有効成分：メトホルミン（塩酸メトホルミン）
Zuglimet 850mgフィルムコーティング錠
Zuglimetのパッケージリーフレットは、パックサイズで利用できます。- Zuglimet 850mgフィルムコーティング錠
- Zuglimet 500mgフィルムコーティング錠
- Zuglimet 1000mgフィルムコーティング錠
なぜZuglimetが使用されるのですか？それはなんのためですか？
ズグリメット850mgとは
Zuglimet 850 mgには、糖尿病の治療に使用される薬であるメトホルミンが含まれています。これはビグアニドと呼ばれる薬のグループに属しています。
インスリンは膵臓が産生するホルモンで、体内の血液からブドウ糖（糖）を摂取することで作用します。
体はブドウ糖をエネルギーとして使用するか、後で使用するために貯蔵します。
糖尿病の場合、膵臓が十分なインスリンを生成しないか、膵臓が生成するインスリンを体がすぐに使用できないため、血糖値が高くなります。Zuglimet850mgは、血糖値を下げるのに役立ちます。可能であれば通常のレベル。
太りすぎの成人の場合は、糖尿病に関連する合併症のリスクを下げるのに役立つため、Zuglimet 850mgを長期間服用してください。 Zuglimet 850 mgは、体重を安定させたり、体重を減らしたりするのに役立ちます。
Zuglimet 850mgの用途
Zuglimet 850 mgは、2型糖尿病（「インスリン非依存性糖尿病」とも呼ばれます）の患者を治療するために使用されます。食事療法と運動だけでは血糖値を制御するのに十分ではありません。過体重の患者。
成人患者は、糖尿病を治療するために、Zuglimet 850 mgを単独で、または他の薬と一緒に服用することができます（口またはインスリンで服用する薬）。
10歳以上の子供と青年は、Zuglimet 850 mgを単独で、またはインスリンと一緒に服用できます。
Zuglimetを使用すべきでない場合の禁忌
Zuglimet 850mgを服用しないでください
- あなたがメトホルミン塩酸塩またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある（過敏）場合（セクション6に記載されています）
- 腎臓や肝臓に問題がある場合
- 吐き気、嘔吐、重度の脱水症、体重減少、またはケトアシドーシスを伴う制御不能な糖尿病がある場合。ケトアシドーシスは、「ケトン体」と呼ばれる物質が血中に蓄積し、糖尿病性昏睡につながる可能性がある状態です。症状には、胃の痛み、速くて深い呼吸、眠気、または異常なフルーティーな呼吸の匂いが含まれます。
- 長時間体から水分を失った（脱水症状）、重度の下痢をした、または何度も嘔吐を繰り返した場合。脱水症は、乳酸酸性化のリスクをもたらす可能性のある腎臓の問題を引き起こす可能性があります（乳酸アシドーシス、下記の「Zuglimet850mgで特別な注意を払う」を参照）。
- 「肺または気管支」または腎臓感染症などの重度の感染症がある場合。重度の感染症は腎臓の問題を引き起こす可能性があり、乳酸による酸性化のリスクにさらされる可能性があります（乳酸アシドーシスは下記の「Zuglimet850mgで特別な注意を払う」を参照）。
- 心不全の治療を受けている場合、最近心臓発作を起こした場合、または重度の血液循環の問題（ショックなど）がある場合、または呼吸困難がある場合これは、組織に到達する酸素の減少につながる可能性があります乳酸による酸性化のリスクがあります（乳酸アシドーシス、下記の「Zuglimet 850mgで特別な注意を払ってください」を参照）。
- アルコールを大量に飲む場合。
上記の条件のいずれかが当てはまる場合は、この薬を服用する前に医師に相談してください。
使用上の注意Zuglimetを服用する前に知っておくべきこと
Zuglimet 850 mgを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください
- 彼は、X線検査または超音波スキャンを行う必要があります。これには、血流への注入による、ヨウ素を含む造影剤の使用が含まれます。
- 大手術が必要な場合。
テストまたは手術の前後に、一定期間Zuglimet 850mgの服用を中止する必要があります。この期間中に他の治療が必要かどうかは、医師が判断します。医師の指示に厳密に従うことが重要です。
Zuglimet 850mgで特別な注意を払ってください
以下の乳酸アシドーシスのリスクを慎重に検討してください。
Zuglimet 850 mgは、特に腎臓がうまく機能していない場合、乳酸アシドーシスと呼ばれる乳酸による血液の酸性化を特徴とする非常に深刻ですが非常にまれな合併症を引き起こす可能性があります。乳酸アシドーシスのリスクは、コントロールが不十分な糖尿病や、長期間の絶食や飲酒後にも増加します。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんを伴う腹痛（腹痛）、著しい倦怠感、呼吸困難などの全身倦怠感です。これらの症状が発生した場合は、「乳酸アシドーシスが昏睡。すぐにZuglimet850 mgの服用を中止し、医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
