有効成分:ドルゾラミド
TRUSOPT 20 mg / ml点眼薬、溶液
適応症なぜTrusoptが使用されているのですか?それはなんのためですか?
TRUSOPTには、「炭酸脱水酵素阻害剤」と呼ばれる薬のグループに属するドルゾラミドが含まれています。
この薬は、高眼圧の低下と緑内障の治療のために処方されています。この薬は、単独で使用することも、眼圧を下げる他の薬(ベータ遮断薬と呼ばれる)との併用療法として使用することもできます。
Trusoptを使用すべきでない場合の禁忌
TRUSOPTを使用しないでください:
- ドルゾラミド塩酸塩またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合。
- 重度の腎機能障害または腎障害がある場合、または腎結石の既往歴がある場合。
使用上の注意Trusoptを服用する前に知っておくべきこと
TRUSOPTを使用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
目の問題や眼科手術など、現在または過去に経験した医学的問題、および他の薬に対するアレルギーについて、医師または薬剤師に伝えてください。
目の炎症や、赤目やまぶたの腫れなど、その他の新しい目の問題が発生した場合は、すぐに医師に連絡してください。
TRUSOPTがアレルギー反応(発疹、重度の皮膚反応、かゆみなど)の原因であると思われる場合は、この薬の使用を中止し、すぐに医師に連絡してください。
子供での使用
TRUSOPTは、眼圧が上昇している、または緑内障と診断された6歳未満の乳児および小児を対象に研究されています。詳細については、医師にお問い合わせください。
高齢者での使用
TRUSOPTを用いた臨床試験では、高齢者と若年者で観察されたこの薬の効果は類似していた。
肝機能障害のある患者での使用
あなたが現在持っている、または過去に持っていた肝臓の問題についてあなたの医者に伝えてください。
どの薬や食品がTrusoptの効果を変える可能性があるか
他の薬(点眼薬を含む)を服用している、最近使用した、または使用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。これは、アセタゾラミドやスルホンアミドなどの別の炭酸脱水酵素阻害剤を服用している場合に特に重要です。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠中の使用
この薬は妊娠中は使用しないでください。妊娠中または妊娠を計画している場合は、医師に相談してください。
授乳中の使用
この薬による治療が必要な場合、母乳育児はお勧めしません。母乳育児をしているのか、母乳育児を計画しているのかを医師に伝えてください。
機械の運転と使用
機械を運転または使用する能力への影響は研究されていません。 TRUSOPTの使用には、めまいやかすみ目などの副作用があり、機械の運転や使用に影響を与える可能性があります。気分が良くなるか、視界がぼやけないようになるまで、運転や機械の使用は避けてください。
TRUSOPTには塩化ベンザルコニウムが含まれています
TRUSOPTには、防腐剤の塩化ベンザルコニウムが含まれています。この防腐剤はソフトコンタクトレンズに付着し、レンズの色を変える可能性があります。コンタクトレンズを着用している場合は、この薬を使用する前に医師に相談してください。
投与量、投与方法および投与時間Trusoptの使用方法:Posology
常に医師の指示どおりに使用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。適切な投与量と治療期間は主治医によって決定されます。
この薬を単独で使用する場合、推奨用量は、朝、午後、夕方に患部の眼に1滴です。
医師がこの薬をベータ遮断薬の点眼薬と一緒に使用して眼圧を下げることを推奨している場合、推奨される用量は、朝と夕方に患部の眼に点眼するTRUSOPTを1滴です。 。
TRUSOPTを他の点眼薬と一緒に使用する場合は、点眼薬を少なくとも10分間隔で点眼する必要があります。
スポイトの先端が目や周囲に触れないようにしてください。細菌汚染が発生し、眼の感染症を引き起こし、深刻な眼の損傷、さらには視力の喪失につながる可能性があります。
