GRACIAL®-エチニルエストラジオール+デソゲストレル

GRACIAL®は、エチニルエストラジオール+デソゲストレルをベースにした薬剤です。

治療グループ：プロゲストゲンとエストロゲンに基づく全身性二相性ホルモン避妊薬

適応症GRACIAL®-避妊薬

GRACIAL®は経口避妊薬として使用されます。

作用機序GRACIAL®-避妊薬

GRACIAL®は、さまざまな錠剤間で異なる濃度のエチニルエストラジオールとデソゲストレルが存在するため、二相性経口避妊薬です。
二相性製剤の理論的根拠は、月経周期中に生理学的に存在するものを反映するような比率でエストロゲンとゲスターゲンを投与することであり、したがって、周期のより良い制御、関連する痛みの減少、および月経間出血の斑点の減少を確実にします。
一方、避妊の観点から、GRACIAL®は視床下部-下垂体軸に対する抑制作用を介してその活性を発揮し、正しい濾胞の成熟とその後の排卵の両方に必要なゴナドトロピンの内因性濃度の有意な減少をもたらします。
ホルモン効果に加えて、エチニルエストラジオール/デソゲストレルの組み合わせは、子宮内膜の化学的・物理的組成の両方で、精子をより困難にするなど、子宮レベルで実質的な変化を誘発することを可能にします女性の生殖管で上昇する。胚の営巣。

実施された研究と臨床効果

1.二相性経口避妊薬と代謝パラメーター

Eur J ContraceptReprodヘルスケア。 1997年9月; 2：173-80。

新しい二相性経口避妊薬と確立された三相性経口避妊薬の薬力学的変数と代謝変数を比較するランダム化クロスオーバー試験。

van den Ende A、Geurts TB、Kloosterboer HJ

GRACIAL®などの二相性経口避妊薬が、HDL / LDL比などのいくつかの代謝パラメーターを改善しながら、三相性避妊薬の濾胞成熟の同じ阻害をどのように保証できるかを示す興味深い研究

2.臨床診療における二相性避妊薬

Eur J ContraceptReprodヘルスケア。 2001年6月; 6：108-14。

ドイツにおけるデソゲストレル含有二相性経口避妊薬の大規模な観察的臨床評価。

Vree ML、SchmidtJ。

エチニルエストラジオールとデソゲストレルを含む二相性経口避妊薬への切り替えが、避妊の忍容性を改善し、サイクル制御やにきびなどの皮膚障害を改善する方法を示した、2200人以上の患者を対象に実施された大規模な臨床研究。

3.二相性経口避妊薬と止血

AdvContracept。 1995年9月; 11：227-37。

止血および血小板機能に対する2つの相性経口避妊薬の効果。

Weinges KF、Wenzel E、Hellstern P、Geurts TB、DiebenTO。

エチニルエストラジオールとデソゲストレルに基づく二相性経口避妊薬の仮定が、止血バランスに関連する血液パラメーターにいかなる種類の変動も引き起こさないことを実証する研究。

使用方法と投与量

GRACIAL®
40mcgのエチニルエストラジオールと25mcgのデソゲストレルの7つの水色コーティング錠。
30mcgのエチニルエストラジオールと125mcgのデソゲストレルの15個の白いコーティング錠。
7つの青い錠剤は、最初の1週間は毎日、場合によっては同時に服用し、その後すぐに次の15日間は白い錠剤を服用する必要があります。
したがって、21日間の摂取サイクルには、1週間の一時停止を散在させる必要があります。この場合、子宮内膜に誘発される組織学的変化に関連する離脱出血の出現は生理学的です。
通常は月経の初日と一致する通常の摂取サイクルの始まりは、最近の妊娠や中絶の場合、または避妊の代替方法によるものである場合、変動する可能性があります。
前述の場合、忘却の後には、医師に相談し、医師の指示に厳密に従う必要があります。

