有効成分:アミトリプチリン(塩酸アミトリプチリン)、クロルジアゼポキシド
リンビトリル12.5mg + 5 mg
Limbitrylの添付文書は、パックサイズで利用できます。- リンビトリル12.5mg + 5 mg
- Limbitryl®25mg+ 10 mg
適応症なぜLimbitrylが使用されているのですか?それはなんのためですか?
薬物療法グループ
リンビトリルは、関連する抗うつ薬の治療カテゴリーに属しています。
適応症
リンビトリルは、頻繁な「マスクされた」形態を含む、不安成分を伴うすべての抑うつ状態の治療に適応されます。したがって、リンビトリルの適応症には、起源が本当に抑うつである限り、以下の機能障害が含まれます。うつ病症候群の精神症状:気分変調、不安、興奮、緊張、無関心、興味の喪失。うつ病起源の胃腸および心呼吸障害:食欲不振、咽頭ボーラス感覚、腹部けいれん、上腹部痛、前胸部の刺すような痛み、偽狭心症、空気飢餓女性のうつ病性消耗症候群:腰痛、刺激性、疲労、震え攪拌。うつ病性の泌尿生殖器障害うつ病性の頭痛うつ病に起因する睡眠障害。
リンビトリルを使用すべきでない場合の禁忌
製品または添加剤のいずれかに対する既知の過敏症。アミトリプチリンの抗コリン作用のため、リンビトリルは緑内障には禁忌です。また、重症筋無力症、重症筋無力症、睡眠時無呼吸症候群、梗塞後の回復期、授乳中、小児期、および既知の個人過敏症の場合にも禁忌です。アミトリプチリンおよび/またはクロルジアゼポキシド、または同様の化学構造を持つ他の物質に向けて。
前立腺肥大症の患者には特に注意が必要です。
使用上の注意リンビトリルを服用する前に知っておくべきこと
三環系抗うつ薬と神経弛緩薬は、特に高齢者、心不全が疑われる場合、またはリズムと伝導障害が存在する場合、てんかんの病歴、尿閉症候群または腸閉塞のある患者、および甲状腺機能亢進症では注意して投与する必要があります。この製品は、MAO阻害薬と同時に処方されるべきではありません。このタイプの薬剤がすでに投与されている場合は、リンビトリルによる治療を開始する前に2週間の休憩をとる必要があります。甲状腺機能亢進症薬と同時治療の場合は、血圧とリズムの変化(まれではありますが、他の被験者でも発生する可能性があります)を注意深く監視する必要があります。抗コリン薬または交感神経刺激薬を同時に使用する場合は、適切に到達するために厳格な医学的監督が必要です。 ta投与量。リンビトリルまたは他の精神活性物質で治療された患者は、個々の反応が予測できないため、薬物の影響下にある限り、アルコール飲料の摂取を控えるべきです。製品の使用後に依存症の症例が報告されていない場合でも、クロルジアゼポキシドの存在により、素因のある被験者が高用量で長期間治療された場合、身体的および精神的依存症を示す可能性を排除することはできません。依存症のリスクは、薬物やアルコールの乱用の病歴のある患者の方が高くなります。身体的依存が発生すると、治療の突然の終了は離脱症状を伴います。
これらは、頭痛、体の痛み、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症で構成されている可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実感喪失、離人症、過敏症、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚またはてんかん発作。リバウンド不眠症と不安神経症:治療の中止時に一過性症候群が発生し、ベンゾジアゼピン治療につながる症状が悪化した形で再発する場合があります。気分の変化、不安神経症、落ち着きのなさ、睡眠障害などの他の反応を伴う場合があります。患者はリバウンド現象の可能性に気づき、リンビトリルの中止時にそのような症状が発生した場合の不安を最小限に抑えます。治療を突然中止した後は、離脱症状またはリバウンド症状のリスクが高くなるため、投与量を徐々に減らすことをお勧めします。ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、薬の摂取後数時間で最も頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者が7〜8時間の中断のない睡眠をとることができるようにする必要があります(副作用を参照)。
ベンゾジアゼピンを使用すると、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応が発生する可能性があることが知られています。リンビトリルによる治療中にこれが発生した場合は、医薬品の使用を中止する必要があります。これらの反応は高齢者でより頻繁に発生します。高齢患者の投与量は適切に減らす必要があります(投与量、投与方法、投与時間を参照)。
同様に、呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。ベンゾジアゼピンは、脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝不全の患者には適応されません。肝不全および/または腎不全の患者では、強調された二次反応の出現を避けるために、リンビトリルの投与量を適切に減らす必要があります。