汚染の可能性を避けるため、この薬を使用する前に手を洗う必要があり、スポイトの先端をいかなる表面にも置かないでください。薬が汚染されていると思われる場合、または眼の感染症を発症した場合は、続行する直前に医師に連絡する必要があります薬を使う。
使用説明書
- 初めて薬を使用する前に、ボトルの前面にある安全バンドに損傷がないことを確認してください。まだ開封されていないボトルの場合、ボトルとキャップの隙間は正常です。
- 最初に手を洗い、次に安全ストリップをはがしてシールを破ります
- ボトルを開けるには、キャップ上部の矢印で示された方向にキャップを回して、キャップを緩めます。キャップをボトルから直接引き抜かないでください。キャップを直接引き抜くと、スポイトが正常に機能しなくなります。
- 頭を後ろに傾け、下まぶたを少し引き下げて、まぶたと目の間にポケットを作ります。
- ボトルを裏返し、医師の処方に従って、圧縮可能な領域で親指または人差し指で1滴が眼に導入されるまで軽く押します。ドロップチップを目またはアイレットに接触させないでください。
- 初めてボトルを開けた後、滴の投与が困難な場合は、ボトルのキャップを元に戻し、(過度にではなく)締めてから、上部の矢印で示されている方向と反対の方向にキャップを回して取り外します。キャップ。
- 医師が両眼の治療を処方している場合は、もう一方の眼についても手順4と5を繰り返します。
- キャップをしっかりとねじ込みます。キャップの左側にある矢印は、適切に閉じるためにボトルラベルの左側にある矢印と一致している必要があります。ボトルとキャップを損傷しないように、締めすぎないでください。
- スポイトは、1滴を供給するように調整されています。スポイトの穴を拡大しないでください。
- 投与量が使い果たされた後でも、ボトルにはまだ薬の残りがいくつか含まれています。ボトルには、医師によって処方された薬の全量が利用可能であることを保証するために、過剰な薬が含まれています。ボトルから余分な薬を取り出さないでください。
TRUSOPTの使用を忘れた場合
この薬は医師の処方に従って投与することが重要です。飲み忘れたために服用しなかった場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の通常の服用時間が不足している場合は、忘れた分は飲まないで1回分を飛ばして、通常の通常の服用時間に1回分を飲んでください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
TRUSOPTの服用をやめた場合
治療を中止したい場合は、まず医師に相談してください。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取Trusoptを飲みすぎた場合の対処方法
眼に滴りすぎたり、容器の中身を飲み込んだりした場合は、すぐに医師にご相談ください。
副作用Trusoptの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
じんましん、顔、唇、舌、喉の腫れなどのアレルギー反応があり、呼吸困難や嚥下困難を引き起こす可能性がある場合は、この薬の服用を中止し、すぐに医師に連絡してください。
以下の副作用が、臨床試験または市販後のTRUSOPTで報告されています。
非常に一般的な副作用:(10人に1人以上のユーザーに影響します)目の灼熱感と刺痛。
一般的な副作用:(100人中1〜10人のユーザーに影響)目の痛みとかすみ目(表在性点状角膜炎)、目のかゆみを伴う放電(結膜炎)、まぶたの炎症/炎症、かすみ目、頭痛、吐き気、苦い味覚、そして疲労感。
まれな副作用:(1,000人中1〜10人のユーザーに影響します)虹彩の炎症。
