有効成分:ビソプロロール(フマル酸ビソプロロール)
CONCOR 10mg錠
適応症なぜConcorが使用されているのですか?それはなんのためですか?
薬物療法グループ
選択的ベータ遮断薬
治療上の適応症
高血圧。狭心症
Concorを使用すべきでない場合の禁忌
ビソプロロールは以下の患者には禁忌です:
- 急性心不全または静脈内変力療法を必要とする非代償性心不全のエピソード;
- 心原性ショック;
- 2度または3度房室ブロック(ペースメーカーなし);
- 病気の洞症候群;
- 洞房ブロック;
- 60拍/分未満の徐脈。治療開始前;
- 低血圧(収縮圧が100 mm Hg未満);
- 重度の気管支喘息または重度の閉塞性および慢性肺疾患;
- 末梢動脈閉塞およびレイノー症候群の進行期;
- 未治療の褐色細胞腫(「使用上の注意」のセクションを参照)。
- 代謝性アシドーシス;
- 活性物質およびいずれかの賦形剤に対する過敏症。
妊娠中および授乳中は一般的に禁忌です(「特別な警告」のセクションも参照)
使用上の注意Concorを服用する前に知っておくべきこと
ビソプロロールは、次の場合に注意して使用する必要があります。
- 心不全(ビソプロロールによる慢性安定心不全の治療は、特別な用量決定ステップで開始する必要があります);
- 気管支痙攣(気管支喘息、閉塞性気道疾患);
- 吸入麻酔薬の使用;手術前に治療を中断する必要がある場合は、手術の少なくとも48時間前に投与が中断されるまで、中断が徐々に実施される可能性があります。
- 不安定な血糖を伴う糖尿病;低血糖の症状は隠されている可能性があります。
- 厳格な断食;
- 進行中の脱感作療法;
- 1度房室ブロック;
- プリンツメタルの狭心症;
- 末梢動脈閉塞症(特に治療開始時に障害の増加が発生する可能性があります)。
気管支喘息または他の慢性閉塞性肺疾患では、気管支拡張薬との併用療法を行う必要があります。
個々のケースでは、喘息の患者では、気道抵抗の増加が発生する可能性があるため、ベータ2刺激薬の投与量の増加が必要になる場合があります。
他のベータ遮断薬と同様に、ビソプロロールはアレルゲンに対する感受性とアナフィラキシー反応の重症度の両方を高める可能性があります。アドレナリンによる治療は、必ずしも期待される治療効果を示すとは限りません。
乾癬または乾癬の家族歴のある患者では、ベータ遮断薬(ビソプロロール)を投与する前に、リスクとベネフィットの比率を慎重に評価する必要があります。
褐色細胞腫の患者では、ビソプロロールはアルファ遮断薬とは別に投与すべきではありません。
甲状腺中毒症の症状は、ビソプロロール療法中に隠される可能性があります。
ビソプロロール療法の中止は、必要な場合を除いて突然行われるべきではありません。詳細については、セクションを参照してください「投与量、投与方法および投与時間」。
相互作用どの薬や食品がコンコルの効果を変えることができるか
推奨されない組み合わせ:
ベラパミルおよび程度は低いがジルチアゼムなどのカルシウム拮抗薬:収縮性および心房-心室伝導に対する悪影響。ベータ遮断薬治療を受けている患者にベラパミルを静脈内投与すると、重度の低血圧と房室ブロックを引き起こす可能性があります。
クロニジン:「二次性高血圧」のリスクを高めるだけでなく、心拍数と心臓伝導の過度の低下を引き起こします。モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO-B阻害剤を除く):ベータ遮断薬の強力な降圧効果ですが、高血圧クリーゼのリスクもあります。
注意して使用する組み合わせ:
ジヒドロピリジン誘導体(例、ニフェジピン)などのカルシウムチャネル遮断薬:特に治療開始時に低血圧のリスクを高めます。潜在性心不全の患者では、ベータ遮断薬との併用治療が心不全につながる可能性があります。
ACE阻害薬(例、カプトプリル、エナラプリル):「治療開始時の血圧の過度の低下」のリスク。
クラスI抗不整脈薬(例、ジソピラミド、キニジン):心房伝導時間への影響が増強され、負の変力作用が増加する可能性があります。
クラスIII抗不整脈薬(例:アミオダロン):心房伝導時間への影響が増強される可能性があります。
副交感神経刺激薬(タクリンを含む):房室伝導時間が増加する可能性があります。
点眼薬を含む他のベータ遮断薬には、相加効果があります。
インスリンおよび経口血糖降下薬:血糖降下作用の強化さらに、ベータアドレナリン受容体の遮断は、低血糖の症状を隠すことができます。
麻酔薬:頻脈反射の減衰と低血圧のリスクの増加。ベータ遮断薬の継続は、誘導および挿管中の不整脈のリスクを低減します。患者がベータ遮断薬療法(例、ビソプロロール)を受けている場合は、麻酔科医に通知する必要があります。