18歳未満の子供および青年での使用
三環系抗うつ薬は、18歳未満の子供や青年の治療には使用しないでください。この年齢層の子供たちのうつ病で行われた研究は、このクラスの薬の有効性を示していません。
他の抗うつ薬を使った研究では、これらの薬に関連する自殺、自傷行為、敵意のリスクが浮き彫りになりました。このリスクは、三環系抗うつ薬でも発生する可能性があります。さらに、三環系抗うつ薬は、すべての年齢層で有害な心血管イベントのリスクと関連しています。成長、成熟、認知および行動の発達に関する子供および青年の長期的な安全性データは入手できないことに留意する必要があります。
相互作用どの薬や食品がリンビトリルの効果を変えることができるか
アルコールの併用は避けてください。医薬品をアルコールと併用すると、リンビトリルの鎮静効果が高まる可能性があります。これは、機械を運転または使用する能力に悪影響を及ぼします。抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静抗ヒスタミン薬などの中枢作用薬と組み合わせると、リンビトリルは鎮静効果を増強する可能性があります。 )ベンゾジアゼピンの活性を高める可能性があります。程度は低いですが、これは抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンにも当てはまります。実験的および臨床的観察に基づいて、アミトリプチリンは、グアネチジン、ベタニジン、およびデブリソキンなどのアドレナリン作動性ニューロンに対する降圧薬の遮断効果を阻害する可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
リンビトリルが出産の可能性のある女性に処方されている場合、彼女が妊娠するつもりであるか、妊娠している疑いがあるかどうかにかかわらず、彼女は治療を中止することを検討するために医師に連絡する必要があることをアドバイスする必要があります。妊娠の最初の学期に製品を投与しないでください:それ以降の期間では、薬は本当に必要な場合にのみ、医師の直接の監督下で投与する必要があります。深刻な医学的理由で、製品が最後の間に投与される場合妊娠中または高用量での分娩中に、薬の薬理作用により、低体温、低張、中等度の呼吸抑制などの新生児への影響が発生する可能性があります。妊娠は身体的依存を発症する可能性があり、出生後の期間に離脱症状を発症するリスクを示す可能性があります。
特別な警告
直接の医学的監督の下で使用されます。他の向精神薬との関連は、相互作用による予期しない望ましくない影響を避けるために、医師の側で特別な注意と警戒が必要です。外科的介入が必要な場合は、製品による治療を数日前に中断する必要があります。長期治療の場合は、頻繁な治療が推奨されます。血球数と肝機能のチェック。三環系抗うつ薬と神経弛緩薬は、特に素因のある被験者で脳波の変化を引き起こす可能性があります。まれに痙攣が観察されます。他の抗うつ薬と同様に、リンビトリルは、パラノイドまたはプレデリラントの存在下で引き起こす可能性があります。状態、興奮の兆候の出現。使用方法、用量および個人の感受性、鎮静、健忘症、リンビトリルの摂取によって、および同じタイプの作用の他の薬物の摂取によって誘発される可能性のある筋肉の濃度および機能の変化に基づいて、悪影響を与える可能性があります機械を運転または使用する能力に影響を与えます。
睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(相互作用を参照)。
SUICIDARY IDEATION / BEHAVIOR
自殺/自殺念慮
うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺(自殺/関連イベント)のリスクの増加と関連しています。このリスクは、重大な寛解が起こるまで持続します。その後、患者は改善が見られるまで注意深く監視する必要があります。改善の初期段階で自殺のリスクが高まる可能性があるのは、一般的に臨床経験です。
リンビトリルが処方されている他の精神状態も、自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は、大うつ病性障害と関連している可能性があります。
したがって、他の精神障害のある患者を治療する場合と同じ注意事項を、大うつ病性障害のある患者を治療する場合にも遵守する必要があります。
自殺行動または自殺念慮の病歴のある患者、または治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を示している患者は、自殺念慮または自殺念慮のリスクが高いため、治療中は注意深く監視する必要があります。精神障害の治療におけるプラセボと比較した薬物は、「プラセボと比較して抗うつ薬で治療された患者の25歳未満」の年齢層で自殺行動のリスクの増加を示しました。