まれな副作用:(10,000人に1〜10人のユーザーに影響)手や足のうずきやしびれ、治療の中止時に解消する可能性のある一時的な近視、網膜下の体液形成(フィルター手術後の脈絡膜の剥離)、目の痛み、眼瞼痂皮形成、眼圧低下、角膜浮腫(視覚障害の症状を伴う)、発赤を含む眼の炎症、腎臓結石、めまい、鼻血、喉の炎症、口渇、限局性発疹(接触性皮膚炎)、重度の皮膚反応、アレルギー型反応を含む皮膚の発疹、じんましん、かゆみ、まれに唇、目、口の腫れ、息切れ、まれに喘鳴が起こります。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のボトルと外箱に記載されている6つの有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。最初の2つの数字は月を示し、最後の4つの数字は年を示します。有効期限はその月の最終日を指します。
開封後は、28日以内にTRUSOPTボトルを使用する必要があります。
この医薬品は、特別な保管温度を必要としません。
薬を光から保護するために、ボトルを外箱に入れておきます。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
TRUSOPTに含まれるもの
- 有効成分はドルゾラミドです。
- 各mlには、20mgのドルゾラミドに相当する22.26mgのドルゾラミド塩酸塩が含まれています。
- 他の成分は、ヒドロキシエチルセルロース、マンニトール、クエン酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、注射用水です。塩化ベンザルコニウムは防腐剤として加えられます。
TRUSOPTの外観とパックの内容の説明
TRUSOPTは、透明、無色、またはほぼ無色の、わずかに粘性のある溶液です。 Ocumeter Plus眼科用ディスペンサーは、5mlの溶液が入った半透明の高密度ポリエチレン容器で構成されています。改ざんの証拠は、コンテナのラベルにあるセキュリティストリップによって提供されます。
包装:
1 x 5.0ml(5mlのシングルボトル)
3 x 5.0ml(5mlボトル3本)
6 x 5.0ml(6本の5mlボトル)
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
TRUSOPT 20 MG / ML点眼薬、ソリューション
02.0定性的および定量的組成
各mlには、20mgのドルゾラミドに相当する22.26mgのドルゾラミド塩酸塩が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
点眼薬、解決策。
透明、無色からほぼ無色、わずかに粘稠な溶液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
TRUSOPTが示されています:
•ベータ遮断薬との併用療法として、
•ベータ遮断薬に反応しない患者またはベータ遮断薬が禁忌である患者の単剤療法として、
以下の患者の高眼圧症の治療のために:
•高眼圧症、
•開放隅角緑内障、
•偽剥離性緑内障。
04.2投与の形態と方法
投与量
単剤療法として、投与量は、罹患した眼の結膜嚢にドルゾラミドを1滴、1日3回投与します。
眼科用のベータ遮断薬と組み合わせて、投与量は、罹患した眼の結膜嚢にドルゾラミドを1日2回1滴滴下します。
ドルゾラミドを使用して別の緑内障点眼薬を置き換える場合は、適切な1日の投与量の後に最初の薬を中止し、翌日ドルゾラミド治療を開始します。
複数の局所眼科薬を使用する場合、これらの薬は少なくとも10分間隔で投与する必要があります。
使用前に手を洗い、スポイトの先端が目や周囲に触れないように注意してください。
点眼液を不適切に取り扱うと、眼の感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌で汚染される可能性があることも患者に通知する必要があります。感染した溶液を使用すると、目に深刻な損傷を与え、結果として視力を失う可能性があります。
OCUMETERPLUSボトルの正しい使用について患者にアドバイスする必要があります。
投与方法:
1.初めて薬を使用する前に、ボトルの前面にある安全ストリップに損傷がないことを確認してください。まだ開封されていないボトルの場合、ボトルとキャップの隙間は正常です。
2.最初に手を洗い、次に安全ストリップをはがしてシールを破ります。
3.ボトルを開くには、キャップの上部にある矢印で示されている方向にキャップを回して、キャップを緩めます。キャップをボトルから直接引き抜かないでください。キャップを直接引き抜くと、スポイトが正常に機能しなくなります。
