有効成分:DIenogest
ビザンヌ2mg錠
なぜビザンヌが使われるのですか?それはなんのためですか?
ヴィザンヌは子宮内膜症(子宮内膜の脱臼による痛みを伴う症状)の治療のための準備です。ヴィザンヌにはホルモン、プロゲスチンジエノゲストが含まれています
Visanneを使用すべきでない場合の禁忌
次の場合はVisanneを服用しないでください。
- 静脈に血栓がある(血栓塞栓性障害)。これは、たとえば、脚の血管(深部静脈血栓症)または肺(肺塞栓症)で発生する可能性があります。以下の「ビザンヌおよび静脈血栓症」も参照してください。
- 心臓発作や脳卒中などの心血管疾患、または血液供給の低下を引き起こす心臓病(狭心症)を含む重度の動脈疾患を患った、または患ったことがあります。以下の「ビザンヌおよび動脈血栓症」を参照してください。
- 血管損傷を伴う糖尿病を患っている;
- 重度の肝疾患を患っている、または患ったことがある(そして肝機能値は正常化されていない)。肝疾患の症状は、皮膚の黄変および/または全身のかゆみである可能性があります。
- 良性または悪性の肝腫瘍を患っている、または患ったことがある。
- 乳がんや生殖器がんなどの性ホルモン依存性悪性腫瘍を患っている、または患ったことがある、または患っている疑いがある。
- 原因不明の膣からの出血がある;
- あなたはジエノゲストまたはビザンヌの他の成分のいずれかにアレルギー(過敏)です
Visanneの使用中にこれらの状態のいずれかが初めて現れた場合は、すぐに治療を中止し、医師に相談してください。
使用上の注意Visanneを服用する前に知っておくべきこと
Visanneには特別な注意を払ってください
Visanneを服用している間は、いかなる形態(錠剤、パッチ、子宮内避妊器具)でもホルモン避妊薬を使用してはなりません。
ヴィザンヌは避妊薬ではありません。妊娠を避けたい場合は、コンドームまたはその他の非ホルモン性避妊薬を使用する必要があります。
状況によっては、Visanneを使用する際に特に注意する必要があり、医師が定期的にあなたに会う必要がある場合があります。次のいずれかに該当する場合は、医師に相談してください。
自己:
- 血栓(静脈血栓塞栓症)を経験したことがあるか、親しい家族の1人が比較的若い年齢で血栓を持っていた場合。
- 乳がんにかかったことのある近親者がいます。
- うつ病に苦しんだことがあります。
- 高血圧があるか、Visanneの使用中にこの状態が発生します。
- Visanneの使用中に肝疾患を発症します。症状には、皮膚や目の黄変、全身のかゆみなどがあります。また、これらの症状が以前の妊娠中に発生したかどうかを医師に伝えてください。
- 糖尿病を患っている、または以前の妊娠中に糖尿病を患ったことがある;
- 肝斑(皮膚、特に顔に茶色の斑状の色素沈着)があったことがあります。その場合は、太陽や紫外線に過度にさらさないでください。
- ヴィザンヌを使用している間、下腹部の痛みに苦しんでいます。
Visanneによる治療中、Visanneは排卵に影響を与える可能性があるため、妊娠する可能性は低くなります。
Visanneを服用しているときに妊娠すると、子宮外妊娠のリスクがわずかに高くなります(胚は子宮の外で発生します)。過去に子宮外妊娠をしたことがある場合、または卵管の機能が低下している場合は、Visanneを服用する前に医師に相談してください。
ヴィザンヌと重度の子宮出血
子宮内膜症と呼ばれる子宮の筋肉層内の子宮内膜(子宮内膜)の成長を特徴とする疾患、または子宮筋腫(子宮平滑筋腫)とも呼ばれる子宮の良性腫瘍の女性における子宮出血。 、Visanneの使用により悪化する可能性があります。出血が重く継続している場合、これは低赤血球レベル(貧血)につながる可能性があり、場合によっては重篤になる可能性があります。貧血の場合は、医師に相談してください。子宮筋腫の治療を中止します。
ビザンヌと出血プロファイルの変化
Visanneで治療されたほとんどの女性は、月経出血プロファイルの変化を経験します(セクション4「起こりうる副作用」を参照)。
ヴィザンヌと静脈血栓
いくつかの研究は、Visanneなどのプロゲストゲンのみの製剤の使用に関連して、脚の血栓(静脈血栓塞栓症)のリスクがわずかではあるが統計的に有意ではない可能性があることを示唆しています。恒久的な損傷、または致命的となることさえあります。
静脈血栓が発生するリスクが高まります。
- 年齢が上がるにつれて;
- あなたが太りすぎの場合;
- あなたまたはあなたの近親者のいずれかが、若い年齢で脚(血栓症)、肺(肺塞栓症)、または他の臓器に血栓を持っていた場合;