Zuglimet 850 mgだけでは、血糖値の過度の低下（低血糖症）を引き起こしません。ただし、低血糖症（スルホニル尿素剤、インスリン、メグリチニドなど）を引き起こす可能性のある糖尿病を治療するために他の薬と一緒にZuglimet 850 mgを服用すると、低血糖症のリスクがあります。衰弱、めまい、血の増加などの低血糖症の症状を経験した場合圧力発汗、急速な心拍、視力の問題、または集中力の低下は、通常、砂糖を含むものを食べたり飲んだりすることで役立ちます。
相互作用どの薬や食品がZuglimetの効果を変える可能性があるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
X線検査や超音波検査など、ヨウ素を含む造影剤を血流に注射する必要がある場合は、検査の前後に一定期間、Zuglimet 850 mgの服用を中止する必要があります（「警告と注意」を参照）。その上）。
次の薬とズグリメット850mgのいずれかを同時に服用している場合は、医師に相談してください。血糖値テストをより頻繁にテストする必要がある場合や、医師がZugliemt850の投与量を変更する場合があります。
- 利尿薬（より多くの排尿によって体から水分を取り除くために使用されます）;
- サルブタモールテルブタリン（喘息の治療に使用される）などのベータ2作動薬;
- コルチコステロイド（重度の皮膚の炎症や喘息などのさまざまな状態の治療に使用されます）;
- 糖尿病の治療に使用される他の薬。
食べ物や飲み物と一緒にZuglimet850mgを服用する
この薬を服用しているときはアルコールを飲まないでください。アルコールは、特に肝臓に問題がある場合や栄養不足の場合に、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。これは、アルコールを含む薬にも当てはまります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
糖尿病の治療には妊娠中にインスリンが必要です。妊娠中の場合、妊娠している可能性がある場合、または妊娠を計画している場合は、治療法を変更するために医師に相談してください。
授乳中にZuglimet850mgを使用することはお勧めしません。
機械の運転と使用
Zuglimet 850 mgだけでは、血糖値の過度の低下（低血糖症）を引き起こしません。これは、マシンを運転または使用する能力に影響を与えないことを意味します。
ただし、Zuglimet 850 mgを他の薬と一緒に服用して、低血糖を引き起こす可能性のある糖尿病（スルホニル尿素、インスリン、メグリチニドなど）を治療する場合は、特に注意してください。低血糖症の症状には、倦怠感、めまい、発汗の増加、頻脈、視力の問題、集中力の低下などがあります。
これらの症状を感じ始めた場合は、運転したり機械を使用したりしないでください。
投与量、投与方法および投与時間Zuglimetの使用方法：Posology
あなたの医者があなたに言ったのとまったく同じように常にZuglimet850mgを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
Zuglimet 850 mgは、健康的なライフスタイルとそれに伴う利点に取って代わることはできません。したがって、あなたの医者によってあなたに与えられた食事療法のアドバイスに従い続けて、定期的に運動してください。
通常の投与量
10歳以上の子供と青年は通常1日1回500mgまたは850mgから始めます。 1日最大投与量は2000mgを2回または3回に分けて投与します。 10歳から12歳までの子供の治療は、この年齢層の患者での経験が限られているため、医師から特にアドバイスがあった場合にのみ推奨されます。
成人は通常、1日2〜3回500mgまたは850mgから始めます。推奨される最大の1日量は3000mgを3回に分けて投与します。
錠剤は投与を簡単にするために壊すことができますが、2つの半分を同時に服用する必要があります。
インスリンも服用している場合は、医師がZuglimet 850mgの服用を開始する方法を教えてくれます。
モニタリング
- 医師は定期的に血糖値をチェックし、Zuglimet 850mgの投与量を血糖値に合わせて調整します。定期的に医師に相談してください。これは、あなたが青年期の子供である場合、またはあなたが高齢者である場合に特に重要です。
- 医師は、少なくとも年に1回、腎臓が正常に機能しているかどうかをチェックします。高齢者の場合、または腎臓が正常に機能していない場合は、より頻繁にチェックする必要があります。
ズグリメット850mgの服用方法
食事と一緒に、または食事の後に錠剤を服用してください。これにより、消化に関連する望ましくない影響を回避できます。錠剤を壊したり噛んだりしないでください。コップ一杯の水で各錠剤を飲み込みます。
- 1日1回服用する場合は、朝（朝食付き）に服用してください。