4.頭を後ろに傾け、下まぶたを少し引き下げて、まぶたと目の間にポケットを作ります。
5.ボトルを裏返し、医師の処方に従って、圧縮可能な領域で親指または人差し指で1滴が眼に導入されるまで軽く押します。ドロップチップを「眼」または「眼」に接触させないでください。
6.初めてボトルを開けた後、滴の投与が困難な場合は、ボトルのキャップを元に戻し、(過度にではなく)締めてから、の矢印で示されている方向と反対の方向にキャップを回して取り外します。キャップの上部。
7.医師が両眼の治療を処方している場合は、もう一方の眼についても手順4と5を繰り返します。
8.キャップをしっかりとねじ込みます。キャップの左側にある矢印は、適切に閉じるためにボトルラベルの左側にある矢印と一致している必要があります。ボトルとキャップを損傷しないように、締めすぎないでください。
9.スポイトは、1滴を供給するように調整されているため、スポイトの穴を拡大しないでください。
10.用量が使い果たされた後でも、ボトルにはTRUSOPTの残留物が含まれています。ボトルには、医師によって処方されたTRUSOPTの全用量が利用可能であることを保証するために、過剰なTRUSOPTが含まれています。ボトルから余分な薬を取り出さないでください。
小児人口
小児患者では、1日3回のドルゾラミド投与で利用できる臨床データは限られています(小児投薬の詳細については、5.1を参照してください)。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
ドルゾラミドは、重度の腎機能障害のある患者では研究されていません(クリアランス クレアチニン高塩素血症性アシドーシスの。ドルゾラミドとその代謝物は主に腎臓によって排除されるため、そのような患者への使用は禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ドルゾラミドは、肝機能障害のある患者では研究されていません。したがって、そのような患者では、薬は注意して使用する必要があります。
急性閉塞隅角緑内障の患者の治療には、眼圧降下剤に加えて治療的介入が必要です。ドルゾラミドはこれらの患者では研究されていません。
ドルゾラミドはスルホンアミド基を含み、これはスルホンアミドにも見られ、局所的に塗布されますが、全身に吸収されます。その結果、スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死症などの重度の反応を含む、スルホンアミドに起因する同じタイプの副作用が局所使用で発生する可能性があります。重度の反応または過敏症の兆候がある場合は、この製品の使用を中止してください。
経口炭酸脱水酵素阻害剤療法は、特に腎結石の既往歴のある患者において、酸塩基障害の結果として尿石症と関連している。ドルゾラミドでは酸塩基障害は観察されていませんが、尿路結石症はほとんど報告されていません。ドルゾラミドは全身に吸収される局所炭酸脱水酵素阻害剤であるため、腎結石の既往歴のある患者は、ドルゾラミドの使用中に尿路結石症のリスクが高くなる可能性があります。
アレルギー反応(結膜炎やまぶたの反応など)が観察された場合は、ドルゾラミド治療の中止を検討する必要があります。
経口炭酸脱水酵素阻害剤とドルゾラミドを投与されている患者における炭酸脱水酵素阻害の既知の全身効果に対するドルゾラミドの潜在的な相加効果があります。ドルゾラミドと炭酸脱水酵素阻害剤の併用は推奨されません。経口投与。
角膜浮腫および不可逆的な角膜代償不全は、既存の慢性角膜欠損および/または眼内手術の病歴を有する患者におけるTRUSOPTによる治療中に報告されています。これらの患者には、局所ドルゾラミドを注意して使用する必要があります。
眼房水抑制療法の投与による濾過手順の後に、眼の筋緊張低下を伴う脈絡膜剥離が報告されている。
TRUSOPTには、目の炎症を引き起こす可能性のある防腐剤の塩化ベンザルコニウムが含まれています。薬剤を点眼する前にコンタクトレンズを取り外し、15分以上待ってから再度適用してください。塩化ベンザルコニウムはソフトコンタクトレンズの色を変えます。
小児人口