- 手術を受ける予定の場合、ベッドに長期間滞在する場合、または重大な事故が発生した場合。治療を中止する必要があるかもしれないので、事前に医師にビザンヌを服用していることを伝えることが重要です。医師がVisanneをいつ再起動するかを教えてくれます。これは通常、完全な可動性を取り戻した後、約2週間で可能になります。
ヴィザンヌと動脈血の血餅
Visanneなどのプロゲストゲンのみの製剤の使用と、たとえば心臓の血管(心臓発作)や脳(脳卒中)での血栓のリスクの増加との間に関連性があるという証拠はほとんどありません。高血圧性脳卒中のリスクは、プロゲストゲンのみの製剤を使用することでわずかに増加する可能性があります。
動脈血栓が発生するリスクが高まります。
- あなたが喫煙した場合。特に35歳以上の場合は、Visanneの使用中は喫煙をやめることを強くお勧めします。
- あなたが太りすぎの場合;
- 近親者の1人が若い年齢で心臓発作または脳卒中を起こした場合。
- 高血圧の場合
次のような血栓症の兆候に気付いた場合は、Visanneの服用を中止し、すぐに医師に相談してください。
- 片足の激しい痛みおよび/または腫れ;
- 胸の突然の激しい痛み。これは左腕に広がる可能性があります。
- 突然の空気不足;
- 明らかな原因のない突然の咳;
- 異常な、激しいまたは長期の頭痛または片頭痛の悪化;
- 視力の部分的または完全な喪失または複視;
- 話すのが難しいまたはできない;
- めまいまたは失神;
- 体のあらゆる部分の脱力感、異常な感覚またはしびれ。
ヴィザンヌとガン
現在入手可能なデータから、Visanneが乳がんのリスクを高めるかどうかは不明です。乳がんは、ホルモン製剤を使用している女性の方が使用していない女性よりもわずかに頻繁に観察されていますが、これが治療によるものかどうかは不明です。たとえば、ホルモン製剤を使用している女性では、より頻繁な健康診断を受けるため、より多くの腫瘍が診断され、早期に診断される可能性があります。ホルモン療法をやめると、乳がんの発生は徐々に減少します。定期的に乳房をチェックし、しこりを感じたら医師に相談することが重要です。
ホルモンを服用している女性では、良性の肝腫瘍、さらにまれに悪性の肝腫瘍がまれに観察されています。特に激しい腹痛を経験した場合は、医師に連絡してください。
ヴィザンヌと骨粗鬆症
骨粗鬆症(ミネラルの喪失による骨のもろさ)のリスクが高い場合、この薬はエストロゲン(別の種類の女性ホルモン)の産生を中程度に抑制する効果があるため、医師はビザンヌによる治療のリスクと利点を慎重に検討します)体によって。
相互作用どの薬や食品がVisanneの効果を変えることができるか
服用している薬やハーブ製品については、必ず医師に伝えてください。また、他の薬を処方している医師や歯科医(または薬剤師)に、あなたがビザンヌを服用していることを伝えてください。
次の薬はVisanneの効果を減らすかもしれません:
治療に使用される薬:
- てんかん(例:フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、トピラマート、フェルバメート);
- 結核(例:リファンピシン);
- HIV感染症:非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(例:ネビラピン);
- その他の感染症(グリセオフルビンなどの抗生物質)。
- セントジョンズワートに基づく準備。
次の製品は、血中のビザンヌのレベルを上昇させ、副作用を引き起こす可能性があります。
次のような薬:
- 抗真菌剤(例:ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール);
- 抗生物質(例:エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ロキシスロマイシン);
- 抗うつ薬(例:ネファゾドン、フルボキサミン、フルオキセチン);
- 制酸剤(例:シメチジン);
- 血圧薬(例:ジルチアゼム、ベラパミル);
- HIV感染症のプロテアーゼ阻害剤(例、リトナビル、サキナビル、インジナビル、ネルフィナビル);
- グレープフルーツジュース。
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
食べ物や飲み物と一緒にVisanneを取る
あなたは食べ物の有無にかかわらずVisanneを取ることができます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
実験室分析
