰摂取の症状には、悪心、嘔吐、発作、無症候性不整脈から心停止に至るまでの心血管機能障害、肺機能障害、興奮から昏睡に至るまでのCNS状態の変化の兆候が含まれます。フルオキセチンのみの過剰摂取に起因する致命的な結果は非常にまれです。心機能と生命徴候、および一般的な症候性および支持的措置を監視するため。特定の解毒剤は知られていない。
強制利尿、透析、血液灌流、交換輸血が効果を発揮する可能性は低いです。ソルビトールと組み合わせて使用できる活性炭は、嘔吐や胃洗浄よりもさらに効果的な治療法となる可能性があります。過剰摂取を治療するときは、複数の薬物が関与する可能性を考慮してください。三環系抗うつ薬を過剰に服用している患者では、フルオキセチンも服用している、または最近服用している場合は、綿密な医学的観察のためにより長い期間が必要になる場合があります。
アズールの使用について疑問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
省略された管理(WITHDRAWAL症候群)。
偶発的に1回以上服用しなかった場合、離脱症候群の発症リスクは最小限に抑えられます。
副作用アズールの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、アズールは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。望ましくない影響は、治療を継続すると強度と頻度が低下する可能性があり、通常、治療の中止にはつながりません。
他のSSRIと同様に、次の副作用が観察されています。
体全体:過敏症の症状(例、かゆみ、発疹、蕁麻疹、アナフィラキシー様反応、血管炎、血清病様反応、血管浮腫)(「禁忌」および「使用上の注意」のセクションを参照)、震え、セロトニン症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群または中毒性表皮壊死症(ライエル症候群)の発症に進行する可能性のある光線過敏症および非常にまれな多形紅斑。
心血管系:狭心症、不整脈、1度房室ブロック、低血圧、高血圧。
消化器系:胃腸障害(例:下痢、吐き気、嘔吐、消化不良、嚥下障害、味覚の変化)、口渇。異常な肝機能検査はめったに報告されていません。特異体質肝炎の非常にまれな症例。
神経系:頭痛、睡眠障害(例:異常な夢、不眠症、傾眠)、めまい、食欲不振、倦怠感、傾眠(例:眠気)、陶酔感、一過性の異常な動き(例:神経性チック、運動失調、振戦、ミオクローヌス)、発作およびまれに精神運動落ち着きのなさ/アカシジア(「使用上の注意」のセクションを参照)セロトニン症候群はめったにありません。
精神障害:幻覚、躁反応、錯乱、興奮、不安および関連する症状(例:神経質)、集中力および認知過程の障害(例:非個人化)、パニック発作、自殺行動および思考(これらの症状は基礎疾患が原因である可能性があります)。
フルオキセチン療法中または治療中止後早期に自殺念慮および自殺行動の症例が報告されています(「使用上の注意」のセクションを参照)。
泌尿生殖器系:尿閉および頻尿の変化。
生殖器系障害:性機能障害(射精の遅延または欠如、無オルガスム症)、持続勃起症、乳汁漏出、高プロラクチン血症。
その他:脱毛症、あくび、視力異常(かすみ目、散瞳など)、発汗、血管拡張、関節痛、筋肉痛、起立性低血圧、斑状出血、低血糖症、低カリウム血症。その他の出血症状(婦人科出血、胃腸出血、その他の皮膚出血または粘膜出血など)はほとんど報告されていません(「使用上の注意」のセクション「出血」を参照)。
低ナトリウム血症:低ナトリウム血症(110ミリモル/ l未満のナトリウムレベルを含む)はめったに報告されておらず、フルオキセチンの中止で元に戻せました。一部の症例はおそらく不適切な抗利尿ホルモン分泌症候群が原因でした。ほとんどの報告は高齢の患者と患者に見られました。他の理由で利尿薬または血液量の減少で治療された。
呼吸器系:咽頭炎、呼吸困難。肺のイベント(さまざまな組織病理学および/または線維症の炎症過程を含む)はめったに報告されていません。呼吸困難が唯一の警告症状である可能性があります。
骨折:このタイプの薬を服用している患者では、骨折のリスクの増加が観察されています。
フルオキセチン治療の中止に見られる離脱症状:フルオキセチン治療の中止は、一般的に離脱症状を引き起こします。最も一般的に報告されている反応は、めまい、感覚障害(麻痺を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、無力症、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、振戦および頭痛です。一般に、これらの症状は軽度から中等度の強度で自己制限的ですが、一部の患者では重度および/または長期化する可能性があります(「使用上の注意」のセクションを参照)。したがって、「中止」をお勧めします。アズールによる治療が不要になったときの用量(「用量、投与方法および投与時間」のセクションおよび「使用上の注意」のセクションを参照)。
子供および青年(「使用に関する注意事項」のセクションを参照):
小児の臨床試験では、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年で、自殺関連の行動(自殺未遂と自殺念慮)と敵対的な態度がより頻繁に観察されました。
