ベータ遮断薬

-ご想像のとおり-アドレナリンとノルアドレナリンのβ型受容体に拮抗する有効成分であるため、これらの薬剤はアドレナリン作動性とノルアドレナリン作動性の伝達を低下させることで交感神経遮断作用を発揮します。

アドレナリンおよびノルアドレナリン受容体

βアドレナリン受容体には3つの異なるタイプがあります。

心臓、腎臓、眼のレベルに位置するβ1（これらの受容体の活性化は心臓の働きを増加させ、レニンの分泌と眼のレベルでの房水の生成を刺激します）;
β2は、細動脈、泌尿生殖器、胃腸、気管支の平滑筋に存在し（この受容体の活性化はその弛緩に有利に働きます）、骨格筋、肝臓、肥満細胞にも見られます。さらに、これらの受容体はインスリンの放出。
β3は主に脂肪組織にあり、そのレベルで脂肪分解を刺激します。

治療上関心のあるベータ遮断薬は、主にβ1受容体に対する選択性を持つものですが、β1受容体とβ2受容体の両方と相互作用する非特異的ベータ遮断薬も市場に出回っています。

、高血圧や労作による狭心症など。

さらに、いくつかのタイプのベータ遮断薬は、心不整脈、心不全、および心筋梗塞の二次予防の治療に使用されます。緑内障、甲状腺中毒症、不安の体性症状、本態性振戦の治療、および片頭痛の予防的治療に使用されるものもあります。

、ナドロール、チモロール、ピンドロール。

第二世代のβ遮断薬：これらの薬は心臓選択的です。したがって、それらは心臓にあるβ1受容体と優先的に相互作用します。しかし、この心臓選択性は相対的なものにすぎないことを強調しておく必要があります。実際、高濃度では、このタイプのベータ遮断薬でさえβ2受容体と相互作用することができます。
しかし、それらの相対的な選択性のおかげで、これらの薬は、非選択的ベータ遮断薬とは異なり、インスリン放出に関与するβ2受容体に干渉しないため、糖尿病や気管支痙攣（喘息やCOPDなど）の患者にも使用できます。気管支収縮。いずれにせよ、このカテゴリーの患者は、心臓選択的であっても、ベータ遮断薬の使用中に注意深いモニタリングが必要です。
このグループには、メトプロロール、アテノロール、エスモロール（半減期が短く、緊急時に使用される）、アセブトロール、ビソプロロールなどの有効成分が含まれます。

追加の効果を持つ第3世代のβ遮断薬：カルベジロールとラベタロールはこのグループに属します。これらの有効成分は、β1受容体を遮断することに加えて、「β2受容体および血管に存在するα1受容体に対して拮抗作用を発揮します。これらの有効成分を活性化させるのは、まさにこの最後のタイプの受容体との相互作用です。また、「血管拡張作用」に恵まれています。

追加の選択的なβ1効果を持つ第3世代のβ遮断薬：このグループに属する有効成分は、β1アドレナリン受容体に対して選択性を示します。さらに、彼らはまた、降圧作用を支援することができる他の活動を持っています。
このグループに属する有効成分の中には、次のものがあります。

β2受容体に対するアゴニスト活性も備えているセリプロロール（したがって、血管平滑筋の弛緩に有利に働きます）。
ネビボロールは、内皮による一酸化窒素（NO）の分泌を刺激し、血管拡張を誘発することもできる有効成分です。

さらに、前述の有効成分のいくつかは、内因性交感神経刺激作用（またはISA）を有するベータ遮断薬のグループである別のグループに分類されます。これらの中で、ピンドロールとアセブトロールについて言及します。
これらの分子は、ベータアドレナリン受容体の実際のアンタゴニストではありませんが、βアドレナリン受容体に結合すると部分的に刺激し（したがって、アドレナリンまたはノルアドレナリンの結合を防ぎ）、完全にブロックする部分アゴニストです。
一般的に、このタイプの薬は心臓機能の低下を少なくします。このため、徐脈患者にはこれらの有効成分の使用が好ましい。

収縮と心拍数の。これに加えて、これらの有効成分はレニン分泌にも影響を及ぼし、それを阻害します。そうすることで、ベータ遮断薬はレニン-アンジオテンシン系にも干渉し、生理食塩水保持を低下させ、その結果、血液量と末梢抵抗を低下させます。

彼が使用しようとしている薬に対する各個人の選択と感受性。
ただし、いくつかの副作用はほとんどのベータ遮断薬に共通しています。これらの中で、私たちは覚えています：