血液検査が必要な場合は、医師または検査室のスタッフに、Visanneを服用していることを伝えてください。Visanneは一部の検査の結果に影響を与える可能性があります。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方は、Visanneを服用しないでください。
機械の運転と使用
Visanneのユーザーでは、機械を運転または使用する能力への影響は観察されていません。
ヴィザンヌのいくつかの成分に関する重要な情報
ヴィザンヌには乳糖が含まれています。特定の糖分に耐えられない場合は、Visanneを服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Visanneの使用方法:Posology
あなたの医者があなたに言ったように常に正確にVisanneを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。成人の場合、通常の用量は1日1錠です。
医師の指示がない限り、以下の指示に従ってください。そうしないと、Visanneによる治療から十分な利益が得られない可能性があります。
サイクルのどの日でもビザンヌ治療を開始できます。
成人:必要な量の液体とともに、できれば毎日同じ時間に1錠を服用してください。 1つのパックが終了したら、次のパックを中断することなく開始する必要があります。月経周期の日中も錠剤を服用し続けてください。
子宮内膜症の患者を15ヶ月以上治療した経験はありません。
過剰摂取ビザンヌを飲みすぎた場合の対処方法
同時に多くのビザンヌ錠を服用することによる深刻な有害作用の報告はありませんが、懸念がある場合は医師に連絡してください。
ヴィザンヌを服用するのを忘れたり、嘔吐や下痢に苦しんだりした場合
錠剤を紛失すると、ビザンヌの効果が低下します.1錠以上の服用を忘れた場合は、覚えたらすぐに1錠だけ服用し、翌日の通常の時間に服用を続けてください。
ヴィザンヌを服用してから3〜4時間以内に嘔吐したり、重度の下痢をしたりすると、錠剤の有効成分が体に完全に吸収されない場合があります。1錠の服用を忘れた場合と同等の状況です。嘔吐後またはVisanneを服用してから3〜4時間以内に下痢が起こった場合は、できるだけ早く別の錠剤を服用する必要があります。
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
ヴィザンヌの服用をやめたら
Visanneの服用をやめると、子宮内膜症の症状が再発する可能性があります。
副作用Visanneの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Visanneは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。これらの影響は、Visanneによる治療の最初の数か月間に最も一般的に発生し、通常は継続して使用すると消えます。また、スポッティング、不規則な出血、生理不順などの出血特性の変化も発生する可能性があります。
一般的な副作用(100人中1〜10人のユーザーに影響)
- 体重の増加;
- 気分の落ち込み、睡眠障害、神経質、セックスへの興味の喪失、気分のむら;
- 頭痛または片頭痛;
- 吐き気、腹痛、膨満感、膨満感または嘔吐;
- にきびや脱毛;
- 腰痛;
- 乳房の不快感、卵巣嚢胞またはのぼせ;
- スポッティングを含む子宮/膣からの出血;
- 脱力感、過敏性。
まれな副作用(1,000人中1〜10人のユーザーに影響)
- 貧血
- 体重減少または食欲増進;
- 不安、うつ病または気分のむら;
- 自律神経系の不均衡(発汗などの無意識の身体機能を制御する)または注意の乱れ;
- ドライアイ;
- 耳鳴り;
- 非特異的な循環器系の問題またはまれな動悸;
- 低血圧;
- 息切れ;
- 下痢、便秘、腹部の不快感、胃腸の炎症(胃腸の炎症)、歯茎の炎症(歯肉炎);
- 乾燥肌、過度の発汗、全身の激しいかゆみ、一般的に男性の領域での目に見える毛の出現(多毛症)、もろい爪、フケ、皮膚炎、異常な発毛、光または皮膚の色素沈着の問題に対する過敏症;
- 骨の痛み、筋肉のけいれん、腕、手または脚および足の痛みおよび/または重さの感覚;
- 尿路感染;
- 膣ツグミ、外陰膣の乾燥、膣分泌物、骨盤痛、分泌物を伴う生殖器の萎縮性炎症(萎縮性外陰膣炎)または胸のしこり;
- 水分貯留による腫れ。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