フルオキセチンの安全性は、19週間以上続く慢性治療について体系的に評価されていません。
小児の臨床試験では、躁病や低躁病などの躁反応(フルオキセチン治療を受けた患者では2.6%、プラセボ対照患者では0%)が報告され、ほとんどの場合治療が中止されました。これらの患者には、軽躁病/躁病の以前のエピソードはありませんでした。
19週間の治療後、臨床試験でフルオキセチンで治療された小児患者は、プラセボで治療された被験者よりも平均で身長が1.1 cm低く(p = 0.004)、体重が1.1 kg少ない(p = 0.008)と報告しています。
臨床使用では、発育遅延の孤立した症例も報告されています。小児の臨床使用では、性的成熟の遅延または性機能障害を示す可能性のある有害事象の孤立した症例が報告されています。
小児の臨床試験では、フルオキセチン治療はアルカリホスファターゼの血中濃度の低下と関連していた。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。添付文書に記載されていない場合でも、望ましくない影響がある場合は医師または薬剤師に通知することが重要です。
有効期限と保持
パッケージに記載されている有効期限をご覧ください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。 30°C未満で保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください
組成および剤形
構成
各カプセルには以下が含まれます:
有効成分:塩酸フルオキセチン22.36 mg
フルオキセチン20mgに相当
賦形剤:コーンスターチ、ジメチコン、ゼラチン、二酸化チタン。
剤形と内容
20mgのハードカプセル。 28カプセルの箱
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
AZUR 20MGハードカプセル
02.0定性的および定量的組成
各カプセルには以下が含まれます:
有効成分:
フルオキセチン塩酸塩22.36mg
フルオキセチン20mgに等しい
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
ハードカプセル
04.0臨床情報
04.1治療適応
AZURは、うつ病、強迫性障害、神経性過食症の治療に適応されます。
04.2投与の形態と方法
経口投与用。
大うつ病エピソード
大人と高齢者:
推奨用量は1日あたり20mgです。必要に応じて、治療開始後3〜4週間以内に投与量を再検討および修正し、臨床的に適切かどうかを評価する必要があります。高用量では副作用が増加する可能性がありますが、治療反応が不十分な一部の患者では20 mgの場合、用量は最大60 mgまで徐々に増やすことができます(セクション5.1「薬力学的特性」を参照)。患者を最低有効用量に維持するために、用量調整を個別に慎重に行う必要があります。
うつ病の患者は、症状がないことを確認するために、少なくとも6か月の十分な期間治療する必要があります。
強迫性障害
成人および高齢者:推奨用量は1日あたり20mgです。 1日あたり20mgを超える用量では、一部の患者で副作用が増加する可能性がありますが、2週間後に20 mgに対する治療効果が不十分な場合は、用量を徐々に最大60mgまで増やすことができます。
10週間以内に改善が見られない場合は、フルオキセチン治療を再検討する必要があります。良好な治療反応が達成された場合、個別に調整された投与量で治療を継続することができます。フルオキセチン治療を継続する期間を確立する体系的な研究はありませんが、OCDは慢性疾患であり、反応する患者では10週間を超えて治療を延長することを検討するのが妥当です。投与量の変更は、患者を最低有効量に保つために、各個人に対して注意深く行われるべきです。治療の必要性は定期的に再評価されるべきです。薬物療法によく反応した患者では、一部の臨床医は同時行動心理療法が有用であると感じています。
長期的な有効性(24週間を超える)はOCDでは実証されていません。
神経性過食症
成人および高齢者:1日あたり60mgの用量が推奨されます。神経性過食症では、長期的な有効性(3か月を超える)は実証されていません。
大人
すべての兆候: 推奨用量は増減できます。 1日あたり80mgを超える用量は体系的に評価されていません。
フルオキセチンは、食事の有無にかかわらず、単回または分割投与として投与することができます。
投与を中止すると、薬理活性物質が数週間体内に残ります。これは、治療を開始または停止する際に留意する必要があります。
8歳以上の子供および青年(中等度から重度の大うつ病エピソード)
治療は専門家の監督の下で開始され、監視されるべきです。開始用量は1日あたり10mgです。患者を最低有効量に維持するために、用量調整は個別に注意深く行う必要があります。
1〜2週間後、1日あたり20mgまで増量できます。 20mgを超える1日量の臨床経験は最小限です。9週間を超える治療に関するデータは限られています。
低体重の子供
低体重の子供で達成されるより高い血漿レベルのために、治療効果はより低い用量で達成することができます(セクション5.2を参照)。