ドルゾラミドは、在胎週数36週未満および生後1週未満の患者では研究されていません。尿細管が著しく未成熟な患者は、代謝性アシドーシスのリスクの可能性があるため、ベネフィットとリスクのバランスを慎重に検討した後にのみドルゾラミドで治療する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ドルゾラミドを用いた特定の薬物相互作用の研究は行われていません。
臨床研究では、ドルゾラミドは、負の相互作用を示すことなく、次の薬剤と併用されました:点眼液中のチモロール、点眼液中のベタキソロール、およびACE阻害薬、カルシウムチャネル遮断薬、利尿薬、非ステロイド性抗炎症薬を含む全身使用薬、アスピリン、およびホルモン(例えば、エストロゲン、インスリン、チロキシン)を含む。
ドルゾラミドと縮瞳薬およびアドレナリン作動薬との関連は、緑内障の治療中に十分に評価されていません。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中はドルゾラミドを投与しないでください。妊娠中の治療への暴露に関する適切な臨床データはありません。ウサギでは、ドルゾラミドは母毒性用量で催奇形性効果を示しました(セクション5.3を参照)。
えさの時間
授乳中のラットの母乳に薬物が排泄されるかどうかは不明です。授乳中のラットでは子孫の体重の減少が観察されています。ドルゾラミドによる治療が必要な場合は、授乳は推奨されません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械を運転および使用する能力に関する研究は行われていません。めまいや視覚障害などの考えられる副作用は、機械を運転および操作する能力を妨げる可能性があります。
04.8望ましくない影響
TRUSOPTは、管理された臨床試験と管理されていない臨床試験で1,400人以上で評価されています。 TRUSOPTを単剤療法または眼科ベータブロッカーによる追加療法として治療された1,108人の患者を対象とした長期臨床試験では、TRUSOPT治療の中止の最も頻繁な原因(約3%)は、関連する副作用の発生でした。主に結膜炎とまぶたの反応。
以下の副作用は、臨床試験と市販後の経験の両方で報告されています。
[非常に一般的:(≥1/ 10)、一般的:(≥1/ 100、
神経系障害:
一般: 頭痛
レア:めまい、知覚異常
目の障害:
ごく普通:灼熱感と刺痛
一般:表在性点状角膜炎、流涙、結膜炎、まぶたの炎症、目のかゆみ、まぶたの炎症、かすみ目
珍しい:虹彩毛様体炎
レア:発赤、痛み、まぶたの痂皮形成、一過性近視(治療の中止により解消)、角膜浮腫、眼の低張、フィルター手術後の脈絡膜剥離などの刺激
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:
レア:鼻血
胃腸障害:
一般:吐き気、苦味感覚
レア:喉の炎症、口渇
皮膚および皮下組織の障害:
レア:接触性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症
腎臓および泌尿器の障害:
レア:尿路結石
一般的な障害と投与部位の状態:
一般:無力症/倦怠感
レア:過敏症:血管性浮腫、じんましん、かゆみ、発疹、息切れ、まれに気管支痙攣などの局所反応(まぶた反応)および全身性アレルギー反応の兆候と症状
診断テスト:
ドルゾラミドの使用は、臨床的関連性の電解質の不均衡とは関連していません。
小児人口
セクション5.1を参照してください。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9過剰摂取
ドルゾラミド塩酸塩の偶発的または意図的な摂取後のヒトの過剰摂取に関して入手できる情報は限られています。
症状
以下が摂取で報告されています:傾眠;局所適用:吐き気、めまい、頭痛、倦怠感、異常な夢の活動および嚥下障害。
処理
治療は対症療法と支持療法でなければなりません。電解質の不均衡、アシドーシス、および中枢神経系への影響の可能性が発生する可能性があります。血清電解質値(特にカリウム)と血中pHレベルを監視する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:抗緑内障および縮瞳薬、炭酸脱水酵素阻害剤、ドルゾラミド、ATCコード:S-01-EC-03