薬を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
お子様の手の届かないところに保管してください。
「EXP」以降のパックに記載されている有効期限後は、Visanneを使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
Visanneに含まれるもの
有効成分はジエノゲストです。各錠剤には2mgのジエノゲストが含まれています。
他の成分は、乳糖一水和物、馬鈴薯澱粉、微結晶性セルロース、ポビドンK 25、タルク、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウムです。
Visanneの外観とパックの内容の説明
ヴィザンヌの錠剤は白からオフホワイトで、丸く、平らで、角が斜めになっていて、直径7 mmで、片側に「B」の型押しが施されています。
Visanneは、14個のフィルムコーティング錠を含むブリスターで入手できます。
28、84または168錠が入った箱が利用可能です。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
VISANNE 2MGタブレット
02.0定性的および定量的組成
各錠剤には2mgのジエノゲストが含まれています。
賦形剤:各錠剤には62.8mgの乳糖一水和物が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
白からオフホワイトの丸い平らな斜角のエッジタブレット、直径7 mm、片面に「B」の文字がデボス加工されています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
子宮内膜症の治療。
04.2投与の形態と方法
投与方法 :
経口使用用。
投与量 :
ヴィザンヌの投与量は、中断することなく1日1錠であり、必要に応じて少量の液体で毎日同じ時間に服用することが望ましい。タブレットは食事の有無にかかわらず服用することができます。
錠剤は、膣からの出血に関係なく継続的に服用する必要があります。 1つのパックが終了したら、次のパックを中断することなく開始する必要があります。
15ヶ月以上の期間のVisanneによる子宮内膜症の患者の治療の経験はありません。
治療は月経周期のどの日からでも開始できます。
避妊ホルモン療法は、Visanneを開始する前に中止する必要があります。避妊が必要な場合は、非ホルモン療法(バリア法など)を採用する必要があります。
1錠以上忘れた場合の行動 :
1つまたは複数の錠剤を忘れた場合、嘔吐および/または下痢(錠剤を服用してから3〜4時間以内に発生)の場合、Visanneの有効性が低下する可能性があります。 1錠以上忘れた場合は、覚えたらすぐに1錠だけ服用し、翌日は通常の時間に服用を続けてください。嘔吐や下痢で吸収されなかった錠剤も同様に別の錠剤と交換してください。
特定のカテゴリーの患者に関する追加情報
小児人口 :
初潮前の少女にはビザンヌの使用は適応されていません。青年期(初潮から18歳)におけるビザンヌの安全性と有効性はまだ確認されていません。
老人人口 :
老人集団におけるVisanneの使用に関する兆候はありません。
肝機能障害のある患者 :
Visanneは、現在または以前の重度の肝疾患の患者には禁忌です(セクション4.3を参照)。
腎機能障害のある患者 :
腎機能障害のある患者における用量調整の必要性を示唆するデータはありません。
04.3禁忌
Visanneは、他のプロゲストゲンのみの製剤に関する情報に一部由来する、以下にリストされている条件のいずれにも使用しないでください。 Visanneの使用中にこれらの状態のいずれかが発生した場合は、治療を直ちに中止する必要があります。
•活動性静脈血栓塞栓症;
•既存または以前の動脈および心血管疾患(例えば、心筋梗塞、脳血管イベント、虚血性心疾患)。
•血管病変を伴う糖尿病。
•肝機能指標が正常に戻るまで、現在または以前の重度の肝疾患。
•既存または以前の肝腫瘍(良性または悪性)。
•既知または疑われる性ホルモン依存性悪性腫瘍。
•未知の性質の膣からの出血。
•活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
Visanneはプロゲストゲンのみの製剤であるため、プロゲストゲンのみの製剤に使用するための特別な警告と注意事項はVisanneにも有効であると見なすことができますが、すべての警告と注意事項が新しいデータに基づいているわけではありません。