治療に反応する小児患者では、6か月後に治療を継続する必要性を再評価する必要があります。 9週間以内に臨床的利益が得られない場合は、治療を再検討する必要があります。
高齢者:用量を増やすときは注意が必要であり、1日量は通常40mgを超えてはなりません。最大推奨用量は1日あたり60mgです。
肝機能障害のある患者(セクション5.2薬物動態特性を参照)、または「アズールと組み合わせ(セクション4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用を参照)。
アズール治療の中止時に観察された離脱症状:
突然の中止は避けるべきです。アズールによる治療を中止するときは、離脱反応のリスクを減らすために、少なくとも1〜2週間かけて徐々に用量を減らす必要があります(セクション4.4「使用に関する特別な警告と注意」およびセクションを参照) 4.8「望ましくない影響」)。減量または治療の中止後に耐え難い症状が発生した場合は、以前に処方された用量を再開することを検討できます。その後、医師は用量を減らし続けることができますが、より徐々にです。
04.3禁忌
化学的観点から、製品の成分または他の密接に関連する物質に対する過敏症。
フルオキセチンは、MAO阻害剤と同時に服用してはなりません(セクション4.4「使用に関する特別な警告および特別な注意事項」およびセクション4.5「他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用」を参照)。
一般的に妊娠中は禁忌です(セクション4.6「妊娠と授乳」を参照)。
フルオキセチンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤: モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)と組み合わせてSSRIを服用している患者、および最近SSRIによる治療を中止し、MAOIで治療を開始した患者で、重度の、時には致命的な反応の症例が報告されています。フルオキセチン治療は、不可逆的MAOIによる治療を中止してから2週間後、および可逆的MAO-Aを中止してから1日後に開始する必要があります。
一部の症例では、セロトニン症候群(神経弛緩薬性悪性症候群に類似しており、診断される可能性があります)に類似した特徴が見られます。シプロヘプタジンまたはダントロレンは、そのような反応のある患者に有益である可能性があります。 MAOIとの薬物相互作用の症状には、高体温、硬直、ミオクローヌス、バイタルサインの急激な変動を伴う自律神経系の不安定性、錯乱、過敏性、せん妄や昏睡につながる極度の興奮などの精神状態の変化が含まれます。
したがって、フルオキセチンは非選択的MAOIとの併用は禁忌です。同様に、フルオキセチン治療を中止してからMAOIによる治療を開始する前に、少なくとも5週間が経過する必要があります。フルオキセチンが長期間および/または高用量で処方される場合は、時間間隔を考慮する必要があります。
フルオキセチンと可逆的MAOI(例:モクロベミド)の併用は推奨されません。フルオキセチン治療は、可逆的MAOIによる治療を中止した翌日に開始できます。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
特別な警告と使用上の注意
警告
18歳未満の子供および青年が使用するため
自殺関連の行動(自殺未遂と自殺未遂)と敵対的な態度(特に攻撃的、反対的、怒りの行動)は、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年の臨床試験でより頻繁に観察されました。アズールは、中等度から重度の大うつ病エピソードの治療のためにのみ、8〜18歳の子供および青年に使用するためのものであり、他の適応症には使用しないでください。医学的必要性に基づいて治療の決定が下された場合、患者は自殺症状の出現について注意深く監視されるべきです。さらに、成長、性的成熟、認知、感情、行動の発達への影響を含む、安全性への長期的な影響に関して、子供と青年で利用できるデータは限られています(セクション5.3を参照)。
19週間の臨床試験では、フルオキセチンで治療された子供と青年で身長の低下と体重増加が観察されました(セクション4.8を参照)。身長の達成に影響があるかどうかは確認されていません。通常の成人の身長。思春期の遅れの可能性を排除することはできません(セクション5.3および4.8を参照)。したがって、思春期の成長と発達(TANNERによる身長、体重、行動段階)は、フルオキセチンによる治療中および治療後に監視する必要があります。両方が遅くなる場合は、小児科の評価を要求する必要があります。
小児の臨床試験では、躁病と軽躁病が頻繁に報告されました(セクション4.8を参照)。したがって、躁病/軽躁病の発症を定期的に監視することをお勧めします。フルオキセチンは、躁病期に入る患者には中止する必要があります。
医師が子供や若者、および/またはその両親と治療のリスクと利点について慎重に話し合うことが重要です。
皮膚の発疹とアレルギー反応: 発疹、アナフィラキシー様イベント、および進行性の全身性イベントが報告されており、時には深刻なもの(皮膚、腎臓、肝臓、または肺を含む)が報告されています。皮膚の発疹や、別の病因を特定できないその他のアレルギー現象が現れた場合は、フルオキセチンの投与を中止する必要があります。