ジギタリス配糖体:心拍数の低下、房室伝導時間の増加
プロスタグランジンシンターゼ阻害薬:血圧降下作用の低下。
エルゴタミン誘導体:末梢循環障害の悪化。
交感神経刺激薬:ビソプロロールとの併用は、両方の薬の効果を低下させる可能性があります。アレルギー反応を打ち消すために、アドレナリンの投与量を増やす必要があるかもしれません。
三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン、他の降圧薬と同様:血圧低下効果の増加。
リファンピシン:薬物を代謝する肝酵素の誘導により、ビソプロロールの半減期がわずかに短縮される可能性があります。通常、投与量を変更する必要はありません。
心に留めておくべき:
メフロキン:徐脈のリスクの増加
Concorは、アルコール、鎮痛剤、抗ヒスタミン剤の中枢性抑うつ作用を強化します。
警告次のことを知っておくことが重要です。
機械を運転して使用する能力への影響
臨床研究では、冠状動脈疾患の患者において、ビソプロロールは運転能力に悪影響を及ぼさないことがわかりました。ただし、薬物反応の個人差により、機械の運転や使用に影響が出る場合があります。これは、特に治療の開始時、治療法が変更された場合、および同時アルコール摂取の場合に考慮する必要があります。
妊娠と母乳育児
ビソプロロールには薬理学的効果があり、妊娠中および/または胎児/新生児に有害な影響をもたらす可能性があります。一般に、ベータ遮断薬は、胎児の発育遅延、子宮内胎児発育遅延、流産、早産に関連する胎盤灌流を軽減します。胎児と新生児では、望ましくない影響(低血糖や徐脈など)が発生する可能性があります。ベータ遮断薬療法が必要な場合は、選択的なベータ1遮断薬が望ましいです。
明らかに必要な場合を除いて、妊娠中はビソプロロールを使用しないでください。この場合、子宮胎盤の血流と胎児の成長を監視します。妊娠や胎児に有害な影響がある場合は、代替療法を検討してください。低血糖と徐脈の症状は通常最初の3日以内に発生するため、新生児を注意深く監視してください。
薬が母乳に排泄されるかどうかは不明です。したがって、授乳中にビソプロロールを服用することはお勧めしません。
スポーツ活動を行う人のために:治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
この薬はセリアック病の人には禁忌ではありません。
投与量と使用方法コンコルの使用方法:投与量
医師の処方がない限り、1日1錠。開始用量は、1日あたり10mg錠の半分にすることができます。必要に応じて、1日量を1日1錠に増やすことができます。孤立した場合にのみ、1日あたり2錠(1回の投与で)に用量を増やす必要があるかもしれません。
バランスの取れた排泄様式により、軽度の腎不全または肝不全の患者、または肝代謝を誘発する薬剤(リファンピシンなど)との併用療法では、特別な投与量の調整は必要ありません。重症の場合にのみ、1日量10mgを超えないようにすることをお勧めします。コンコル療法は突然中止されるべきではありません。これは、狭心症に苦しむ患者に特に当てはまります。
錠剤は、可能であれば朝、満腹時に少量の液体で飲み込む必要があります。
過剰摂取コンコールを飲みすぎた場合の対処方法
過剰摂取の場合に予想される最も一般的な症状は、徐脈、低血圧、気管支痙攣、急性心不全、低血糖症です。ビソプロロールの過剰摂取の症例はこれまでにほとんど報告されていません(最大用量:2000mg)。徐脈および/または低血圧が認められています。すべての患者が回復した。ビソプロロールの単回高用量に対する感受性には、「a」の大きな個人差があります。したがって、セクションで報告されているスキームに従って、段階的な滴定でこれらの患者の治療を開始することが必須です。 4.2。
一般に、過剰摂取の場合は、ビソプロロール治療を中止し、支持療法と対症療法を開始する必要があります。限られたデータは、ビソプロロールが透析可能であることを示唆しています。予想される薬理作用と他のベータ遮断薬の推奨に基づいて、臨床的に正当化される場合は、以下の一般的な対策を検討する必要があります。
- 徐脈:静脈内アトロピンを投与します。応答が不十分な場合は、イソプレナリンまたは変時作用が陽性の別の薬剤を慎重に投与することができます。状況によっては、経静脈ペースメーカーを挿入する必要がある場合があります。
- 低血圧:静脈内輸液と昇圧剤を投与する必要があります。グルカゴンの静脈内投与が役立つ場合があります。
- 房室ブロック(程度IIまたはIII):患者を注意深く監視し、イソプレナリン注入で治療するか、経静脈ペースメーカーを導入する必要がある場合があります。