以下にリストされている状態/リスク要因のいずれかが存在するか悪化する場合は、Visanneによる治療を開始または継続する前に、個々の利益/リスク分析を実行する必要があります。
• 重度の子宮出血
子宮腺筋症や平滑筋腫の女性などの子宮出血は、Visanneを使用すると悪化する可能性があります。出血が重くて継続している場合は、貧血につながる可能性があります(場合によっては重度です)。貧血の場合は、服用する必要があります。ヴィザンヌの中断を考慮して。
• 出血プロファイルの変化
Visanneで治療された患者の大多数は、月経出血プロファイルの変化を経験します(セクション4.8を参照)。
• 循環器疾患
疫学研究に基づくと、プロゲストゲンのみの製剤は、心筋梗塞または脳血栓塞栓症のリスク増加と関連しているようには見えません。心血管および脳イベントのリスクは、加齢、高血圧、喫煙とかなり相関しています。高血圧の女性では、プロゲストゲンのみの製剤を使用することで脳卒中のリスクがわずかに増加する可能性があります。
一部の研究では、統計的に有意ではありませんが、プロゲストゲンのみの製剤の使用に関連して、静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症)のリスクがわずかに増加する可能性があることが示されています。静脈血栓塞栓症(VTE)の一般的に認識されているリスク要因含まれるもの:陽性の個人歴または家族歴(比較的早い年齢の兄弟または親のVTE)、年齢、肥満、長期の不動化、大手術または大外傷。、Visanneの使用を中止することをお勧めします(少なくとも4週間前待機的手術の場合)、可動性が完全に回復してから2週間後まで治療を再開しないでください。
産褥期の血栓塞栓症のリスクの増加を考慮する必要があります。
動脈血栓症または静脈血栓症の症状が発生した場合、またはそのような状態が疑われる場合は、治療を直ちに中止する必要があります。
• 腫瘍
54の疫学研究のメタアナリシスでは、経口避妊薬(CO)を使用している女性は、特にエストロゲン-ゲスターゲン製剤を使用している場合、乳がんと診断される相対リスクがわずかに高い(RR = 1.24)ことがわかりました。過剰なリスクは、複合経口避妊薬(COC)の中止後10年間で徐々に消えます。 40歳未満の女性では乳がんはまれであるため、COCを使用している、または最近使用した女性で診断された乳がんの余分な数は、乳がんの全体的なリスクに比べて少ないです。プロゲストゲンのみの製剤のユーザーで乳がんと診断されるリスクは、COCの使用に関連するリスクに匹敵しますが、プロゲストゲンのみの製剤のデータは、より多くのユーザー集団に基づいています。これらの研究は、因果関係の存在を実証していません。観察されたリスクの増加は、CO使用者の乳がんの早期診断、その生物学的効果、またはその両方が原因である可能性があります。CO使用者で診断された乳がんは、使用したことがない女性で診断された乳がんと比較して、臨床的に進行が遅い傾向があります。それ。
良性肝腫瘍、さらにまれに悪性肝腫瘍が、Visanneに含まれるようなホルモン物質を服用している女性で報告されることはめったにありません。孤立した症例では、これらの腫瘍は生命を脅かす腹腔内出血を引き起こしました。 Visanneを服用している女性が重度の上腹部痛、肝腫大、または腹腔内出血の兆候を経験した場合は、鑑別診断で肝臓がんを考慮する必要があります。
• 骨粗鬆症
骨粗鬆症のリスクが高い患者では、Visanneによる治療中に内因性エストロゲンレベルが適度に低下するため、Visanneによる治療を開始する前に注意深いリスク/ベネフィット分析を実行する必要があります(セクション5.1を参照)。
• その他の条件
うつ病の病歴のある患者は注意深く監視し、うつ病が重度の形で再発した場合は治療を中止する必要があります。
一般的に、ジエノゲストは正常血圧の女性の血圧に影響を与えるようには見えません。ただし、Visanneの使用中に臨床的に重大な高血圧が発生し、それが長期間維持される場合は、Visanneの服用を中止して高血圧を治療することをお勧めします。
妊娠中または以前の性ステロイド治療中に最初に発生した胆汁うっ滞性黄疸および/または胆汁うっ滞性そう痒症の再発には、Visanneの中止が必要です。
Dienogestは、末梢インスリン抵抗性と耐糖能に軽度の影響を与える可能性があります。糖尿病の女性、特に糖尿病の病歴のある女性は、Visanneを使用している間は注意深く監視する必要があります。
特に肝斑の病歴のある女性では、肝斑が時折発生することがあります。肝斑の傾向がある女性は、Visanneを使用している間は太陽や紫外線への暴露を避ける必要があります。