予防
痙攣: 発作は、抗うつ薬で潜在的なリスクをもたらします。したがって、他の抗うつ薬と同様に、フルオキセチンは発作の病歴のある患者に注意して投与する必要があります。発作を経験した患者、または発作頻度の増加が観察された患者では、治療を中止する必要があります。不安定な発作障害/てんかんの患者にはフルオキセチンの投与を避け、てんかんが制御されている患者は注意深く監視する必要があります。
マニア:躁病/軽躁病の病歴のある患者には、抗うつ薬を注意して使用する必要があります。すべての抗うつ薬と同様に、フルオキセチンは躁病期に入るすべての患者で中止する必要があります。
肝/腎機能:フルオキセチンは肝臓で広範囲に代謝され、腎臓で排出されます。重大な肝機能障害のある患者では、1日あたり20mgの低用量が推奨されます。隔日投与量。フルオキセチン20mgを1日2か月間投与した場合、重度の腎機能障害のある患者(GFR透析では、腎機能が正常な対照被験者と比較して、フルオキセチンまたはノルフルオキセチンの血漿レベルに差は見られませんでした。
心臓病: 二重盲検臨床試験中にフルオキセチンを投与された312人の患者のECGでは、心停止につながる伝導変化は観察されませんでした。
ただし、急性心疾患の臨床経験は限られており、注意が必要です。
減量フルオキセチンを服用している患者では体重減少が起こる可能性がありますが、これは通常、開始時の体重に比例します。
糖尿病:糖尿病患者では、SSRIによる治療は血糖コントロールを損なう可能性があります。低血糖はフルオキセチン療法中に発生しましたが、高血糖は薬剤の中止後に発症しました。インスリンおよび/または経口血糖降下剤の投与量調整が必要な場合があります。
自殺/自殺念慮または臨床的悪化: うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺(自殺関連の出来事)のリスクの増加と関連しています。このリスクは、病気の重大な寛解が起こるまで続きます。治療の最初またはその後の数週間は改善が見られない可能性があるため、改善が見られるまで患者を注意深く監視する必要があります。自殺のリスクが治癒過程の早い段階で増加する可能性があることは、一般的な臨床経験です。
アズールが処方されている他の精神状態も、自殺関連のイベントのリスクの増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は、大うつ病性障害と併存する可能性があります。したがって、大うつ病性障害の患者を治療するときに観察されるのと同じ予防措置を、他の精神障害の患者を治療するときに実施する必要があります。
自殺関連の出来事の病歴のある患者の中で、治療開始前にかなりの程度の自殺念慮がある患者は、自殺念慮や自殺未遂のリスクが高く、治療中は綿密なモニタリングを受ける必要があります。臨床試験のメタ分析精神障害の治療においてプラセボと比較して抗うつ薬で実施されたものは、プラセボと比較して抗うつ薬で治療された25歳未満の患者の自殺行動のリスクの増加を示しました。
患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視は、特に治療の初期段階および用量変更後の薬物療法を伴う必要があります。患者(またはその介護者)は、臨床像の悪化、自殺行動または思考の開始、またはこれらの症状が発生した場合の行動の異常な変化を監視し、直ちに治療する医師に報告する必要があることを知らされるべきです。
アカシジア/精神運動性激越:フルオキセチンの使用はアカシジアの発症に関連しており、「主観的に不快または苦痛を伴う落ち着きのなさを特徴とし、しばしば動く必要があり、「座ったり立ったりすることができない」ことを特徴とします。これは治療の最初の数週間以内に発生する可能性が高くなります。これらの症状を発症した患者では、用量を増やすことは有害である可能性があります。
SSRI治療の中止時に観察された離脱症状:中止症状は、特に中止が突然発生した場合によく見られます(セクション4.8「望ましくない影響」を参照)。臨床試験では、治療の突然中止で観察された有害事象は、フルオキセチン群とプラセボ群の両方の患者の約60%で発生しました。 。これらの有害事象のうち、フルオキセチン群の17%およびプラセボ群の12%は本質的に重症でした。
離脱症状のリスクは、治療の期間と用量、および用量減少率を含むいくつかの要因に依存する可能性があります。最も一般的に報告されている反応は、めまい、感覚障害(麻痺を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、無力症、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、振戦および頭痛です。一般に、これらの症状は軽度から中等度の強度ですが、一部の患者では強度が重度の場合があります。これらの症状は通常、治療を中止してから最初の数日以内に発生します。通常、これらの症状は自己限定的で、通常2週間以内に解消しますが、一部の患者では長期化することもあります(2〜3か月以上)。したがって、Azurを徐々に使用することをお勧めします。患者の必要に応じて、治療を中止する前に少なくとも1〜2週間にわたって漸減しました(「アズールの中止時に観察された離脱症状」セクション4.2の形態と投与方法を参照)。