警告GRACIAL®-避妊薬

GRACIAL®の投与の前に、「処方の適切性と、深刻な副作用の発生の素因となる可能性のある状態の存在を評価することを目的とした慎重な医療婦人科検査」を行う必要があります。
より大きな心血管リスク、ホルモン性経口避妊薬による治療を受けている患者が受ける内分泌代謝および精神系に影響を与える障害は、「同じものの健康状態の注意深い評価、特に糖尿病に苦しむ人々のために;過体重; ;高血圧;心臓弁の欠陥または特定の心臓リズム障害;表在性静脈炎（静脈の炎症）;静脈瘤;片頭痛;うつ病;てんかん;血中の高レベルのコレステロールおよびトリグリセリド、現在または過去、近親者でも;乳房のしこり;乳がん肝臓または胆嚢疾患の以前の家族クローン病または潰瘍性大腸炎（慢性炎症性腸疾患）;全身性エリテマトーデス（全身の皮膚に影響を与える病気）;溶血性尿毒症症候群（腎不全を引き起こす血液凝固障害）;鎌状赤血球貧血;ポルフィリン症;肝斑、現在または以前（特に顔に黄褐色の色素沈着を伴う皮膚の斑点。
前述の場合、医師はGRACIAL®の服用に関連するすべての潜在的な副作用を患者に注意深く通知し、リスク/ベネフィット比を注意深く評価し、一連の定期的な健康診断を設定した後にのみ、この避妊システムを選択する必要があります。
GRACIAL®には乳糖が含まれているため、ラクターゼ酵素欠損症、ブドウ糖/乳糖不耐症、または乳糖不耐症の患者への摂取は、深刻な胃腸障害にさえ関連している可能性があります。

妊娠と母乳育児

GRACIAL®などのエストロゲン-プロゲストゲン経口避妊薬の使用は、胎児の健康に対する薬剤の安全性プロファイルを特徴づけることができる研究がないため、妊娠中は禁忌です。
さらに、エチニルエストラジオールとデソゲストレルが乳房フィルターを通過して母乳に濃縮する能力は、前述の禁忌をその後の母乳育児期間にも拡大します。

相互作用

エチニルエストラジオールとデソゲストレルは、特に誘導と阻害を受ける酵素クラスであるシトロクロミアル酵素によって肝臓で代謝される2つの有効成分です。
より正確には、プリミドン、フェニトイン、バルビツール酸塩、カルバマゼピン（てんかんの治療に使用）、リファンピシン（結核の治療に使用）、アンピシリン、テトラサイクリン、グリセオフルビン（感染症の治療に使用される抗生物質）、リトナビルなどの有効成分、モダフィニル、そして時にはセントジョンズワート（hypericum perforatum）は、肝臓のエストロゲン-プロゲストゲン代謝を増加させ、GRACIAL®の避妊効果を低下させる可能性があります。
これらの場合、カバレッジを増やすことができる避妊の代替方法を使用することが有用である可能性があります。
経口避妊薬の使用は、肝臓、甲状腺、副腎および腎機能のマーカーの有意な変化を伴う、いくつかの検査パラメーターの変動と関連していることがよくあります。

禁忌GRACIAL®-避妊薬

GRACIAL®は、現在または過去の静脈血栓症、脳卒中、高血圧、真性糖尿病、高血圧および脂質異常症などの代謝性疾患、肝臓および腎臓機能の障害、悪性疾患、神経精神障害、運動障害、診断されていない婦人科疾患の場合には禁忌です。活性物質またはその賦形剤の1つに対する過敏症の症例。

望ましくない影響-副作用

デソゲストレルなどの革新的なプロゲストゲンや、生理的ホルモンの変動をより類似して再現するような二相性製剤の存在は、いくつかの特に不快な副作用を排除することはできません。
気分の変化、頭痛、吐き気と腹痛、乳房の圧痛と圧痛の増加、体重増加、嘔吐と下痢、片頭痛と皮膚病は、実際、GRACIAL®などのエストロゲン-プロゲストゲン経口避妊薬の使用に最も一般的に関連する障害です。
幸いなことに、過敏症、動脈および静脈の血栓塞栓性障害、高血圧および冠状動脈性心臓病、胆道結石症、肝腫瘍および乳癌の症例はまれであり、そのために治療の即時停止が必要である。