- 心不全の急性悪化:静脈内利尿薬、変力薬、血管拡張薬を投与します。
- 気管支痙攣:イソプレナリン、ベータ2交感神経刺激薬、および/またはアミノフィリンなどの気管支拡張薬を投与します。
- 低血糖症:ブドウ糖の静脈内投与
副作用コンコルの副作用は何ですか
薬の副作用は、次の規則を使用して、頻度の順に以下にリストされています。
非常に一般的(≥1/ 10)
共通(≥1/ 100、
珍しい(≥1/ 1,000〜
レア(≥1/ 10,000、
非常にまれな (
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)
ごく普通
心臓障害:徐脈
一般
心臓障害:心不全の悪化
血管障害:四肢の冷えやうずき、低血圧の感覚
神経系障害:めまい*、頭痛*
一般的な障害と投与部位の状態:倦怠感*、疲労感*
胃腸障害:吐き気、嘔吐、下痢、便秘(*)これらの症状は主に治療の開始時に発生し、一般的に軽度で、通常1〜2週間以内に消えます。
珍しい
筋骨格および結合組織障害:筋力低下、けいれん
心臓障害:房室伝導障害血管障害:起立性低血圧
精神障害:睡眠障害、うつ病
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:気管支喘息または閉塞性疾患の病歴のある患者の気管支痙攣
レア
神経系障害:失神
精神障害:悪夢、幻覚
皮膚および皮下組織の障害:過敏反応(かゆみ、発赤、発疹)
肝胆道障害:肝酵素の増加(ALAT、ASAT)、肝炎
代謝と栄養障害:トリグリセリドの増加
生殖器系と乳房の障害:男性の性機能の障害
耳と迷路の障害:聴覚障害
眼の障害:流涙の減少(コンタクトレンズを使用する場合に考慮される)
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:アレルギー性鼻炎
非常にまれな
眼の障害:結膜炎
皮膚および皮下組織の障害:脱毛症。ベータ遮断薬は、乾癬を引き起こしたり悪化させたり、偽乾癬性発疹を誘発したりする可能性があります。
Concorの使用に関してこの点に関する報告はありませんが、ベータ遮断薬の使用後に血小板減少性紫斑病および顆粒球減少症の孤立した症例が報告されていることに注意する必要があります。
副作用の報告
このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用を含む副作用が発生した場合は、医師または薬剤師に連絡してください。望ましくない影響は、https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接報告することもできます。望ましくない影響を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。 。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
構成
CONCOR 10mg錠
各タブレットには
有効成分:フマル酸ビソプロロール10mg
賦形剤:コーンスターチ、微結晶性セルロース、ポビドン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、無水コロイドシリカ、二酸化チタン、マクロゴール6000、黄色酸化鉄、無水二塩基性リン酸カルシウム、赤色酸化鉄
剤形
10mgの28錠の箱
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
CONCOR 10MG錠
02.0定性的および定量的組成
1錠に含まれるもの:
有効成分:
燻製ビソプロロール10mg。
03.0剤形
タブレット。
04.0臨床情報
04.1治療適応
高血圧。
狭心症。
04.2投与の形態と方法
特に明記されていない限り、1日あたり10mgの1錠。
開始用量は、1日1回10mg錠の1/2にすることができます。必要に応じて、1日量を1日1錠に増やすことができます。孤立した場合にのみ、1日あたり10mg(単回投与)の2錠に投与量を増やす必要があるかもしれません。
バランスの取れた排泄様式により、軽度の腎不全または肝不全の患者、または肝代謝を誘発する薬剤(リファンピシンなど)との併用療法では、特別な投与量の調整は必要ありません。重症の場合にのみ、1日量10mgを超えないようにすることをお勧めします。コンコル療法は突然中止されるべきではありません。これは、狭心症に苦しむ患者に特に当てはまります。
錠剤は、可能であれば朝、満腹時に少量の液体で飲み込む必要があります。
04.3禁忌
ビソプロロールは以下の患者には禁忌です:
•急性心不全または静脈内変力療法を必要とする非代償性心不全のエピソード。
