一般性
適応症
ドキサゾシンは、良性前立腺肥大症の症状を治療するために使用される、競争力のある選択的なアドレナリン受容体拮抗薬である1型アルファ遮断薬です。
2000年にいくつかの研究は、ドキサゾシンが同じ家族の他のアルファ遮断薬のように動脈性高血圧の治療にあまり効果的ではなく、単純な利尿薬が血圧の低下に関して同じ効果を持つ可能性があることを示しました。このため、このアプリケーションへの関心は低下していますが、最近の研究では、良性の前立腺肥大症および勃起不全の症状の治療におけるこの薬剤の重要性が新たに高まっているとされています。
作用機序
ドキサゾシンの作用方法は、シナプス後のalpha1Aアドレナリン受容体（ほとんどすべての平滑筋を神経支配する）に選択的かつ競争的な方法で結合することにあります。その結果、前立腺と尿道の両方の平滑筋が弛緩します。
前立腺と尿道の平滑筋の弛緩は、尿の流れの最高速度の増加と閉塞の大幅な減少をもたらします。
副作用
しかし、ドキサゾシンによる平滑筋の弛緩は、末梢抵抗の低下を伴う血管の過度の弛緩による血圧の低下である、かなり頻繁な望ましくない効果も伴います。この副作用は、患者に問題となる可能性があります。ドキサゾシンの降圧効果がめまいや失神を引き起こす可能性がある低血圧にすでに苦しんでいる人。薬の投与後に失神した場合は、血液循環を促進するために、また必要に応じて医師の診察を受けるために、患者を寝かせることをお勧めします。ドキサゾシンの投与は、すべての個人の血圧の臨床的に有意な低下を引き起こし、それは摂取時から24時間続きます;血圧の低下に関連する症状の発現は、患者の個人の反応と彼の血圧に依存します。習慣的;起立性副作用は、多くの人の治療開始時に発生する可能性があります。
歴史と登録された専門
ドキサゾシンは、米国の製薬会社ファイザーによって開発され、CarduraおよびCarduranの登録名で販売されています。 2005年2月、食品医薬品局（FDA）は、CarduraXLの登録名で徐放性ドキサゾシンの市場投入を承認しました。
イタリアでは、ドキサゾシンはCarduraの登録名で、またはベヌールやドキサゾシンなどの異なる名前でジェネリック医薬品として販売されています。他の国では、DosinやDuracinなど、薬を製造している製薬会社に依存する他の名前で見つけることができます。
マイナーシェア
長期治療で耐性を引き起こす可能性のあるアルファアドレナリン受容体の他の非選択的アルファ阻害剤とは異なり、ドキサゾシンは長期治療で耐性の現象を引き起こしません。ドキサゾシンの使用が軽度の頻脈を引き起こすことはめったにありません。他の臨床研究では、ドキサゾシンによる長期治療が総コレステロールとLDL画分の血漿濃度のわずかな低下を引き起こす可能性があることが示されていますが、これらの結果の臨床的関連性は残っています。同じ臨床研究では、ドキサゾシンによる治療が患者のインスリンに対する感受性を高め、コレステロール代謝の変化を引き起こす可能性があることが示されました。
薬物動態学と薬力学
ドキサゾシンの半減期はかなり長く、16時間から30時間まで変化します。この作用間隔により、この薬は1日1回の投与に適しています。ドキサゾシンの最大血漿中濃度は、投与後2時間で到達します。血流中の薬物の生物学的利用能は約63％です。
ドキサゾシンは、血漿タンパク質に結合した血流で輸送されます。実際、血漿タンパクに結合した薬物は、総濃度の約98％に達します。ドキサゾシンは主に肝臓で代謝され、糞便中の排泄によって主に約65％が排泄されます。
投与量と使用方法
動脈性高血圧症の治療におけるドキサゾシンの推奨用量は、単回投与で服用する開始用量として1mg /日です。一方、維持量は、患者さんのニーズや病気の重症度に応じて、1〜16mg /日です。
良性前立腺肥大症の症状の治療において、ドキサゾシンの推奨される開始用量は、通常の錠剤を使用する場合、1日1回の投与で服用する1mg /日、および常に1回の服用で服用する4mg /日です。 。「1日1回の投与で、徐放性錠剤を使用する場合。治療維持のためのドキサゾシンの推奨用量は、通常の錠剤では1日1回、1〜8 mg /日の範囲です。徐放性錠剤では、代わりに推奨用量です。用量調整は、患者の症状の重症度とその行動に対する個々の感受性に依存します。通常の錠剤から徐放性錠剤の使用に切り替える必要がある場合は、通常の錠剤で使用される用量に関係なく、最低用量（すなわち、4mg /日のドキサゾシン）から始めることをお勧めします。また、ドキサゾシン錠を変更する場合は、通常の錠剤では最後の夜の服用をしないことをお勧めします。徐放錠で数日間の治療が中断した場合は、低用量で治療を再開することをお勧めします。 、すなわち4mg /日のそれ。
肝不全の患者の場合、ドキサゾシンの投与量の調整が必要です。肝不全が十分に深刻な場合、徐放錠は推奨されません。
用量調整は、ドキサゾシンに対する個々の反応に基づいて行う必要があります;したがって、患者の血圧値は、3つの異なる測定に基づいて直立姿勢で測定する必要があります：ドキサゾシンの投与から2時間後の最初の、 2回目は薬物投与後6時間、3回目は24時間後めまいや失神（失神）などの姿勢の副作用は、通常、ドキサゾシンの初回投与後2〜6時間の間に発生します。
ドキサゾシン：禁忌と副作用 "