避妊薬として使用されるプロゲストゲンのみの製剤のユーザーで発生する妊娠は、COCユーザーで発生する妊娠よりも異所性で発生する可能性が高くなります。したがって、子宮外妊娠または卵管機能障害の病歴のある女性では、Visanneの使用は慎重なリスク/ベネフィット評価の後にのみ決定する必要があります。
Visanneの使用中に、持続性の卵胞(機能性卵巣嚢胞と呼ばれることが多い)が発生することがあります。これらの卵胞のほとんどは無症候性ですが、骨盤痛を伴うこともあります。
• 乳糖
各Visanneタブレットには、62.8mgのラクトース一水和物が含まれています。乳糖不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、または乳糖を含まない食事をしているブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、Visanneに含まれる量を考慮に入れる必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
• ヴィザンヌに対する他の薬の効果
- 酵素阻害剤または誘導剤(CYP3A4)
ジエノゲストを含むプロゲストゲンは、主に腸粘膜と肝臓にあるシトクロムP450 3A4(CYP3A4)システムによって代謝されます。したがって、CYP3A4の誘導物質または阻害物質は、プロゲストゲンの代謝に影響を与える可能性があります。
酵素誘導による性ホルモンのクリアランスの増加は、子宮出血プロファイルの変化などの望ましくない効果の可能性を伴って、ビザンヌの治療効果を低下させる可能性があります。
酵素阻害による性ホルモンのクリアランスの減少は、望ましくない影響の可能性を伴って、ジエノゲストへの曝露を増加させる可能性があります。
- 酵素誘導活性のある物質
薬物相互作用が発生する可能性があります(例、フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、場合によってはオクスカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビン、ネビラピン、およびセントジョンズワートを含む製品(オトギリソウ))ミクロソーム酵素(例えば、シトクロムP450システムの酵素)を誘発し、性ホルモンのクリアランスの増加につながる可能性があります。
最大の酵素誘導は一般に2〜3週間は観察されませんが、治療の中止後少なくとも4週間は持続する可能性があります。
CYP3A4インデューサーリファンピシンの効果は健康な閉経後の女性で研究されました。リファンピシンと吉草酸エストラジオール/ジエノゲスト錠の同時投与により、定常状態のジエノゲストとエストラジオールの濃度が大幅に低下し、活性物質への全身曝露が減少しました。AUC(0-24)で測定した場合、定常状態でのジエノゲストとエストラジオールへの全身曝露。時間)、それぞれ83%と44%減少しました。
- 酵素阻害作用のある物質
CYP3A4の既知の阻害剤、例えばアゾール系抗真菌剤(例:ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール)、シメチジン、ベラパミル、マクロライド(例:エリスロマイシン、クラリスロマイシンおよびロキシスロマイシン)、ジルチアゼム、サキナビル、インジナビル、ネルフィナビル)、アンチドグレープフルーツジュースは血漿プロゲストゲンを増加させ、副作用を引き起こす可能性があります。
エストラジオール吉草酸/ジエノゲストの組み合わせに対するCYP3A4阻害剤(ケトコナゾール、エリスロマイシン)の効果を評価する研究は、ジエノゲストの定常状態の血漿レベルが増加したことを示しました。強力な阻害剤であるケトコナゾールとの同時投与により、定常状態のジエノゲストAUCが186%増加しました(0〜24時間)。中程度の阻害剤であるエリスロマイシンとの併用投与は、ジエノゲストの定常状態のAUC(0〜24時間)を62%増加させました。
これらの相互作用の臨床的関連性は不明です。
• 他の医薬品に対するジエノゲストの影響
阻害研究に基づく 試験管内で、他の医薬品のシトクロムP450を介した代謝とジエノゲストの臨床的に関連する相互作用はありそうにないようです。
注:潜在的な相互作用を特定するには、併用薬に関する医師の情報を参照してください。
• 食品との相互作用
標準的な高脂肪食は、ビザンヌの生物学的利用能に影響を与えませんでした。
• 臨床検査