作用機序
炭酸脱水酵素(AC)は、目を含む多くの体組織に見られる酵素です。ヒトでは、炭酸脱水酵素はいくつかのイソ酵素に存在し、その中で最も活性の高いものは主に赤血球に見られる炭酸脱水酵素II(AC-II)です。他の組織でも。眼の毛様体突起における炭酸脱水酵素の阻害は、房水の分泌を減少させ、眼圧(IOP)の低下をもたらします。
TRUSOPTには、ヒト炭酸脱水酵素IIの強力な阻害剤である塩酸ドルゾラミドが含まれています。ドルゾラミドは、眼への局所投与後、緑内障の有無にかかわらず、眼圧の上昇を抑制します。眼圧の上昇は、視神経損傷の病因における重要なリスク要因です。視野喪失。
ドルゾラミドは、夜盲症や調節けいれんなどの望ましくない影響を引き起こすことなく、瞳孔収縮を引き起こさず、眼圧を低下させます。ドルゾラミドは脈拍数や血圧にほとんどまたはまったく影響を与えません。
局所ベータ遮断薬はまた、房水分泌の減少を通じてIOPを低下させますが、異なる作用機序で作用します。研究によると、局所ベータ遮断薬に加えてドルゾラミドを投与すると、IOPのさらなる低下が観察されます。この所見は、経口使用のベータ遮断薬および炭酸脱水酵素阻害薬で報告された相加効果と一致します。
薬力学的効果
臨床効果
成人患者
緑内障または高眼圧症の患者を対象とした最長1年間の大規模臨床試験では、ドルゾラミドの単剤療法として1日3回投与(IOPベースライン> 23 mmHg)または1日2回投与の有効性が実証されています。高眼圧ベータ遮断薬治療(ベースラインIOP> 22 mmHg)に対する治療。単独または併用療法のいずれかで、IOPに対するドルゾラミドの降圧効果が1日を通して観察され、長期治療中も維持されました。長期単剤療法の有効性はベタキソロールの有効性と同様であり、チモロールの有効性よりもわずかに低かった。眼科用ベータ遮断薬への追加療法として与えられたドルゾラミドは、与えられた2%ピロカルピンと同様にIOPに対して追加の降圧効果を示した。一日に四回。
小児人口
緑内障または眼圧上昇(ベースラインIOP≥22mmHg)の1週間から6歳未満の小児患者184人(ドルゾラミドの場合は122人)を対象とした3か月の二重盲検、積極的治療管理の多施設共同研究が実施されました。局所tid(1日3回)投与におけるTRUSOPTの安全性。両方の治療群の患者の約半数が先天性緑内障と診断されました。他の一般的な病因は、Sturge Weber症候群、間葉性虹彩角膜発育不全、無水晶体症でした。単剤療法の段階は次のとおりでした:
両方の年齢コホートで、約70人の患者が少なくとも61日間治療され、約50人の患者が81〜100日間の治療で治療されました。
ゲル化溶液中のドルゾラミドまたはチモロールによる単剤療法でIOPが不十分に制御された場合、次のようにオープンラベル療法に変更されました:30人の患者で
全体として、この研究では、小児患者に追加の安全上の懸念は見られませんでした。小児患者の約26%(ドルゾラミド単剤療法では、20%)が薬物関連の副作用を観察し、その大部分は、灼熱感や刺痛などの非重篤な局所眼への影響で表されました。 、目および注射の痛み。角膜浮腫または曇りが患者のごく一部で観察されています、
小児患者における有効性の結果は、ドルゾラミド群で観察された平均IOPの減少が、チモロール群で観察された平均IOPの減少に匹敵することを示唆しているが、チモロール群ではわずかな数値的利点が観察された。
長期の有効性試験(> 12週間)は利用できません。
05.2薬物動態特性
経口使用の炭酸脱水酵素阻害剤とは異なり、ドルゾラミド塩酸塩の局所投与は、実質的に低用量で「眼への直接作用」を可能にし、したがって、活性物質への全身曝露が少なくなります。経口使用のための炭酸脱水酵素阻害剤に特徴的な酸塩基または電解質の不均衡。