- 1日2回服用する場合は、朝（朝食用）と夕方（夕食用）に服用してください。
- 1日3回服用する場合は、朝（朝食）、正午（昼食）、夕方（夕食）に服用してください。しばらくして、Zuglimet 850 mgの効果が強すぎる、または弱すぎると思われる場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
ズグリメット850mgの服用を忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。通常の時間に次の服用をしてください。 Zuglimet 850 mgの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取Zuglimetを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にズグリメットを摂取すると、乳酸アシドーシスが発生する可能性があります。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんを伴う腹痛（腹痛）、著しい倦怠感を伴う一般的な不快感、呼吸困難です。
乳酸アシドーシスは昏睡につながる可能性があるため、これらの苦情に苦しんでいる場合は、すぐに病院で治療する必要があります。
医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用Zuglimetの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Zuglimet 850 mgは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを摂取できるわけではありません。以下の副作用が発生する可能性があります。
非常に一般的（10人に1人以上に影響を与える可能性があります）：
- 気分が悪くなる（吐き気）、気分が悪くなる（嘔吐）、下痢、胃の痛み（腹痛）、食欲不振などの消化器系の問題。これらの副作用は、Zuglimet 850 mgによる治療の開始時に非常に頻繁に発生します。これは、1日を通して用量を分割し、食事と一緒に、または食事の直後に錠剤を服用するのに役立ちます。症状が続く場合は、Zuglimet 850 mgの服用を中止し、医師に相談してください。
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 味の変化
非常にまれです（10,000人に1人まで影響する可能性があります）
- 乳酸による血液の酸性化（乳酸アシドーシス）。この合併症は非常にまれですが、特に腎臓が適切に機能していない場合は深刻です。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんを伴う腹痛（腹痛）、著しい倦怠感を伴う一般的な不快感、呼吸困難です。これらの合併症のいずれかがある場合は、「乳酸」として病院での即時治療が必要です。アシドーシスは昏睡につながる可能性があります。 Zuglimet 850 mgの服用をすぐに中止し、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
- 肝機能検査の異常または肝炎（肝臓の炎症、倦怠感、食欲不振、体重減少、皮膚の黄変または白っぽい目の有無にかかわらず発生する可能性があります。これが発生した場合は、Zuglimet 850 mgの服用を中止し、すぐに医師に相談してください-赤い皮膚（食欲不振）、かゆみまたはかゆみを伴う発疹（ハイブ）を伴う皮膚反応。
- 血中のビタミンB12のレベルが低い。
子供と青年
子供と青年の限られたデータは、望ましくない影響が成人で報告されたものと性質と重症度が類似していたことを示しています。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。子供がZuglimet850 mgで治療されている場合、両親と世話をする人は、薬がどのように使用されているかを確認する必要があることをお勧めします。
医薬品は特別な保管条件を必要としません。
ブリスターとカートンに記載されている有効期限後は、Zuglimet 850 mgを使用しないでください（EXPは有効期限に使用される略語です）。有効期限は月末を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
Zuglimet 850mgに含まれるもの
有効成分は塩酸メトホルミンです。
各フィルムコーティング錠には、メトホルミン662.8mgに相当する塩酸メトホルミン850mgが含まれています。
他の賦形剤は
- タブレットコア：ヒプロメロース、ポビドンK25、ステアリン酸マグネシウム。
- コーティング：ヒプロメロース、macrogol 6000、二酸化チタン（E171）。
Zuglimet 850mgの外観とパックの内容
Zuglimet 850 mgは、真ん中が狭く、白い長方形の斜角のフィルムコーティング錠です。両側にスコアラインがあります。スコアラインは、タブレット全体を飲み込むのが難しい場合にのみタブレットを壊すのに役立ちます。
