一般性
- 一部の代謝拮抗剤は、ヌクレオチド（DNAを構成する基本単位）の合成に関与する酵素を阻害することができます。このようにして、ヌクレオチド中間体が合成されない場合、DNAの合成が中断され、腫瘍の成長が停止します。
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DNAは、二重らせんを形成するために互いに結合された2本の鎖で構成されています。 DNAはヌクレオチドと呼ばれる多くのモノマーで構成されています。ヌクレオチドには、アデニン（A）、グアニン（G）、シトシン（C）、チミン（T）の4種類があり、水素結合によって結合された固有のAT（アデニン-チミン）とCG（シトシン-グアニン）のペアと結合します。 。 DNA分子に沿って存在する塩基の配列は遺伝情報を運びます。 一方、他の代謝拮抗剤は、内因性ヌクレオチド（通常は細胞内に存在するヌクレオチド）の構造と非常に類似した構造を持ち、新しいDNA鎖の合成中にそれらを置き換えることができるため、その正しい形成を妨げ、細胞複製をブロックします。
代謝拮抗剤の種類
DNAは、それらの間の結合を確立して、それを特徴付ける古典的な二重らせん構造を形成する4つのヌクレオチドで構成されています。これらのヌクレオチドは、アデニン、シトシン、グアニン、およびチミンであり、それ以外の場合は「窒素塩基'.
窒素塩基は-それらが持つ構造に応じて-に分けられます プリン、アデニンとグアニンを含み、 ピリミジン、シトシンとチミンが含まれています。
プリンおよびピリミジン阻害剤
代謝拮抗剤は、阻害できる窒素塩基の種類に応じて分類できます。
- プリン阻害剤：名前が示すように、これらの代謝拮抗剤はプリン窒素塩基の合成を阻害することができます。このクラスには、 メルカプトプリン、急性リンパ性白血病および骨髄芽球性白血病の治療に使用され、その派生物である「アザチオプリン、免疫抑制作用があり、全身性エリテマトーデス、血小板減少症、自己免疫性肝炎、尋常性天疱瘡、サルコイドーシス、自己免疫性溶血性貧血などのさまざまな疾患の治療に使用されます。 NS チオグアニン、非リンパ性白血病の治療に経口投与。
- ピリミジン阻害剤：これらの代謝拮抗剤は、ピリミジン塩基の合成を阻害します。これらの中に私達は見つけます 5-フルオロウラシル、結腸、乳がん、胃がん、膵臓がんの治療に使用されます。そこの フロクスウリジン、肝臓に転移があり、外科的に除去できない胃腸腺癌の緩和治療に使用されます。 カペシタビン、単独で、または関連して使用 ドセタキセル 乳がん、結腸直腸がん、進行胃がんの治療に。
DNAポリメラーゼ阻害剤
別のクラスの代謝拮抗薬は、 DNAポリメラーゼ阻害剤、DNAの二本鎖の合成に関与する酵素の1つ。これらの薬の中で私たちは見つけます シタラビン と ゲムシタビン.
シタラビンは、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がんの治療、およびホジキンリンパ腫と非ホジキン白血病およびリンパ腫の治療に使用されます。
ゲムシタビンは、皮下、髄腔内（髄液中）および静脈内に投与することができます。さまざまな種類の白血病の治療に使用されます。
葉酸阻害剤
葉酸阻害剤も代謝抑制剤と見なされています。実際、葉酸はDNA合成のいくつかのステップで基本的です。
新しいDNAの合成における葉酸の役割の重要性が発見されるやいなや、研究者たちは腫瘍治療の潜在的な薬としての葉酸の阻害剤の重要性に気づきました。このため、葉酸阻害剤は今もなお存在しています。研究と研究の主題。
それらはこのクラスの一部ですl "アミノプテリン そしてその メトトレキサート後者は、乳がん、頭頸部がん、一部の種類の肺がん、非ホジキンリンパ腫の治療に使用されます。