プロゲストゲンの使用は、肝臓、甲状腺、副腎および腎機能に関連する生化学的パラメーター、例えば、コルチコステロイド結合グロブリンおよび脂質/リポタンパク質画分などの(輸送体)タンパク質の血漿レベルを含む、いくつかの臨床試験の結果に影響を与える可能性があります。糖代謝のパラメーターと凝固および線維素溶解のパラメーター変動は一般に実験室の基準値の範囲内にとどまります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊婦におけるジエノゲストの使用に関するデータは限られています。
動物実験では、生殖毒性に関して直接的または間接的な有害作用は示されていません(セクション5.3を参照)。
妊娠中に子宮内膜症を治療する必要がないため、妊娠中の女性にビザンヌを投与しないでください。
えさの時間
授乳中のVisanneによる治療はお勧めしません。
ジエノゲストが母乳に排泄されるかどうかは不明です。動物データは、ジエノゲストがラットの乳に排泄されることを示しています。
母乳育児を中止するか、ビザンヌ療法を中止するかの決定は、子供にとっての母乳育児の利点と女性にとっての治療の利点を考慮に入れなければなりません。
受胎能力
入手可能なデータによると、Visanneによる治療中、大多数の患者で排卵が抑制されていますが、Visanneは避妊薬ではありません。
避妊が必要な場合は、非ホルモン法を使用する必要があります(セクション4.2を参照)。
入手可能なデータに基づくと、月経周期は、Visanneによる治療を中止してから2か月以内に正常に戻ります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ダイエノゲストを含む製品は、機械の運転や使用に影響を与えません。
04.8望ましくない影響
副作用は、Visanneによる治療の最初の数か月間に最も一般的に発生し、継続的な治療で減少する傾向があります。スポッティング、不規則な出血、無月経などの出血特性の変化が発生する可能性があります。 Visanneのユーザーでは、次の副作用が報告されています。
Visanneによる治療中に最も頻繁に報告された副作用は、頭痛(9.0%)、乳房の不快感(5.4%)、気分の落ち込み(5.1%)、にきび(5.1%)です。
さらに、月経出血プロファイルの変化は、治療を受けた患者の大多数で発生します。月経出血プロファイルは、患者の日記を通じて体系的に評価され、WHOが推奨する90日の参照期間を使用して分析されました(WHO 90日参照期間法)。Visanneによる治療の最初の90日間、次の出血パターンが観察されました(n = 290 ; 100%):月経過多(1.7%)、まれな出血(27.2%)、頻繁な出血(13.4%)、不規則な出血(35.2%))、長期の出血(38.3%)、正常な出血、すなわち上記のカテゴリーのいずれでもない( 4番目の参照期間中に、次の出血パターンが観察されました(n = 149; 100%):月経過多(28、2%)、まれな出血(24.2%)、頻繁な出血(2.7%)、不規則な出血( 21.5%)、長期出血(4.0%)、正常な出血、すなわち上記のカテゴリーのいずれでもない(22.8%)。月経出血プロファイルの変化は患者による有害事象として自分自身を報告することはたまにしかありません(有害事象の表を参照)。
Visanneで報告されたMedDRAシステム臓器クラス(MedDRA SOC)による副作用(ADR)の頻度は、以下の表に要約されています。各周波数クラス内で、望ましくない影響が周波数の高い順にリストされています。周波数は一般的(≥1/ 100、
表1.望ましくない影響、第III相臨床試験、N = 332
04.9過剰摂取
ジエノゲストを用いて実施された急性毒性試験は、1日の治療用量の倍数を不注意に摂取した場合の急性副作用のリスクを示していません。特定の解毒剤はありません。 24週間の20-30mgのジエノゲスト(Visanneに含まれる用量の10-15倍)の毎日の摂取は非常によく許容されました。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:プロゲストゲン。
ATCコード:G03D。
ジエノゲストは、アンドロゲン活性を欠くノルテストステロンの誘導体ですが、むしろ「酢酸シプロテロンの約3分の1に等しい抗アンドロゲン活性を備えています。ジエノゲストは、わずか10%に等しい相対親和性でヒト子宮のプロゲステロン受容体に結合します。プロゲステロン受容体に対する親和性が低いにもかかわらず、ジエノゲストは強力なプロゲスチン効果を持っています インビボ。ジエノゲストは、有意なアンドロゲン、鉱質コルチコイドまたは糖質コルチコイド活性を持っていません インビボ.