出血SSRIを使用すると、斑状出血や紫斑病などの皮膚出血の症状が報告されています。斑状出血は、フルオキセチンによる治療中のまれなイベントとして報告されています。その他の出血性症状(婦人科出血、胃腸出血、その他の皮膚または粘膜の出血など)はめったに報告されていません。
SSRIを服用している患者、特に経口抗凝固薬、血小板機能に影響を与えることが知られている薬(クロザピン、フェノチアジン、ほとんどの三環系抗うつ薬、アスピリン、NSAIDなどの非定型抗精神病薬)または出血のリスクを高める可能性のある他の薬を併用する場合は注意が必要です。 、および出血性疾患の病歴のある患者。
電気けいれん療法(ECT):ECT治療を受けているフルオキセチン治療を受けた患者では、発作が長引くというまれな報告がありますので、注意が必要です。
セントジョンズワート:選択的セロトニン再取り込み阻害薬およびセントジョンズワートを含むハーブ製剤の場合 (セイヨウオトギリソウ) 一緒に使用すると、セロトニン症候群などのセロトニン作動性効果が増加する可能性があります。
まれに、特にフルオキセチンが他のセロトニン作動薬(とりわけL-トリプトファン)および/または神経弛緩薬と組み合わせて投与された場合、フルオキセチン治療に関連してセロトニン症候群または神経弛緩薬悪性症候群のようなイベントの発症が報告されています。これらの症候群は、患者に生命を脅かす可能性のある状態を引き起こす可能性があるため、そのようなイベントが発生した場合(高体温、硬直、昏睡、バイタルサインの急激な変動の可能性を伴う自律神経系の不安定性などの症状のグループ化によって特徴付けられます。せん妄および昏睡までの錯乱、過敏性および極度の興奮)フルオキセチンによる治療を中止し、対症療法を開始する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
相互作用の研究は成人でのみ実施されています。
人生の半分:薬力学的または薬物動態学的薬物相互作用を検討する際(例えば、フルオキセチンから他の薬物への切り替え時)、抗うつ薬)、フルオキセチンとノルフルオキセチンの両方の長い消失半減期を考慮に入れる必要があります(セクション5.2「薬物動態特性」を参照)。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤:(セクション4.3「禁忌」を参照)。
組み合わせはお勧めしません:MAOI-タイプA(セクション4.3を参照)。
使用上の注意が必要な協会:
MAOI-タイプB(セレギリン):セロトニン症候群のリスク。臨床モニタリングが推奨されます。
フェニトインフルオキセチンと組み合わせると、血中濃度の変化が観察されています。場合によっては、毒性の兆候が見られます。したがって、保守的な治療レジメンに従ってフェニトインを投与し、患者の臨床状態に注意深く従うことをお勧めします。
中枢神経系の薬: フルオキセチンの投与は、カルバマゼピン、ハロペリドール、クロザピン、アルプラゾラム、イミプラミン、およびデシプラミンの血中濃度の上昇につながる可能性があります。場合によっては、毒性の臨床症状が観察されました。したがって、慎重な治療計画に従って併用薬を投与し、患者の臨床状態に従うことをお勧めします。
ジアゼパム:この薬の効果が長くなる可能性があります。
セロトニン作動薬:セロトニン作動薬(トラマドール、トリプタンなど)との同時投与は、セロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性があります。トリプタンとの関連は、冠状血管収縮および動脈性高血圧の追加のリスクを追加します。
リチウムとトリプトファン:SSRIをリチウムまたはトリプトファンと組み合わせて投与した場合のセロトニン症候群の報告があります。したがって、これらの薬剤とフルオキセチンを併用する場合は注意が必要です。フルオキセチンをリチウムと組み合わせて投与する場合、より的を絞った頻繁な臨床モニタリングが必要です。
CYP2D6アイソザイム:フルオキセチンの代謝(セロトニンに対する三環式抗うつ薬およびその他の選択的抗うつ薬)は肝臓のCYP2D6等酵素系に影響を与えるため、この酵素系によって同等に代謝される薬物との併用療法は薬物相互作用につながる可能性があります。このアイソザイムによって主に代謝され、治療指数が限られている薬物(フレカイニド、エンカイニド、カルバマゼピン、三環系抗うつ薬など)との併用療法は、最低有効量から開始または適応させる必要があります。フルオキセチンが過去5週間以内に服用された場合でも、これを行う必要があります。
経口抗凝固薬フルオキセチンと経口抗凝固薬の同時投与後、均一なカテゴリーには当てはまらないが出血の増加を含む抗凝固効果の変化(検査データおよび/または臨床症状と徴候)がまれに観察されています。ワルファリンを投与されている患者でフルオキセチン療法を開始または中止する場合は、注意深い凝固モニタリングを実施する必要があります(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)。 出血).