Zuglimet 850 mgは、15、30、40、50、90、100、120のフィルムコーティング錠のパックで入手できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
フィルムでコーティングされたZUGLIMET850MG錠
02.0定性的および定量的組成-
各フィルムコーティング錠には、メトホルミンベース662.9mgに相当する塩酸メトホルミン850mgが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、6.1を参照してください。
03.0剤形-
フィルムコーティング錠。
中央が狭くなっている、白い斜角の長方形のフィルムコーティング錠。両側に骨折線があります。スコアラインは、壊すのを容易にするためだけのものであり、したがって、それを2つの等しい用量に分割しないように飲み込みます。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
食事療法と運動だけでは十分な血糖コントロールを達成できない場合の、特に太りすぎの患者における2型糖尿病の治療。
•成人では、メトホルミンは単独で、または他の経口抗糖尿病薬と組み合わせて、またはインスリンと組み合わせて使用できます。
•10歳からの子供および青年では、メトホルミンは単独で、またはインスリンと組み合わせて使用できます。
糖尿病合併症の減少は、食事療法の失敗後の一次治療としてメトホルミンで治療された太りすぎの2型糖尿病成人患者で実証されています（セクション5.1を参照）。
04.2投与の形態と方法-
投与量
大人：
単剤療法および他の経口抗糖尿病薬との併用
通常、開始用量は、食事の有無にかかわらず、1日2回または3回、500mgまたは850mgの塩酸メトホルミンです。
10〜15日後、血糖値に基づいて用量を調整する必要があります。用量を徐々に増やすと、胃腸の忍容性が改善する可能性があります。メトホルミン塩酸塩の最大推奨用量は、3回に分けて1日3gです。
別の経口抗糖尿病薬からメトホルミンに切り替える場合は、他の薬による治療を中止し、上記の用量でメトホルミンによる治療を開始してください。
インスリンとの組み合わせ
メトホルミンとインスリンは、血糖値のより良い制御を達成するために組み合わせて使用することができます。塩酸メトホルミンは通常、500mgまたは850mgの開始用量で1日2または3回与えられますが、「インスリンの用量は定義されています血糖値に基づいています。
高齢者：
高齢者の腎機能低下の可能性を考えると、メトホルミンの投与量は腎機能に基づいて調整する必要があります。腎機能の定期的な評価が必要です（セクション4.4を参照）。
腎臓の損傷
メトホルミンは、中等度のステージ3a腎機能障害（クレアチニンクリアランス[CrCl] 45-59 ml / minまたは推定糸球体濾過率[eVFG] 45 -59 ml / min/1.73m²）の患者に、他の条件がない場合にのみ使用できます。乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があり、次の用量調整を行います。
開始用量は、1日1回500mgまたは850mgの塩酸メトホルミンです。最大投与量は1日あたり1000mgで、2回に分けられます。腎機能は綿密に監視する必要があります（3〜6か月ごと）。
CrClまたはeVFGが減少した場合
小児人口：
単剤療法とインスリンとの併用
•メトホルミンは、10歳から青年までの子供に使用できます。
•通常、開始用量は、食事の有無にかかわらず、1日1回500mgまたは850mgの塩酸メトホルミンの錠剤1錠です。
10〜15日後、血糖値の測定値に基づいて用量を調整する必要があります。用量を徐々に増やすと、胃腸の忍容性が改善する可能性があります。メトホルミンの最大推奨用量は、2回または3回に分けて1日2gです。
投与方法
錠剤は投与を簡単にするために半分に割ることができますが、2つの半分を同時に一緒にする必要があります。
04.3禁忌-
•活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
•糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡;
•中等度（ステージ3b）および重度の腎不全または腎機能障害（CrCl
•脱水症、重度の感染症、ショックなど、腎機能を変化させる可能性のある急性状態。
•組織の低酸素症（特に急性疾患または慢性疾患の悪化）を引き起こす可能性のある疾患。次のようなものがあります。非代償性心不全または呼吸不全、最近の心筋梗塞、ショック。
•肝不全、急性アルコール中毒、アルコール依存症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
乳酸アシドーシス:
