ACE阻害薬

治療上の適応症

前述のように、ACE阻害薬は主に高血圧の治療に適応されますが、うっ血性心不全や心筋梗塞の治療にも使用されます。
ACE阻害薬は、単独で使用することも、利尿薬やカルシウムチャネル遮断薬などの降圧作用を持つ他の薬剤と組み合わせて使用することもできます。

作用機序

ACE阻害剤は、ご想像のとおり、アンジオテンシン変換酵素の活性を阻害し、アンジオテンシンIからアンジオテンシンIIへの変換を防ぎ、降圧作用を発揮する有効成分です。
しかし、ACE酵素はアンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換するだけでなく、プロスタグランジンの産生を刺激し、「降圧効果」を補完する強力な血管拡張効果を発揮するポリペプチドであるブラジキニンに対して重要な分解作用を果たします。
したがって、ACE阻害薬はブラジキニンの活性の増強を誘発することもでき、それが次に降圧効果を発揮することができます。しかし、ブラジキニンの作用の増強は「ダブルカットの武器」であることに注意する必要があります。なぜなら、一方ではアンギオテンシンIからアンギオテンシンIIへの変換の遮断に由来する降圧効果に寄与する場合、他方ではいくつかの副作用を引き起こす可能性があるからです（「副作用」の段落を参照）。
最後に、ACE阻害薬の前駆体であり作用期間がかなり短いカプトプリルを除いて、他のすべてのACE阻害薬はプロドラッグとして処方されており、その活性を発揮する前に、適切な肝酵素によって適切に活性型に変換される必要があります。

他の薬との相互作用

ACE阻害剤は、さまざまな有効成分との一連の薬物相互作用を確立できます。

アロプリノール;

制酸剤、これらの薬は同時使用の場合にACE阻害剤の生物学的利用能を低下させる可能性があるため。

ACE阻害薬としてのジゴキシンとリチウムは血漿中濃度を上昇させる可能性があります。

NSAID、これらの薬はACE阻害薬の降圧効果を低下させる可能性があるため。

フェノチアジンは、ACE阻害薬の効果を増強する可能性があるため。

ACE阻害薬との併用療法後に高カリウム血症の「発症」のリスクが高まるため、カリウムおよびカリウム保持性利尿薬を含む製剤。

カプサイシンは、ACE阻害薬によって引き起こされる咳の悪化を引き起こす可能性があるため。

副作用

副作用の種類とそれらが発生する強度は、使用する予定の有効成分と、選択した薬剤に対する各患者の感受性の両方に依存します。
ただし、ACE阻害薬のクラス全体に共通するいくつかの望ましくない影響があります。その中には次のようなものがあります。

アレルギー反応、さらには重度の反応で、血管浮腫や皮膚の発疹の形で現れることがあります。