電気けいれん療法(ECT):ECT治療を受けているフルオキセチン治療を受けた患者では、発作が長引くというまれな報告がありますので、注意が必要です。
アルコール:定期検査では、フルオキセチンは血中アルコール濃度の上昇を引き起こしたり、アルコールの効果を増強したりしませんが、SSRIとアルコール治療の組み合わせは推奨されません。
セントジョンズワート:フルオキセチンとセントジョンズワートを含むハーブ製剤の間で薬力学的相互作用が発生する可能性があります(オトギリソウ)、これはセロトニン作動性効果の増加と望ましくない効果の増加につながる可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠:
妊娠中および授乳中の女性では、期待される効果が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、アズールによる治療を医師と使用する薬によって慎重に評価する必要があります。
疫学データは、妊娠初期のフルオキセチンの使用に関連する心血管障害のリスクの増加を報告しています。メカニズムは不明です。全体として、データは、フルオキセチンへの母親の曝露後に心血管障害のある子供が生まれるリスクがあることを示唆しています。一般人口の約1%の同じ欠陥の予想される率と比較して2%のオーダー。
疫学データによると、妊娠中、特に妊娠後期にSSRIを使用すると、新生児(PPHN)の持続性肺高血圧症のリスクが高まる可能性があります。観察されたリスクは妊娠1000人中約5人でした。妊婦1000人ごとの新生児における持続性肺高血圧症の2例。
さらに、フルオキセチンは妊娠中に使用される場合がありますが、新生児では次の影響が報告されているため、特に妊娠後期または分娩開始直前に注意を払う必要があります:過敏性、振戦、筋緊張低下、持続的な泣き声、吸うことの困難またはこれらの症状は、セロトニン作動性効果と離脱症候群の両方を示している可能性があります。これらの症状の発症時間と持続時間は、フルオキセチンとその活性代謝物であるノルフルオキセチン(4-16)の長い半減期に関連している可能性があります。日々)。
えさの時間:フルオキセチンとその活性代謝物であるノルフルオキセチンは、ヒトの母乳に排泄されることが知られています。母乳で育てられた乳児で有害事象が報告されています。フルオキセチンによる治療が必要と思われる場合は、母乳育児の中止を検討する必要がありますが、母乳育児を継続する場合は、フルオキセチンの最低有効量を処方する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
フルオキセチンは健康なボランティアの精神運動能力を妨げないことが示されていますが、向精神薬は判断力や専門的スキルを損なう可能性があります。患者は、車両の運転や危険な機械の操作を避けるようにアドバイスされるべきです。
04.8望ましくない影響
望ましくない影響は、治療を継続すると強度と頻度が低下する可能性があり、通常、治療の中止にはつながりません。
他のSSRIと同様に、次の副作用が観察されています。
全体としての体: 過敏症の症状(例、掻痒症、発疹、蕁麻疹、アナフィラキシー様反応、血管炎、血清病様反応、血管浮腫)(セクション4.3「禁忌」およびセクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)、震え、セロトニン症候群、光線過敏症非常にまれに、スティーブンス・ジョンソン症候群または中毒性表皮壊死症(ライエル症候群)の発症に進行する可能性のある多形紅斑。
消化器系: 胃腸障害(例:下痢、吐き気、嘔吐、消化不良、嚥下障害、味覚の変化)、口渇。異常な肝機能検査はめったに報告されていません。特異体質肝炎の非常にまれな症例。
神経系: 頭痛、睡眠障害(例:異常な夢、不眠症、傾眠)、めまい、食欲不振、倦怠感、傾眠(例:眠気)、陶酔感、一過性の異常な動き(例:神経性チック、運動失調、振戦、ミオクローヌス)、けいれん、まれに精神運動の落ち着きのなさ(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)。ごくまれにセロトニン症候群。
心臓血管系:狭心症、不整脈、1度房室ブロック、低血圧、高血圧。
精神障害: 幻覚、躁反応、錯乱、興奮、不安および関連する症状(例:神経質)、集中力および認知過程の障害(例:離人症)、パニック発作、自殺行動および思考(これらの症状は基礎疾患が原因である可能性があります)。
フルオキセチン療法中または治療中止後早期に、自殺念慮および自殺行動の症例が報告されています(セクション4.4を参照)。