乳酸アシドーシスは非常にまれですが、メトホルミンの蓄積の結果として発生する可能性のある深刻な（即時治療がない場合の高い死亡率）代謝合併症です。乳酸アシドーシスの症例は、主に腎不全または腎機能の急性悪化を伴う糖尿病患者で発生したメトホルミンで治療された患者で報告されています。脱水症（重度の下痢または嘔吐）の場合、または降圧療法または利尿療法を開始する場合、および非炎症性抗炎症ステロイドによる治療を開始する場合など、腎機能が損なわれる可能性がある状況には特別な注意を払う必要があります。 （NSAID）。記載されている急性状態では、メトホルミンは一時的に中止する必要があります。制御不良の糖尿病、ケトシス、長期の絶食、過剰なアルコール摂取、肝不全、および低酸素症に関連する状態（非代償性心不全、急性心筋梗塞など）などの乳酸アシドーシスを回避するために、他の関連する危険因子を考慮する必要があります（セクション4.3も参照）。 ）。
筋肉のけいれんなどの非特異的な兆候、腹痛などの消化器疾患、重度の無力症の場合は、乳酸アシドーシスのリスクを考慮する必要があります。特に過去にメトホルミンに対する忍容性が良好であった場合は、これらの兆候が発生した場合は直ちに医師に報告するよう患者に指示する必要があります。メトホルミンは、状況が明らかになるまで、少なくとも一時的に中止する必要があります。再導入は、腎機能だけでなく、個人のベネフィット/リスク比も考慮して検討する必要があります。
診断:
乳酸アシドーシスは、酸性呼吸困難、腹痛、低体温症とそれに続く昏睡を特徴とします。診断検査では、血中pHの低下、血漿乳酸値が5 mmol / lを超え、陰イオン欠乏症と乳酸比の増加が示されます。/ピルビン酸乳酸の場合アシドーシスの場合、患者はすぐに入院する必要があります（セクション4.9を参照）。
医師は、乳酸アシドーシスのリスクと症状について患者に警告する必要があります。
腎臓機能:
メトホルミンは腎臓から排泄されるため、クレアチニンクリアランス（Cockcroft-Gault式を使用して血清クレアチニンレベルから評価できます）またはeVFGは、治療を開始する前に決定し、その後定期的にチェックする必要があります。
*腎機能が正常な患者では、少なくとも毎年、
*クレアチニンクリアランスが正常の下限にある患者および高齢患者では、少なくとも年に2〜4回。
CrClが
高齢患者の腎機能の低下は一般的で無症候性です。脱水症の場合、降圧療法または利尿薬療法を開始する場合、または非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）による治療を開始する場合など、腎機能が損なわれる可能性がある状況では、特に注意を払う必要があります。このような場合、メトホルミンによる治療を開始する前に、腎機能のチェックも推奨されます。
心臓機能
心不全の患者は、低酸素症と腎不全のリスクが高くなります。安定した慢性心不全の患者では、メトホルミンは心臓と腎臓の機能を定期的に監視するために使用できます。
不安定な急性心不全の患者には、メトホルミンは禁忌です（セクション4.3を参照）。
ヨウ素化造影剤の投与:
放射線検査中のヨウ素化造影剤の血管内投与は腎不全につながる可能性があります。これはメトホルミンの蓄積につながる可能性があり、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。 eVFGが60ml /分/1.73m²を超える患者では、メトホルミンはヨウ素化造影剤の投与前または投与時に中止する必要があり、腎機能が再評価されてから少なくとも48時間後まで再導入しないでください。それ以上の劣化はありません（セクション4.5を参照）。
中等度の腎機能障害（eGFRが45〜60 mL / min/1.73m²）の患者では、メトホルミンはヨウ素化造影剤投与の48時間前に中止し、次の48時間は再開しないでください。再評価され、さらに劣化していません（セクション4.5を参照）。
手術:
メトホルミン治療は、全身麻酔、脊髄くも膜下麻酔、硬膜外麻酔下での待機的手術の48時間前に中止する必要があります。治療は、手術または経口摂食の回復後48時間以内に、正常な腎機能が確立されている場合にのみ再開する必要があります。
小児人口:
メトホルミンによる治療を開始する前に、2型糖尿病の診断を確認する必要があります。
1年間の対照臨床試験では、成長または思春期に対するメトホルミンの影響は観察されませんでした。ただし、これらの特定の状況に関する長期データはありません。したがって、メトホルミンで治療された子供、特に思春期前の子供では、これらのパラメーターに関して注意深いフォローアップが推奨されます。
10歳から12歳までの子供:
子供と青年を対象に実施された対照臨床試験では、10歳から12歳までの15人の被験者のみが含まれていました。これらの子供に対するメトホルミンの有効性と安全性のデータは青年に見られるものと異ならなかったが、10歳から12歳の子供に薬を処方するときは特に注意が必要である。
その他の注意事項:
-すべての患者は、1日を通して炭水化物摂取量を定期的に分配して食事を続ける必要があります。太りすぎの患者は、エネルギー制限食を継続する必要があります。
-糖尿病を監視するための通常の臨床検査は定期的に実施する必要があります。
