LOBIVON®ネビボロール

LOBIVON®はネビボロールベースの薬剤です

治療グループ：ベータ遮断薬

適応症LOBIVON®ネビボロール

LOBIVON®は、本態性高血圧症および軽度、中等度、安定度の慢性心不全の治療に使用されます。

作用機序LOBIVON®ネビボロール

LOBIVON®を介して摂取されたネビボロールは、胃腸管で吸収され、細胞質酵素によって肝臓で容易に代謝されます。この有効成分が受ける代謝プロセスは、CYP2D6酵素に依存します。CYP2D6酵素の活性は、同じタンパク質の遺伝子変異体によって厳密に影響されます。このため、バイオアベイラビリティ、最大血漿濃度に達するまでの時間、および半減期は、代謝が遅いものと速いもので異なります。「急速な」多型は人口の中で最も頻繁であるように見えますが。
ネビボロールは、心臓で発現するベータ1アドレナリン受容体の選択的阻害の古典的なメカニズムと、アルギニン-一酸化窒素経路の誘導によって決定される明らかな血管拡張作用を組み合わせた、最新世代の心臓選択的ベータ遮断薬です。親密な細動脈チュニックのレベルでの最後の分子。
心収縮の頻度と強度の低下、冠状動脈灌流の改善、心臓作用の低下、革新的な血管拡張作用により、ネビボロールは降圧療法で最も効果的なベータ遮断薬の1つになります。
ネビボロールの代謝物は、ヒドロキシル化とグルクロン酸抱合の両方で、尿と糞便のほぼ同様の部分で除去されます。

実施された研究と臨床効果

ネビボロール、新世代のベータ遮断薬

Eur JPharmacol。 2005年1月31日; 508（1-3）：159-66。 Epub 20051月7日。

腎動脈に対するネビボロールの血管拡張作用に関与する細胞メカニズム。

Georgescu A、Pluteanu F、Flonta ML、Badila E、Dorobantu M、PopovD。

ネビボロールは、重要な血管拡張作用を心臓のベータ1アドレナリン受容体に対する阻害効果と関連付けるため、新世代のベータ遮断薬の1つです。この有効成分を高血圧の治療において最も効果的なベータ遮断薬の1つにする血管拡張の分子メカニズムの研究は、「血管平滑筋のベータ1受容体の活性化と一酸化窒素シンテターゼとその結果としての一酸化窒素濃度の増加。

2.L「ネビボロールの抗過敏効果

Ther Adv CardiovascDis。 2010年12月; 4：349-57。

I-II期高血圧のヒスパニックにおけるネビボロールの有効性と安全性：無作為化プラセボ対照試験。

Punzi H、Lewin A、Lukic T、Goodin T、Wei Chen

この研究では、約300人の患者の高血圧治療におけるネビボロールの有効性をテストします。得られたデータは、ネビボロールで8週間治療されたグレードIおよびIIの高血圧症の患者において、拡張期血圧が約11mmHg、収縮期血圧が14mmHg低下したことを示しています。

3.ネビボロール：保護効果

Jハムハイパーテンズ。 2010年4月8日。

高血圧の肥満アフリカ系アメリカ人（NOAAH）におけるネビボロールの効果：運動誘発性ストレスに応答した炎症と肥満のマーカー商人N、ラーマンST、フェルディナンドKC、ハケT、ウンピエールGE、カーンBV。

激しい運動をしている肥満患者を対象に実施された非常に興味深い研究で、患者の健康に対するネビボロールの保護効果を観察するのに役立ちます。より正確には、この有効成分を治療用量で8週間投与すると、炎症性サイトカインとレプチンの減少、およびアディポネクチンの増加が保証され、運動によって誘発される炎症性ストレスに対する保護効果が発揮されます。激しい体格。