泌尿生殖器系: 尿閉および頻尿の変化。
生殖器系の障害: 性機能障害(射精の遅延または欠如、無オルガスム症)、持続勃起症、乳汁漏出、高プロラクチン血症。
その他: 脱毛症、あくび、視力異常(例:かすみ目、散瞳)、発汗、血管拡張、関節痛、筋肉痛、起立性低血圧、斑状出血、低血糖症、低カリウム血症。その他の出血症状(婦人科出血、胃腸出血、その他の皮膚または粘膜の出血など)はほとんど報告されていません(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)。 出血)。
低ナトリウム血症:低ナトリウム血症(110ミリモル/ l未満のナトリウム値を含む)はめったに報告されておらず、フルオキセチンの中止で可逆的であることが判明しています。一部の症例はおそらく不適切な抗利尿ホルモン分泌の症候群が原因でした。ほとんどの報告は高齢の患者で発見されました。利尿薬またはその他の理由で血液量が減少している患者。
呼吸器系: 咽頭炎、呼吸困難。肺のイベント(さまざまな組織病理学および/または線維症の炎症過程を含む)はめったに報告されていません。呼吸困難が唯一の警告症状である可能性があります。
骨折:主に50歳以上の患者を対象に実施された疫学研究では、SSRIおよび三環系抗うつ薬(TCA)で治療された患者の骨折のリスクが高いことが示されています。このリスクを引き起こすメカニズムは不明です。
フルオキセチン治療の中止時に観察された離脱症状:フルオキセチン治療の中止は、一般的に離脱症状を引き起こします。最も一般的に報告されている反応は、めまい、感覚障害(麻痺を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、無力症、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、振戦および頭痛。一般に、これらの症状は軽度から中等度の強度で自己制限的ですが、一部の患者では重度および/または長期化する可能性があります(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)。したがって、アズールによる治療が不要になった場合は、減量することをお勧めします(セクション4.2「投与の形態と方法」およびセクション4.4「使用に関する特別な警告と注意」を参照)。
子供と青年(セクション4.4を参照):
小児の臨床試験では、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年で、自殺関連の行動(自殺未遂と自殺念慮)と敵対的な態度がより頻繁に観察されました。
フルオキセチンの安全性は、19週間以上続く慢性治療について体系的に評価されていません。
小児の臨床試験では、躁病や低躁病などの躁反応(フルオキセチン治療を受けた患者では2.6%、プラセボ対照患者では0%)が報告され、ほとんどの場合治療が中止されました。これらの患者には、軽躁病/躁病の以前のエピソードはありませんでした。
19週間の治療後、臨床試験でフルオキセチンで治療された小児患者は、プラセボで治療された被験者と比較して、身長が平均1.1 cm低く(p = 0.004)、体重が1.1 kg少ない(p = 0.008)と報告しました。成長遅延の孤立した症例も臨床使用で報告されています。
性的成熟の遅延または性機能障害を示す可能性のある有害事象の孤立した症例が、小児の臨床使用で報告されています(セクション5.3も参照)。
小児の臨床試験では、フルオキセチン治療はアルカリホスファターゼの血中濃度の低下と関連していた。
04.9過剰摂取
フルオキセチン単独による過剰摂取の場合は、一般的に軽度の経過をたどります。過剰摂取の症状には、悪心、嘔吐、発作、無症候性不整脈から心停止に至るまでの心血管機能障害、肺機能障害、興奮から昏睡に至るまでのCNS状態の変化の兆候が含まれます。フルオキセチンのみの過剰摂取に起因する致命的な結果は非常にまれです。心機能と生命徴候、および一般的な症候性および支持的措置を監視するため。特定の解毒剤は知られていない。
強制利尿、透析、血液灌流、交換輸血が効果を発揮する可能性は低いです。ソルビトールと組み合わせて使用できる活性炭は、嘔吐や胃洗浄よりもさらに効果的な治療法となる可能性があります。過剰摂取を治療するときは、複数の薬物が関与する可能性を考慮してください。三環系抗うつ薬を過剰に服用している患者では、フルオキセチンも服用している、または最近服用している場合は、綿密な医学的観察のためにより長い期間が必要になる場合があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