-メトホルミン単独では低血糖症を引き起こしませんが、インスリンまたは他の経口抗糖尿病薬（スルホニル尿素薬やメグリチニドなど）と組み合わせて使用する場合は注意が必要です。
-甲状腺機能低下症の患者には、甲状腺刺激ホルモン（TSH）レベルの定期的なモニタリングが推奨されます（セクション4.8を参照）。
-メトホルミンによる長期治療は、末梢神経障害を引き起こす可能性のある血清ビタミンB12レベルの低下と関連しています。血清ビタミンB12レベルのモニタリングが推奨されます（セクション4.8を参照）。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
組み合わせはお勧めしません:
アルコール
急性アルコール中毒は、特に以下の場合に、乳酸アシドーシスのリスク増加と関連しています。
•断食または栄養失調、
•肝不全。
アルコールおよびアルコール含有医薬品の摂取は避けてください。
ヨウ素造影剤
ヨウ素化造影剤の静脈内投与は腎不全を引き起こし、メトホルミンの蓄積と乳酸アシドーシスのリスクの増加をもたらす可能性があります。
eVFG> 60 mL / min /1.73m²の患者では、メトホルミンは検査前または検査時に中止し、48時間後まで再導入しないでください。また、腎機能が再評価され、それ以上再導入されない場合に限ります。劣化した（セクション4.4を参照）。
中等度の腎機能障害（eGFRが45〜60 mL / min/1.73m²）の患者では、メトホルミンはヨウ素化造影剤投与の48時間前に中止し、次の48時間は再開しないでください。再評価され、さらに悪化することはありませんでした。
使用上の注意が必要な団体:
内因性高血糖活性を有する医薬品（例：糖質コルチコイド（全身および局所経路）、および交感神経刺激薬）： 特にこれらの薬による治療の開始時に、より頻繁な血糖モニタリングが必要になる場合があります。また、これらの薬による治療中および中止後にメトホルミンの用量を調整する必要がある場合もあります。
利尿薬、特にループ利尿薬:
それらは、腎臓機能を低下させる能力があるため、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
フェンプロクモン
メトホルミンはフェンプロクモンの抗凝固作用を低下させる可能性があるため、INRを綿密に監視することをお勧めします。
レボチロキシン
レボチロキシンはメトホルミンの血糖降下作用を低下させる可能性があります。特に甲状腺ホルモン療法を開始または中止する場合は、血糖値のモニタリングが推奨され、必要に応じてメトホルミンの投与量を調整する必要があります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
妊娠中の管理されていない糖尿病（妊娠糖尿病または永続的）は、先天性異常および周産期死亡のリスク増加と関連しています。
妊娠中の女性におけるメトホルミンの使用に関する限られた量のデータは、先天性異常のリスクの増加を示していません。動物実験は、妊娠、胎児または胎児の発育、出産または出生後の発育に対する有害な影響を示していません（5.3項を参照）。
糖尿病の女性が妊娠を計画している、またはすでに妊娠している場合、糖尿病はメトホルミンで治療すべきではありませんが、血糖値を可能な限り正常に近づけ、胎児の奇形のリスクを減らすために、インスリンに切り替えることをお勧めします。
えさの時間
メトホルミンは母乳に排泄されます。母乳で育てられた乳児や子供には有害事象は観察されませんでした。ただし、入手可能なデータが限られているため、メトホルミンによる治療中の母乳育児は推奨されません。母乳育児の利点と母乳育児の有害事象の潜在的なリスクを考慮して、母乳育児を中止する決定を下す必要があります。
受胎能力
メトホルミンは、600 mg / kg /日という高用量で投与された場合、オスとメスのラットの出産する影響はありませんでした。これは、体表面積を比較した場合の最大推奨1日量の約3倍です。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
メトホルミンを単独で投与しても低血糖症を引き起こさないため、機械を運転したり使用したりする能力に影響はありません。
ただし、メトホルミンを他の抗糖尿病薬（スルホニル尿素薬、インスリン、メグリチニドなど）と組み合わせて使用する場合は、低血糖のリスクについて患者に通知する必要があります。
04.8望ましくない影響-
治療開始時の最も一般的な副作用は、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振であり、ほとんどの場合自然に解消します。それらを防ぐために、メトホルミンを1日2〜3回服用し、ゆっくりと増やすことをお勧めします。
メトホルミンによる治療では、以下の副作用が発生する可能性があります。
周波数は以下のように定義されています：非常に一般的：> 1/10;共通：> 1 / 100、1 / 1,000、1 / 10,000、
各頻度グループ内で、副作用は重症度の高い順にリストされています。
血液およびリンパ系の障害
不明:
•溶血性貧血。
代謝と栄養障害
非常にまれな:
•乳酸アシドーシス（セクション4.4を参照）。
•メトホルミンの長期使用中の血清レベルの低下に伴うビタミンB12の吸収の低下。患者が巨赤芽球性貧血を呈する場合は、病因を考慮することをお勧めします。
不明:
•ビタミンB12欠乏症の患者における末梢神経障害の症例は、市販後の経験で報告されています（セクション4.4を参照）。
神経系障害
一般:
•味覚障害。
不明:
•脳症。
胃腸障害
ごく普通:
•吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの胃腸障害。これらの副作用は治療開始時に頻繁に発生し、ほとんどの場合自然に解消します。これらを防ぐために、メトホルミンを食事の前後に1日2〜3回服用することをお勧めします。また、胃腸の忍容性を促進します。
肝胆道障害
非常にまれな:
•肝機能検査の異常または肝炎の孤立した症例は、メトホルミンの中止後に解決しました。
皮膚および皮下組織の障害
非常にまれな:
•紅斑、かゆみ、じんましんなどの皮膚反応。
不明:
•感光性。
診断テスト
不明:
•甲状腺機能低下症の患者の甲状腺刺激ホルモンレベルの低下。
•下痢との関連での低マグネシウム血症。
小児人口
公表された市販後のデータ、および1年間治療された10〜16歳の限られた小児集団で実施された対照臨床試験のデータは、成人について報告されたものと同様の性質および重症度の有害事象を示しています。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
85gまでの塩酸メトホルミンの用量では低血糖は観察されていませんが、そのような状況では乳酸アシドーシスが発生しています。メトホルミンの高過剰摂取または付随するリスクは、乳酸アシドーシスにつながる可能性があります。乳酸アシドーシスは救急疾患であり、病院で治療する必要があります。乳酸とメトホルミンを除去する最も効果的な方法は、血液透析です。
膵炎は、メトホルミンの過剰摂取との関連で発生する可能性があります。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ：インスリンを除く血糖降下薬;ビグアニド。
ATCコード：A10BA02。
作用機序
メトホルミンは、基礎血漿グルコースと食後グルコースの両方を低下させる血糖降下作用を持つビグアニドです。それはインスリン分泌を刺激しないので、低血糖症を引き起こしません。
メトホルミンは3つのメカニズムで作用することができます：
糖新生およびグリコーゲン分解の阻害を通じて肝臓のグルコースの産生を減少させる;
筋肉では、インスリン感受性を高め、末梢ブドウ糖の吸収と利用を改善します。
腸のブドウ糖の吸収を遅らせます。
メトホルミンは、グリコーゲンシンテターゼに作用することにより、細胞内グリコーゲンの合成を刺激します。
メトホルミンは、これまでに知られているすべてのタイプの膜グルコーストランスポーター（GLUT）の輸送能力を高めます。
薬力学的効果
臨床試験では、メトホルミンの使用は体重の安定化または適度な体重減少と関連していました。
作用機序に関係なく、ヒトでは、メトホルミンは脂質代謝への影響を促進します。これは、治療用量での管理された中長期の臨床試験で見られました。メトホルミンは、総コレステロール、LDLコレステロール、およびトリグリセリドのレベルを低下させます。
臨床効果
前向き無作為化試験（UKPDS）は、2型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利点を示しました。
メトホルミンで治療された太りすぎの患者の結果の分析は、食事療法だけの失敗に続いて、以下を示しました：
•塩酸メトホルミン群（29.8イベント/ 1,000患者/年）の糖尿病関連合併症の絶対リスクが、食事療法のみ（43.3イベント/ 1,000患者/年）と比較して有意に減少し、p = 0.0023、およびスルホニル尿素剤の併用療法群とインスリン単剤療法群（40.1イベント/ 1,000人の患者/年）、p = 0.0034;
•糖尿病関連死亡の絶対リスクの大幅な減少：塩酸メトホルミン：7.5イベント/ 1,000人の患者/年。食事療法のみ：12.7イベント/ 1,000患者/年、p = 0.017;
•全体的な死亡率の絶対リスクの大幅な減少：塩酸メトホルミン：13.5イベント/ 1,000患者/年（食事療法のみと比較）：20.6イベント/ 1,000患者/年（p = 0.011）、および併用療法群と比較スルホニル尿素剤とインスリン単剤療法：18.9イベント/ 1,000患者/年（p = 0.021）;
•心筋梗塞の絶対リスクの大幅な減少：メトホルミン：11イベント/ 1,000患者/年。食事療法のみ：18イベント/ 1,000患者/年（p = 0.01）。
スルホニル尿素剤と組み合わせた二次治療として使用された塩酸メトホルミンの臨床転帰の利点はありませんでした。
1型糖尿病では、メトホルミンとインスリンの組み合わせが選択された患者に投与されましたが、この組み合わせの臨床的利点は正式には確立されていません。
小児人口
1年間治療された10〜16歳の限られた小児集団で実施された対照臨床試験は、成人に見られるものと同様の血糖コントロール反応を示しました。