•心原性ショック;
•2度または3度房室ブロック(ペースメーカーなし)。
•病気の洞症候群;
•洞房ブロック;
•60拍/分未満の徐脈。治療開始前;
•低血圧(収縮期血圧が100 mm Hg未満)。
•重度の気管支喘息または重度の閉塞性および慢性肺疾患。
•末梢動脈閉塞およびレイノー症候群の進行期。
•未治療の褐色細胞腫(セクション4.4を参照)。
• 代謝性アシドーシス;
•活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。
妊娠中および授乳中は一般的に禁忌です(セクション4.5を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ビソプロロールは、次の場合に注意して使用する必要があります。
•心不全(ビソプロロールによる慢性安定心不全の治療は、特別な用量決定ステップで開始する必要があります)。
•気管支痙攣(気管支喘息、閉塞性気道疾患)。
•吸入麻酔薬の使用。手術前に治療を中断する必要がある場合は、手術の少なくとも48時間前に投与が中断されるまで、中断が徐々に実施される可能性があります。
•不安定な血糖値を伴う糖尿病。低血糖の症状は隠されている可能性があります。
•厳格な断食。
•進行中の脱感作療法。
•1度房室ブロック。
•プリンツメタルの狭心症;
•末梢動脈閉塞症(特に治療開始時に障害の増加が発生する可能性があります)。
気管支喘息または他の慢性閉塞性肺疾患では、気管支拡張薬との併用療法を行う必要があります。
個々のケースでは、喘息の患者では、気道抵抗の増加が発生する可能性があるため、ベータ2刺激薬の投与量の増加が必要になる場合があります。
他のベータ遮断薬と同様に、ビソプロロールはアレルゲンに対する感受性とアナフィラキシー反応の重症度の両方を高める可能性があります。アドレナリンによる治療は、必ずしも期待される治療効果を示すとは限りません。
乾癬または乾癬の家族歴のある患者では、ベータ遮断薬(ビソプロロール)を投与する前に、ベネフィットとリスクのバランスを注意深く評価する必要があります。
褐色細胞腫の患者では、ビソプロロールはアルファ遮断薬によって別々に投与されるべきではありません。
甲状腺中毒症の症状は、ビソプロロール療法中に隠される可能性があります。
ビソプロロール療法の中止は、必要な場合を除いて突然行われるべきではありません。詳細については、セクションを参照してください4.2。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
組み合わせはお勧めしません:
ベラパミルおよび程度は低いがジルチアゼムなどのカルシウム拮抗薬:収縮性および心房-心室伝導に対する悪影響。ベータ遮断薬治療を受けている患者にベラパミルを静脈内投与すると、重度の低血圧と房室ブロックを引き起こす可能性があります。
クロニジン:「二次性高血圧」のリスクを高めるだけでなく、心拍数と心臓伝導の過度の低下を引き起こします。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO-B阻害剤を除く):ベータ遮断薬の強力な降圧効果ですが、高血圧クリーゼのリスクもあります。
注意して使用する組み合わせ:
ジヒドロピリジン誘導体(例、ニフェジピン)などのカルシウムチャネル遮断薬:特に治療開始時に低血圧のリスクを高めます。潜在性心不全の患者では、ベータ遮断薬との併用治療が心不全につながる可能性があります。
ACE阻害薬(例、カプトプリル、エナラプリル):「治療開始時の血圧の過度の低下」のリスク。
クラスI抗不整脈薬(例、ジソピラミド、キニジン):心房伝導時間への影響が増強され、負の変力作用が増加する可能性があります。
クラスIII抗不整脈薬(例:アミオダロン):心房伝導時間への影響が増強される可能性があります。
副交感神経刺激薬(タクリンを含む):房室伝導時間が増加する可能性があります。
点眼薬を含む他のベータ遮断薬には、相加効果があります。
インスリンおよび経口血糖降下薬:血糖降下作用の強化ベータアドレナリン受容体の遮断は、低血糖の症状を隠すこともできます。
麻酔薬:頻脈反射の減衰と低血圧のリスクの増加。ベータ遮断薬の継続は、誘導および挿管中の不整脈のリスクを低減します。患者がベータ遮断薬療法(例、ビソプロロール)を受けている場合は、麻酔科医に通知する必要があります。
ジギタリス配糖体:心拍数の低下、心房-心室伝導時間の増加。
プロスタグランジンシンターゼ阻害薬:血圧降下作用の低下。
エルゴタミン誘導体:末梢循環障害の悪化。
交感神経刺激薬:ビソプロロールとの併用は、両方の薬の効果を低下させる可能性があります。アレルギー反応を打ち消すために、アドレナリンの投与量を増やす必要があるかもしれません。