ジエノゲストは、エストラジオールの内因性産生を減少させることによって子宮内膜症に作用し、その結果、正所性および異所性子宮内膜の両方に対するエストラジオールの萎縮効果を抑制します。子宮内膜病変の萎縮が続きます。
有効性データ
子宮内膜症の198人の患者を対象とした3か月の研究では、プラセボに対するビザンヌの優位性が実証されました。子宮内膜症に関連する骨盤痛は、視覚的アナログ尺度(0-100 mm)で測定されました。Visanneによる3か月の治療後、プラセボと比較して統計的に有意な差が示されました(δ= 12.3 mm:95%CI:6.4-18.1; p
治療の3か月後、子宮内膜症に関連する骨盤痛の37.3%(プラセボ:19.8%)で、子宮内膜症に関連する骨盤痛の軽減が達成されました。 Visanneで治療された患者の18.6%で、付随する疼痛緩和の有意な増加なしに少なくとも75%の達成が達成されました(プラセボ:7.3%)。
同じプラセボ対照試験の非盲検延長は、子宮内膜症に関連する骨盤痛の最大15ヶ月の治療期間の継続的な改善を示唆しました。
プラセボに対する結果は、子宮内膜症の252人の患者を対象とした6か月のGnRHアゴニスト比較研究で得られた結果によって裏付けられています。
1日2mgのジエノゲストを投与された合計252人の患者を対象とした3つの研究では、6か月の治療後に子宮内膜症の病変が有意に減少したことが示されました。
小規模な研究(1回の投与あたりn = 8人の患者)では、1mgのジエノゲストの1日投与が1か月の治療後に無排卵状態を誘発することが示されました。 Visanneの避妊効果は、より大規模な研究では評価されていません。
安全性データ
内因性エストロゲンレベルは、Visanneによる治療中に適度に抑制されます。
現在、Visanneのユーザーの骨塩密度(BMD)と骨折リスクに関する長期データはありません。 BMDは、Visanneによる治療の6か月前後の21人の患者で評価され、平均骨塩密度の低下は観察されませんでした。酢酸リュープロレリン(LA)で治療された29人の患者では、同じ治療期間後に平均4.04%±4.84%の減少が見られました(グループ間のδ= 4.29%; 95%CI:1.93-6.66; p
Visanneによる最大15か月の治療中に、標準的な検査パラメーター(血液学的および血液化学パラメーター、肝酵素、リピドグラム、および糖化ヘモグロビン(HbA1C))に有意な変化は観察されませんでした(n = 168)。
05.2薬物動態特性
• 吸収
経口投与後、ジエノゲストは急速かつほぼ完全に吸収されます。錠剤摂取後約1.5時間で47ng / mlのピーク血清濃度に達します。バイオアベイラビリティは約91%です。ジエノゲストの薬物動態は、1〜8mgの用量範囲内で用量に比例します。
• 分布
ジエノゲストは、性ホルモン結合グロブリン(SHBG)やコルチコイド結合グロブリン(CBG)ではなく、血清アルブミンに結合します。総血清薬物濃度の10%は遊離ステロイドとして存在し、90%はアルブミンと非特異的に関連しています。
ジエノゲストの見かけの分布容積(Vd / F)は40リットルです。
• 代謝
ジエノゲストは、ステロイド代謝の既知の経路を介して完全に代謝され、ほとんどの場合、内分泌活性を欠く代謝物が形成されます。教育 試験管内で と インビボ ジエノゲストの代謝に関与する主な酵素がCYP3A4であることを示しています。代謝物は非常に急速に排泄されるため、未変化のジエノゲストが血漿中の主要な画分であるように見えます。
血清からの代謝クリアランス(Cl / F)は64ml /分です。
• 排除
ジエノゲストの血清レベルは二相性の傾向で減少します。排泄の最終段階は、約9〜10時間の半減期を特徴とします。ジエノゲストは、0.1 mg / kgの経口投与後、尿中/糞便中排泄率が約3:1の代謝物として排泄されます。尿中代謝物の排泄半減期は14時間です。経口投与後、6日以内に用量の約86%が排泄されます。この量のほとんどは、主に尿で最初の24時間以内に除去されます。
• 定常状態
ジエノゲストの薬物動態は、SHBGレベルの影響を受けません。毎日の摂取後、薬物の血清レベルは約1.24倍に増加し、4日間の治療後に定常状態に達します。ビザンヌの反復投与後のジエノゲストの薬物動態は、単回投与の薬物動態から計算することができます。
• 特別な患者集団における薬物動態
Visanneは、腎機能障害のある個人を対象に具体的に研究されていません。
Visanneは、肝機能障害のある被験者では研究されていません。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性および生殖毒性の従来の研究に基づくヒトへの特別な危険性を明らかにしていませんが、性ステロイドは特定の組織およびホルモン依存性腫瘍の成長を促進する可能性があることに注意する必要があります。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
クロスポビドン;
乳糖一水和物;
ステアリン酸マグネシウム;
微結晶性セルロース;
ジャガイモでんぷん;
ポビドンK25;
タルク。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年
06.4保管に関する特別な注意事項
薬を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
錠剤は、ポリ塩化ビニル(PVC)とアルミホイル(ヒートシール可能な不透明面)でコーティングされた、透明な緑色のポリ塩化ビニリデン(PVDC)フィルムのブリスターパックにパッケージされています。
パック:
28、84および168錠。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
07.0マーケティング承認保持者
バイエルS.p.A. --Viale Certosa、130-20156、ミラノ(MI)
08.0マーケティング承認番号
AICn。 041407014 / M-28錠AICn。 041407026 / M-84錠
AICn。 041407038 / M-168錠
09.0最初の承認または承認の更新の日付
23/01/2013
10.0本文の改訂日
01/2013