使用方法と投与量

LOBIVON® ラセミ体のネビボロール5mg錠： 高血圧症の治療の標準的な投与量は、1日1錠で、できれば同時に服用します。高齢の患者や腎機能が低下している患者の場合、開始投与量を半分にする必要があります。治療効果は「治療開始」の1〜2週間後に現れます。、最大の効果は4週間後にのみ観察されます。
慢性心不全の治療では、患者の生理病理学的特徴に基づいて有効な治療用量を定義するのに役立つ綿密な医学的監督が必要であるため、最適な用量を事前に定義することはできません。

いずれの場合も、LOBIVON®ネビボロールを服用する前に-医師の処方と管理が必要です。

LOBIVON®ネビボロールの警告

「LOBIVON®の摂取」の前に、不快な副作用の発症を回避するために、注意深い既往歴および臨床評価を行う必要があります。
詳細には、ネビボロールの徐脈作用は、治療の中断を必要とするように、心臓血管系または麻酔薬に活性な薬物の同時投与によって強調される可能性があります。また、内分泌の病状における頻脈などのいくつかの重要な兆候を隠す可能性があります。糖尿病など。そして「甲状腺機能亢進症。
さらに、この有効成分を心臓選択的ベータ遮断薬と見なしても、高濃度では気道のアドレナリン受容体と相互作用し、気管支収縮を誘発し、気管支障害のある患者の症状を悪化させる可能性があります。
特定の心臓病状に苦しんでいる、または適切に治療されていない患者（一度房室ブロック、末梢循環器病状、プリンツメタル狭心症）にも特に注意を払う必要があります。
ネビボロールは、アレルゲンに対する感受性を高め、素因のある患者の症状を悪化させるようです。
治療を中断する必要がある場合、特にさまざまな種類の心臓病の患者では、これを徐々に行う必要があります。
LOBIVON®には乳糖が含まれているため、ブドウ糖/ガラクトースの吸収不良またはラクターゼ酵素欠損症の患者への使用はお勧めしません。

妊娠と母乳育児

LOBIVON®によって誘発される血行力学的効果、特に胎盤灌流の低下は、正常な胚および胎児の発育を損ない、臨床的に関連する代謝代償不全を引き起こす可能性があります。これらの理由から、妊娠中にLOBIVON®を服用することはお勧めしません。
母乳中にかなりの濃度でネビボロールが存在することを考えると、同じ適応症が授乳期にも当てはまります。

相互作用

クラスIIおよびIIIの抗不整脈薬、ベラパミル/ジルチアゼムタイプのカルシウム拮抗薬、中枢作用性降圧薬、ハロゲン化揮発性麻酔薬、ジジタリスグリコシド、抗精神病薬、抗うつ薬など、心臓選択的ベータ遮断薬のカテゴリーで観察される一般的な相互作用に対して、薬物の生物学的効果の増加-ネビボロールの薬物動態特性の変化に重要な他のものが追加されます。特に、肝酵素CYP2D6の役割を考えると、パロキセチン、フルオキセチン、チオリダジン、キニジンなどの阻害剤は、ネビボロールの血漿レベルを上昇させ、副作用のリスクを高める可能性があります。

禁忌LOBIVON®ネビボロール

他のベータ遮断薬と同様に、LOBIVON®は、その成分の1つに対する過敏症の場合、低血圧、循環障害、代謝性アシドーシス、不適切に治療された褐色細胞腫、心臓ブロックまたは心不全が適切に治療されていない場合、禁忌です。。

望ましくない影響-副作用

LOBIVON®の最も一般的な副作用には、頭痛、めまい、知覚異常、呼吸困難、便秘、吐き気、下痢、倦怠感、浮腫などがあります。
まれで、主にリスクのある特定のカテゴリーの患者で観察されたのは、悪夢、視力変化、徐脈、心不全、房室ブロック/房室ブロックの遅延、低血圧、気管支痙攣、消化不良、鼓腸、嘔吐、そう痒症、皮膚の発疹などの副作用でした。インポテンスとうつ病。
文献には、幻覚、精神病、錯乱、寒冷/シアン性四肢、レイノー現象、ドライアイ、ネビボロール療法に関連する眼粘膜皮膚毒性のいくつかのエピソードも記載されています。