三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン、他の降圧薬と同様:血圧低下効果の増加。
リファンピシン:薬物を代謝する肝酵素の誘導により、ビソプロロールの半減期がわずかに短縮される可能性があります。通常、投与量を変更する必要はありません。
心に留めておくべき:
メフロキン:徐脈のリスクの増加
Concorは、アルコール、鎮痛剤、抗ヒスタミン剤の中枢性抑うつ作用を強化します。
04.6妊娠と授乳
妊娠
ビソプロロールには薬理学的効果があり、妊娠中および/または胎児/新生児に有害な影響をもたらす可能性があります。一般に、ベータ遮断薬は、胎児の発育遅延、子宮内胎児発育遅延、流産、早産に関連する胎盤灌流を軽減します。胎児と新生児では、望ましくない影響(低血糖や徐脈など)が発生する可能性があります。ベータ遮断薬療法が必要な場合は、選択的なベータ1遮断薬が望ましいです。
明らかに必要な場合を除いて、妊娠中はビソプロロールを使用しないでください。この場合、子宮胎盤の血流と胎児の成長を監視します。妊娠や胎児に有害な影響がある場合は、代替療法を検討してください。低血糖と徐脈の症状は通常最初の3日以内に発生するため、新生児を注意深く監視してください。
えさの時間
薬が母乳に排泄されるかどうかは不明です。したがって、授乳中にビソプロロールを服用することはお勧めしません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
臨床研究では、冠状動脈疾患の患者において、ビソプロロールは運転能力に悪影響を及ぼさないことがわかりました。ただし、薬物反応の個人差により、機械の運転や使用に影響が出る場合があります。これは、特に治療の開始時、治療法が変更された場合、および同時アルコール摂取の場合に考慮する必要があります。
04.8望ましくない影響
薬の副作用は、次の規則を使用して、頻度の順に以下にリストされています。
非常に一般的(≥1/ 10)
共通(≥1/ 100、
珍しい(≥1/ 1,000、
レア(≥1/ 10,000、
非常にまれな (
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)
ごく普通 心臓の病状:徐脈
一般 心臓の病状:心不全の悪化
血管の病状:四肢の冷えやうずき、低血圧
神経系障害:めまい*、頭痛*
一般的な障害と投与部位の状態:倦怠感*、倦怠感*
胃腸障害:吐き気、嘔吐、下痢、便秘
(*)これらの症状は主に治療の開始時に発生し、一般的に軽度で、通常1〜2週間以内に消えます.
珍しい 筋骨格系および結合組織障害:
筋力低下、けいれん
心臓の病状:房室伝導障害
血管の病状:起立性低血圧
精神障害:睡眠障害、うつ病
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:気管支喘息または閉塞性疾患の病歴のある患者の気管支痙攣。
レア 神経系障害:失神
精神障害:悪夢、幻覚
皮膚および皮下組織の障害:過敏反応(かゆみ、発赤、発疹)
肝胆道障害:肝酵素の増加(ALAT、ASAT)、肝炎
代謝と栄養障害:トリグリセリドの増加
生殖器系と乳房の病気:男性の性機能障害
耳と迷路の障害:聴覚障害
目の障害:流涙の減少(コンタクトレンズを使用する場合に考慮される)
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:アレルギー性鼻炎
非常にまれな 目の障害:結膜炎
皮膚および皮下組織の障害:脱毛症。ベータ遮断薬は、乾癬を引き起こしたり悪化させたり、偽乾癬性発疹を誘発したりする可能性があります
Concorの使用に関してこの点に関する報告はありませんが、ベータ遮断薬の使用後に血小板減少性紫斑病および顆粒球減少症の孤立した症例が報告されていることに注意する必要があります。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 。
ウェブサイト:www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
過剰摂取の場合に予想される最も一般的な症状は、徐脈、低血圧、気管支痙攣、急性心不全、低血糖症です。ビソプロロールの過剰摂取の症例はこれまでにほとんど報告されていません(最大用量:2000mg)。徐脈および/または低血圧が認められています。すべての患者が回復した。ビソプロロールの単回高用量に対する感受性には、「a」の大きな個人差があります。したがって、セクション4.2で報告されているスキームに従って、段階的な滴定でこれらの患者の治療を開始することが必須です。
