PRENT®アセブトロール

PRENT®はアセブトロール塩酸塩をベースにした薬です

治療グループ：ベータ遮断薬

適応症PRENT®アセブトロール

PRENT®は、本質的な動脈性高血圧、慢性冠状動脈不全または心臓発作（狭心症）によって引き起こされる冠状動脈性心臓病、および心調律障害（頻脈、収縮期外、心房細動）の治療に適応されます。

作用機序PRENT®アセブトロール

PRENT®で摂取したアセブトロールは、消化管から急速に吸収され、摂取してから約2時間半後に最大血漿濃度に達します。吸収されると、血漿タンパク質に25％結合し、肝臓に輸送され、そこで薬理学的に活性な代謝物であるジアセブトロールを得るために必要なファーストパス代謝。 PRENT®の治療作用は、主にこの分子の心臓選択的ベータ遮断活性によるものであり、ベータ2アドレナリン受容体の阻害後に起こりうる気管支や血管収縮などの副作用のリスクを最小限に抑えることができます。
治療用量で高い選択性で現れる心臓ベータ1受容体の不活性化により、安静時および運動中の心拍数を遅くし（「洞房結節の自動化」を調節）、比例して心筋収縮性を低下させることができます。交感神経の活性化、したがって心筋の酸素消費の減少、心房心室レベルでの刺激の伝導の減速、および心筋塊の興奮性の減少を確実にする。
これらの効果は、「内因性交感神経刺激作用（明らかな徐脈を回避するために重要）」によっても裏付けられており、PRENT®という薬剤が投与される治療適応症を正当化します。
その治療作用の終わりに、アセブトロールで約4時間、ジアセチルで7時間の半減期の後、薬物は主に糞便から排出され、尿からはごく一部しか排出されません。

実施された研究と臨床効果

高血圧症の治療における併用療法

Jカルディオールです。 1999年7月1日; 84：70-5。

軽度から中等度の全身性の黒人患者におけるヒドロクロロチアジドの有無によるアセブトロールとヒドロクロロチアジドの有無によるカルベジロールの比較

高血圧症RadevskiIV、Valtchanova SP、Candy GP、Tshele EF、SareliP。

問題の研究は、アフリカ民族の被験者の高血圧の治療における単剤療法でのアセブトロールの使用は、適切な血圧レベルの達成を保証できないことを示しています。ヒドロクロロチアジドの併用投与で得られた結果は明らかに優れています。

2.運動中の心圧と心拍数に対するアセブトロールの効果

高血圧患者の安静時血圧および運動血圧プロファイルに対するビソプロロールおよびアセブトロールの効果：比較、単一盲検研究。

Bouvier JM、Rabot D、HerreroG。

この研究では、安静時と運動時の両方で中等度の高血圧症の患者の心拍数と拡張期血圧に対する400mgのアセブトロールによる8週間の治療の効果をテストしました。結果は、運動中の心拍数の約13％の低下と、拡張期血圧の適度な低下を示しています。

3.アセブトロールとドーピング

JForensicSci。2000Jan; 45：170-4。

毛髪分析によるベータアドレナリン作動性化合物のドーピング管理。

Kintz P、Dumestre-Toulet V、Jamey C、Cirimele V、LudesB。

効果的な治療適応のないベータ遮断薬の使用は、高レベルの競技会で必然的に発生する交感神経の活動亢進の副作用のいくつかを減らすために、スポーツの練習（特に集中スポーツ）で広がっています。練習はドーピングと見なされ、司法およびスポーツ当局によってあらゆる努力を払って戦われます。
従来のクロス分析（血液、尿）に加えて、新しい分子技術により、髪から直接ドーピング物質の使用を特定できるようになり、サンプリングがより簡単かつ迅速になりました。

使用方法と投与量

PRENT® アセブトロール200 / 400mgコーティング錠： 動脈性高血圧症の治療では、朝食前に少量の水と一緒にアセブトロール200mgを服用します。この投与量は、1日400mgまで増やすことができ、その用量で望ましい降圧効果が一般的に記録されます。治療反応が不十分な場合は800mgまで増やすことができます。上記のすべての場合において、正しい投与量と治療期間の選択は次のようになります。「患者の生理病理学的状態と薬剤に対する彼の感受性の注意深い評価の後に医師によって実行されます。
同じ議論は、冠状動脈性心臓病および心調律障害の治療にも拡張でき、推奨範囲は1日あたり200〜600mgのアセブトロールのままです。

