バランスの取れた食事と定期的な身体活動のプログラムを組み合わせても、血中のコレステロールとトリグリセリドの値を回復するのに十分でない場合は、特定の薬に介入する必要があります。
これらには、スタチン、エゼチミブ、そして実際にはフィブラート(クロフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブロジル、フェノフィブラート)が含まれます。
作用機序
フィブラートは、さまざまなレベルで作用することにより、脂質低下作用を発揮します。主な作用機序は、VLDL(血中のトリグリセリド、および程度は低いがコレステロールを輸送するために使用されるリポタンパク質粒子)の異化作用に対する刺激に関係します。この活性は、リポタンパク質リパーゼまたはLPL(血漿酵素)の活性化によって媒介されます。循環するトリグリセリドを加水分解します)。
それらが循環から除去される速度を増加させることに加えて、フィブラートは肝臓でのVLDLの合成を減少させます。
コレステロールに関しては、このクラスの薬は胆汁の除去を促進し、HMG-CoA-レダクターゼ(コレステロールの生成に関与する肝臓酵素)の活性をブロックします。 Apo A1リポタンパク質の合成におけるフィブラートの刺激は、善玉コレステロールのレベルをわずかに上げることも可能にします。
効果
フィブラートは、スタチンよりもコレステロール値を低くしますが、血漿トリグリセリド値を下げるのにより効果的であることが示されています。錠剤またはカプセルの形で摂取すると、それらは良好なHDLコレステロールを10〜15%増加させますが、トリグリセリドの減少は平均して約40〜45%に落ち着きます。フィブラートは、LDLコレステロールレベルを5から最大18パーセントポイントに下げるのにも貢献します。
一部のフィブラート(ベザフィブラートおよびフェノフィブラート)は、血液凝固プロセスに関与するタンパク質であるフィブリノーゲンの血漿濃度を低下させます。これらのフィブラートは、フィブリノゲン血症と血小板凝集を減少させることにより、血液密度を低下させ、血栓形成(血管内に形成され、健康に非常に危険な血栓)を起こしにくくします。
摂取量
分子に応じて、200〜900mg /日。
副作用
一般に、フィブラートは単独で服用すると忍容性が高くなりますが、軽度の胃腸障害を引き起こす可能性があります。それらの有効性と安全性は、数年前から治療を受けているため、広範囲にわたって研究され、統合されてきました(クロフィブラートは1962年に診療所に導入されました)。
フィブラートは腎臓によってほぼ完全に排除されるため、腎不全を患っている患者には減量して投与する必要があります。肝臓病の存在下および肝臓の有毒物質(アルコールを含む!)の同時摂取にも特に注意してください。このため、フィブラートで治療された健康な患者でも、6か月ごとに肝臓の健康状態をチェックし、簡単な血液検査(トランスアミナーゼ投与量+血球数)を受ける必要があります。
まれな副作用は、皮膚の発疹やインポテンスに関係します。一部のフィブラートは、それに含まれるコレステロールの飽和度が高くなるため、胆汁が結石を形成しやすくなります。
特に重度の高脂血症に苦しんでいる人々のためにのみ、スタチンとフィブラートの同時摂取が提案されており、いずれにせよ限られた時間です。この組み合わせは、肝臓毒性と痛みと筋肉の緊張の出現における2つの一般的な副作用を認識する2つの薬の副作用を大幅に高めます。
妊娠中および授乳中はフィブラートを服用しないでください。