一般に、過剰摂取の場合は、ビソプロロール治療を中止し、支持療法と対症療法を開始する必要があります。限られたデータは、ビソプロロールが透析可能であることを示唆しています。予想される薬理作用と他のベータ遮断薬の推奨に基づいて、臨床的に正当化される場合は、以下の一般的な対策を検討する必要があります。
- 徐脈:静脈内アトロピンを投与します。応答が不十分な場合は、イソプレナリンまたは変時作用が陽性の別の薬剤を慎重に投与することができます。状況によっては、経静脈ペースメーカーを挿入する必要がある場合があります。
- 低血圧:静脈内輸液と昇圧剤を投与する必要があります。グルカゴンの静脈内投与が役立つ場合があります。
- 房室ブロック(程度IIまたはIII):患者を注意深く監視し、イソプレナリン注入で治療するか、経静脈ペースメーカーを導入する必要がある場合があります。
- 心不全の急激な悪化:静脈内利尿薬、変力薬、血管拡張薬を投与します。
- 気管支痙攣:イソプレナリン、ベータ2交感神経刺激薬、および/またはアミノフィリンなどの気管支拡張薬を投与します。
- 低血糖症:ブドウ糖の静脈内投与。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:選択的ベータ遮断薬。
ATCコード:C07AB07。
フマル酸ビソプロロールは、ベータ1受容体に対する選択性を備えたベータ遮断薬であり、固有の交感神経刺激作用と膜安定化作用を欠いています。
他のベータ遮断薬と同様に、高血圧の作用機序は完全には明らかではありません。ただし、ビソプロロールは心拍数と血漿レニン活性を低下させることが知られています。
狭心症の患者では、心臓のベータ1受容体が遮断されると、心臓の働きが少なくなるため、心筋の酸素消費量が減少します。これにより、ビソプロロールは症状の除去または軽減に効果的です。
05.2薬物動態特性
ビソプロロールの吸収率は90%を超え、タンパク質結合が低くなっています。
ヒトでは、用量の50%が代謝され、残りの50%は腎臓によって変化せずに排泄されます。
代謝物は蓄積されず、それらのどれも人間にベータ遮断効果を持っていません。
ビソプロロールは、「肝臓と腎臓の間でバランスの取れた排泄を示し、半減期は10〜12時間です。
臨床研究は、高齢の高血圧患者を含むすべての年齢層で同じ有効性を示しています。
05.3前臨床安全性データ
急性毒性 :
亜急性および慢性毒性 :
薬物の使用に起因する臓器への影響は、ヒトで使用された治療用量のそれぞれ500倍および90倍の用量で観察されませんでした。
胎児の毒性と出産の研究 :
他のベータ遮断物質と同様に、ビソプロロールは高用量で投与された場合、ラットおよびウサギで胚毒性を示しますが、これらの種では催奇形性はありません。
試験用量では、ラットの出産性と生殖機能に影響はありませんでした。
突然変異誘発 :
両方を実施した研究では 試験管内で それ インビボ 変異原性の影響や遺伝子毒性の可能性は見られませんでした。
発がん :
マウスとラットでの研究は、ビソプロロールの投与後、腫瘍の出現の増加がなかったことを示しました。
ビソプロロールは動物の死亡率に影響を与えません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
コーンスターチ、微結晶性セルロース、ポビドン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、無水コロイドシリカ、二酸化チタン、マクロゴール6000、黄色酸化鉄、無水二塩基性リン酸カルシウム、赤色酸化鉄。
06.2非互換性
知られていない。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
なし。
06.5即時包装の性質および包装の内容
14錠のブリスター。
ベースシート:60 g / m2PVDCコーティングを施した剛性のある透明な厚さ0.25mmのPVCフィルム。
カバーシート:アルミホイル、剛性、滑らか、厚さ0.02mm;無色光沢部分、保護ラッカーコーティング、マット部分はヒートシールラッカーコーティング。
コンコール10mg錠28錠入り。
06.6使用および取り扱いに関する指示
なし。
07.0マーケティング承認保持者
BRACCO S.p.A.
E.フォリ経由、50-ミラノ
08.0マーケティング承認番号
コンコール10mg錠A.I.C. 026573016
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認:1989年3月
更新:2008年5月
10.0本文の改訂日
2015年6月