ATCコード:N06AB03
フルオキセチン(INN)は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬です。
フルオキセチンは、(±)-N-メチル-3-フェニル-3-[(a、a、a、-トリフルオロ-p-トリル)-オキシ]-抗うつ作用が関連していると思われる非三環系構造の塩酸プロピルアミンです。中枢ニューロンにおけるセロトニン取り込みの阻害ヒトの血小板研究では、フルオキセチンが血小板へのセロトニン取り込みをブロックすることが示されています。
動物実験はまた、フルオキセチンが他のモノアミンの摂取に対して発揮されるよりも、セロトニンの摂取に対してはるかに強力な阻害作用を発揮することを示唆しています。
「ムスカリン性、ヒスタミンおよびα1アドレナリン受容体に対する拮抗作用は、古典的な三環系抗うつ薬のさまざまな抗コリン作用および心血管作用の原因であると仮定されています。フルオキセチンは、これらおよび他の膜受容体に三環系抗うつ薬よりもはるかに少ない結合をします。
05.2薬物動態特性
経口投与後の吸収は迅速かつ完全です。ヒトでは、40 mgの単回投与後、6〜8時間後に15〜55 ng / mlの範囲のフルオキセチンの血漿ピークが観察されます。
カプセル、可溶性錠剤、および経口使用のための溶液中のフルオキセチンの調製物は生物学的に同等である。
フルオキセチンは、吸収をわずかに遅らせる可能性はありますが、食物は全身のバイオアベイラビリティを変化させないため、食事の有無にかかわらず投与できます。
フルオキセチンは肝臓で主にノルフルオキセチンおよび他の不活性代謝物に代謝され、その後腎臓から排泄されます。
フルオキセチンは体内に広く分布しており、血漿タンパク質に広く結合しています。
フルオキセチンの排出半減期は4〜6日ですが、その活性代謝物の排出半減期は4〜16日です(これらの値は、P450IID6酵素システムが不足している患者ではさらに長くなる可能性があります)。これにより、有意な蓄積が生じます。これらのうち、慢性的に使用されている活性製品。平衡血漿濃度は、数週間の治療後にのみ到達します。
次の表は、最も顕著な薬物動態特性をまとめたものです。
*これらの値は、P450IID6酵素システムが不足している患者ではさらに長くなる可能性があります。
肝不全の存在は、フルオキセチンの除去を妨げる可能性があります。
フルオキセチンまたはその代謝物のさらなる蓄積は、重度の腎不全の患者で発生する可能性があります。
05.3前臨床安全性データ
フルオキセチンとその活性代謝物であるノルフルオキセチンはどちらも、霊長類を含むさまざまな動物種での単回および反復投与、亜急性および慢性毒性試験で高度な忍容性を示しました。
急性投与のLD50(mg / kg)は次のとおりです。
毒性現象を引き起こす急性用量は、ヒトの治療用量(0.3-1.0 mg / kg /日)の数倍です。慢性毒性試験で見つかった毒性作用(食欲不振、体重減少、一部の動物種のリン脂質症)は治療を中止すると可逆的であることが示されています。
生殖研究:フルオキセチンは、テストされた用量で、出産する能力と生殖能力に影響を与えません。
催奇形性試験:フルオキセチンは出生前発育や胎児の体重に悪影響を及ぼさず、重大な催奇形性の影響は認められていません。
変異原性の研究:フルオキセチンとノルフルオキセチンは、invitroとinvivoの両方で変異原性の影響がありません。
発がん性試験:2年間にヒトで提案された1日量の約10倍の平均用量で、ラットとマウスで発がん性の影響は観察されませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
コーンスターチ、ジメチコン、ゼラチン、二酸化チタン。
06.2非互換性
報告しないでください。
06.3有効期間
2年。
06.4保管に関する特別な注意事項
30°C未満で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
1つのパッケージリーフレットを含む28カプセルのリトグラフ段ボール箱。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
07.0マーケティング承認保持者
BIORES ITALIA S.r.l. 。「ViaVittorioGrassin.13」 00155ローマ
08.0マーケティング承認番号
AZUR 20mgカプセル。 "28カプセル A.I.C. n。:034375030
09.0最初の承認または承認の更新の日付
22.11.2000
10.0本文の改訂日
2011年5月