いずれの場合も、PRENT®アセブトロールを服用する前に-医師の処方と管理が必要です。

警告PRENT®アセブトロール

PRENT®による治療は、必ず事前に厳重で注意深い健康診断を行う必要があります。さまざまな種類の心臓病を患っている患者では、健康状態の悪化を避けるために、腎機能のモニタリングを特に注意して行う必要があります。他方、腎血糖コントロールは、アセブトロールの負のクロノトロピック作用によって隠された血糖レベルの突然の低下を避けるために、特に糖尿病の患者において、治療を通して維持されるべきである。
アセブトロールは、アレルゲンに対する感受性を高め、関連する症状をより臨床的に関連性のあるものにする可能性があります。したがって、アレルギー性素因のある患者の可能な費用便益比を評価することをお勧めします。アセブトロール療法を受けている患者で観察される涙液分泌の減少は、コンタクトレンズの使用を困難にする可能性があります。
治療を中止する場合は、他のベータ遮断薬と同様に、反応性副反応を回避するために投与量を徐々に減らすことをお勧めします。
めまいやめまいの存在は、特に治療の初期段階または投与量の調整後に感じられ、患者の知覚能力を低下させ、機械の使用や車両の運転を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

アセブトロールは胎児に対して毒性または催奇形性があるようには見えませんが、妊娠中、特に妊娠初期にこの有効成分を服用することはお勧めしません。修復不可能な必要性がある場合、治療を行う医師と婦人科医は、得られる可能性のある利益と胎児の健康に対する潜在的なリスクとの関係を評価する必要があります。いずれにせよ、妊娠中にPRENT®を使用する場合は、出産時の新生児の低血圧、徐脈、低血糖、呼吸不全のリスクを減らすために、出産前の4週間以内に治療を徐々に中止することが重要です。
母乳に適度な濃度の有効成分が含まれていることは、PRENT®による治療中の母乳育児の中断を示唆しています。

相互作用

アセブトロールのマスキング作用を考えると、血糖値の急激な低下を避けるために、血糖値の継続的なモニタリングに続いて、服用する血糖降下薬の投与量を調整することをお勧めします。
アセブトロールはさまざまな薬と相互作用し、負の低血圧変力作用と変時作用を強調します。より正確には、利尿薬、カルシウム拮抗薬、血管拡張薬、バルビツレート、三環系抗うつ薬の併用投与は降圧エピソードを増強する可能性がありますが、抗不整脈薬の併用投与は「心臓リズムの変更された変調の基礎。強心配糖体、レセルピン、アルファメチルドーパ、クロニジン、MAO阻害剤は、代わりに高血圧を引き起こし、PRENT®の治療効果を打ち消す可能性があります。
また、麻酔薬や筋弛緩薬がアセブトロールの変力作用と変時作用を増強するのを防ぐために、手術前にPRENT®療法を徐々に中止することをお勧めします。

禁忌PRENT®アセブトロール

PRENT®は、心原性ショック、低血圧、急性心筋梗塞、うっ血性および不適切な治療による心不全、アシドーシス、著しい徐脈、気管支障害、SLE、およびその成分の1つに対する過敏症の場合には禁忌です。
PRENT®は、MAO阻害剤またはさまざまな種類の抗不整脈薬の投与中に服用しないでください。

望ましくない影響-副作用

PRENT®の投与後に観察された望ましくない影響は、心臓選択的ベータ遮断薬のカテゴリーについて一般的に説明されているものに匹敵します。
最も一般的なものには、倦怠感、頭痛、吐き気、嘔吐、下痢、めまい、四肢の冷え、徐脈や低血圧が含まれます。
アセブトロールの投与後、臨床的により重大な副作用（トランスアミナーゼの増加、代謝/栄養障害、気管支障害）および特定の状態（レイノー症候群、肝臓および腎臓の疾患）の患者の症状の悪化はめったに観察されていません。
肝機能障害のある患者のごく一部では、治療の中止後に消失した一連の同様の狼瘡-紅斑反応に関与する抗核抗体の出現も観察されました。