ドルゾラミドを局所的に塗布すると、体循環に到達します。局所投与後の炭酸脱水酵素の全身阻害の可能性、赤血球(GR)および血漿中の活性物質とその代謝物の濃度、および赤血球中の炭酸脱水酵素の阻害の程度を評価するために:慢性療法では、ドルゾラミドはAC-IIへの選択的結合により赤血球に蓄積しますが、遊離活性物質の血漿中濃度は非常に低いままです。単一のN-デスエチル代謝物が活性物質から形成され、AC-IIは、それが由来する活性物質よりも強力に阻害されませんが、活性の低いアイソザイム(AC-I)も阻害します。代謝物は赤血球にも蓄積し、主にAC-Iに結合します。ドルゾラミドの約33%が血漿タンパク質に結合しています。ドルゾラミドは主に尿中に変化せずに排泄されます。代謝物も尿中に排泄されます。治療の終わりに、ドルゾラミドは、非線形動力学に従って赤血球から除去されます。これは、最初に活性物質の濃度の急速な低下を決定し、その後、半減期のあるより遅い除去段階が続きます。約4ヶ月の薬。
ドルゾラミドを経口投与して、長期の局所眼投与後の最大全身曝露をシミュレートした場合、13週間で定常状態が達成されました。定常状態では、活性物質もその代謝物も血漿中に遊離型で実際には存在していませんでした。さらに、赤血球レベルでのACの阻害は、腎機能または呼吸機能に対する薬理学的効果を観察するために必要と考えられるものよりも低かった。ドルゾラミドの慢性局所投与後、同様の薬物動態結果が観察された。
ただし、腎機能障害のある一部の高齢患者では(クリアランス 推定クレアチニン30〜60 mL / min)では、赤血球に高濃度の代謝物が見られましたが、これは炭酸脱水酵素阻害の有意差や臨床的に重大な全身性副作用とは直接関連していませんでした。
05.3前臨床安全性データ
経口投与されたドルゾラミド塩酸塩を用いた動物実験からの主なデータは、炭酸脱水酵素の全身阻害の薬理学的効果に関連しています。これらのデータのいくつかは、調査された種に固有であり、および/または代謝性アシドーシスによって引き起こされました。代謝性アシドーシスに関連する物質毒性用量のドルゾラミドで治療されたウサギでは、椎体の奇形が観察された。
臨床試験では、患者は代謝性アシドーシスの兆候や血清電解質の変化を示さず、ACの全身阻害を示していました。したがって、動物実験で見られる効果は、治療用量のドルゾラミドで治療された患者では観察されないと予想されます。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
塩化ベンザルコニウム
ヒドロキシエチルセルロース
マンニトール(E421)
クエン酸ナトリウム(E331)
味に合わせて調整する水酸化ナトリウム(E524) pH
注射用水
06.2非互換性
適用できない。
06.3有効期間
2年。
容器を最初に開封した後、TRUSOPTは28日以内に使用する必要があります。
06.4保管に関する特別な注意事項
薬を光から保護するために、ボトルを元のカートンに入れておきます。
この医薬品は、特別な保管温度を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
Ocumeter Plus眼科用ディスペンサーは、高密度ポリエチレン製の半透明の容器と、密封されたスポイト、滴を分配するための圧縮可能な表面、および2つの組み立てられた部品で構成されるキャップで構成されています。それを構成する2つの部分が互いに適合し、単一の要素に変換されます。保護シールは、ボトルラベルの安全バンドで構成されています。
OcumeterPlus眼科用ディスペンサーには5mlの溶液が含まれています。
TRUSOPTは、次のパックサイズで入手できます。
1 x 5ml(5mlのシングルボトル)
3 x 5ml(3本の5mlボトル)
6 x 5ml(6本の5mlボトル)
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な要件はありません。
07.0マーケティング承認保持者
Santen Italy S.r.l.
ロベルト・レプティ経由
2012年8月10日-4ミラノ
08.0マーケティング承認番号
AIC 031848017 "20 mg / ml点眼薬、OCUMETERPLUS容器内の溶液" 5mlのボトル1本
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:1996年9月27日
最新の更新日:2009年11月11日
10.0本文の改訂日
2015年5月