05.2「薬物動態特性-
吸収 :
メトホルミン塩酸塩錠の経口投与後、最大血漿中濃度（Cmax）は約2.5時間（Tmax）で到達します。メトホルミン塩酸塩の500mgまたは850mg錠剤の絶対バイオアベイラビリティは、健康な被験者で約50〜60％です。経口投与後、糞便中に検出された非吸収画分は20〜30％でした。
経口投与後、メトホルミンの吸収は飽和可能で不完全です。メトホルミン吸収の薬物動態は非線形であると想定されます。
推奨されるメトホルミン用量と定義された投与スケジュールでは、定常状態の血漿濃度は24〜48時間以内に達成され、通常は1 mcg / mL未満です。対照臨床試験では、最大用量でも最大メトホルミン血漿レベル（Cmax）は5 mcg / mLを超えません。
食物はメトホルミンの吸収の程度を減らし、それをわずかに遅らせます。 850 mgの錠剤用量の経口投与後、ピーク血漿濃度の40％の減少、AUC（曲線下面積）の25％の減少、および血漿の35分の延長が観察されました。ピーク血漿濃度までの時間臨床的関連性これらの減少のうち、不明です。
分布 :
血漿タンパク結合はごくわずかです。メトホルミンは赤血球に分布します。血液のピークは血漿のピークよりも低く、ほぼ同時に発生します。赤血球はおそらく二次分布区画を表しています。平均分布容積（Vd）は63〜276lの範囲です。
代謝 :
メトホルミンは変化せずに尿中に排泄されますが、ヒトでは代謝物は確認されていません。
排除 :
メトホルミンの腎クリアランスは> 400 mL / minであり、メトホルミンが糸球体濾過と尿細管分泌によって排除されることを示しています。経口投与後の見かけの終末消失半減期は約6.5時間です。
腎機能障害の場合、腎クリアランスはクレアチニンクリアランスに比例して減少し、これにより排泄半減期が延長され、血漿メトホルミンレベルが上昇します。
特定の患者グループの特徴
腎臓の損傷
中等度の腎機能障害のある被験者で利用可能なデータは少なく、実行可能ではありません
被験者と比較したこのサブグループにおけるメトホルミンへの全身曝露の推定
腎機能は正常です。
したがって、臨床的有効性/忍容性を考慮して用量調整を行う必要があります（セクション4.2を参照）。
小児人口 :
単回投与試験：500 mgの塩酸メトホルミンの単回投与後、小児患者は健康な成人に見られるものと同様の薬物動態プロファイルを示しました。
複数回投与試験：データは1件の試験のみに限定されています。小児患者に1日2回（BID）を7日間繰り返した500 mgの投与後、ピーク血漿濃度（Cmax）および全身曝露（AUC0-t）は、糖尿病の成人と比較して、それぞれ約33％および40％減少しました。 500 mg BIDを14日間繰り返し投与しました。投与量は血糖コントロールに基づいて個別に滴定されるため、これは臨床的関連性がほとんどありません。
05.3前臨床安全性データ-
薬理学的安全性に関する従来の研究に基づいて、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、生殖毒性、前臨床データは、ヒトに対する特定の危険性を示していません。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
タブレットのコア:
ヒプロメロース
ポビドンK25
ステアリン酸マグネシウム
コーティング:
ヒプロメロース
Macrogol 6000
二酸化チタン（E171）
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
15、30、40、50、90、100、120フィルムコーティング錠のPVC /アルミニウムブリスター。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
Zentiva Italia S.r.l.
Viale L. Bodion。 37 / B-20158ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
•PVC / ALAICブリスターnの15個のフィルムコーティング錠。 038257061
•PVC / ALAICブリスターnの30個のフィルムコーティング錠。 038257073
•PVC / ALAICブリスターnの40個のフィルムコーティング錠。 038257085
•PVC / ALAICブリスターnのフィルムコーティング錠50錠。 038257097
•PVC / ALAICブリスターnの90個のフィルムコーティング錠。 038257109
•PVC / ALAICブリスターnの100錠のフィルムコーティング錠。 038257111
•PVC / ALAICブリスターnの120フィルムコーティング錠。 038257123
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
決定n。 2008年7月30日の897-公式官報No. 2008年8月7日の184。
10.0テキストの改訂日-
2016年7月