抗うつ薬による薬物療法は、特に治療の初期段階および用量変更後の患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視と常に関連している必要があります。患者(または介護者)は、悪化する臨床像、自殺行動または思考の開始、または行動の変化を監視し、直ちに医師に報告する必要があることを知らされるべきです。
投与量と使用方法リンビトリルの使用方法:投与量
リンビトリル12.5 / 5の投与量は、個々の症例のニーズに応じて、1日あたり2〜6カプセルです。朝と夕方に1カプセルで治療を開始します。
常に夕方に主な用量を与えます。
高齢患者の治療では、医師がポソロジーを注意深く確立する必要があります。医師は、上記の投与量の削減の可能性を評価する必要があります。クロルジアゼポキシドは長時間作用型のベンゾジアゼピンであるため、蓄積によるベンゾジアゼピンの過剰摂取を防ぐために、必要に応じて、患者を定期的に監視してリンビトリルの用量または頻度を減らす必要があります。
過剰摂取リンビトリルを飲みすぎた場合の対処方法
過剰摂取の症状は次のとおりです:低血圧、頻脈、不整脈、房室ブロック、心不全、呼吸抑制、精神錯乱、眠気、嗜眠、運動失調、昏睡、筋緊張低下、筋緊張低下、けいれん、興奮。
過剰摂取の兆候がある患者はすぐに入院する必要があります。
医薬品の過剰摂取を治療するときは、より多くの物質が摂取されている可能性があることに留意する必要があります。リンビトリルを過剰に摂取した場合、意識がある場合は嘔吐を誘発するか、意識がない場合は気道保護を伴う胃洗浄を行う必要があります。胃内容排出が有益でない場合は、活性炭の投与、およびおそらく可逆的コリンエステラーゼ阻害剤の投与を検討する必要があります。
集中治療室では、心血管機能と呼吸機能を注意深く監視する必要があります。発作は、バルビツール酸塩ではなく吸入麻酔薬で治療する必要があります。監視は少なくとも48時間継続する必要があります。
副作用リンビトリルの副作用は何ですか
眠気、感情の鈍化、注意力の低下、錯乱、倦怠感、頭痛、めまい、筋力低下、運動失調、二重視力または抗コリン作用(口渇、便秘、排尿障害、中等度の頻脈、調節障害)などのいくつかの二次的影響が治療中に発生する可能性があります)、投与量によって異なります:これらの症状は自然にまたは投与量の調整時に消える可能性があります。その他の頻度の低い障害には、激しい夢、震え、胃腸障害、および性欲の変化が含まれます。顆粒球減少症、黄疸および病因の肝機能障害はめったに観察されていません。治療中。アレルギー性および光増感の皮膚症状も発生する可能性があります。順行性傾眠は、ベンゾジアゼピンの治療用量でも発生する可能性があり、高用量でリスクが増加します。記憶喪失効果も発生する可能性があります。行動の変化に関連している(使用上の注意を参照)。ベンゾジアゼピンは、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。これらの反応は非常に深刻な場合があります。彼らは高齢者でより可能性が高いです。ベンゾジアゼピンの使用は、治療用量であっても、身体的依存の発症につながる可能性があります。治療の中断は、リバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(使用上の注意を参照)。精神的な依存が発生する可能性があります。製品の使用後に報告されなかったとしても、医師は、単独で投与された組み合わせの成分による治療中に報告された二次反応の発症の可能性を念頭に置く必要があります。過敏反応は素因のある被験者で発生する可能性があります。
まれ:自殺念慮/行動
(セクション特別な警告を参照してください)。
このリーフレットに記載されていない望ましくない影響がある場合は、医師または薬剤師に相談することをお勧めします。
有効期限と保持
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
締め切り ">その他の情報
構成
1カプセルに含まれるもの:
有効成分アミトリプチリン塩酸塩14.15mgは、アミトリプチリン塩基12.5 mg、クロルジアゼポキシド5mgに相当します。
賦形剤:エチルセルロース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、乳糖。
パック
20個のハードカプセル
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
LIMBITRYL
02.0定性的および定量的組成-
1カプセルに含まれています:
既知の効果を持つ賦形剤:乳糖
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
ハードカプセル
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
リンビトリルは、頻繁な「マスクされた」形態を含む、不安成分を伴うすべての抑うつ状態の治療に適応されます。したがって、リンビトリルの適応症には、起源が本当に抑うつである限り、以下の機能障害が含まれます。
うつ病症候群の精神症状:気分変調、不安、興奮、緊張、無関心、興味の喪失。
うつ病性の胃腸および心臓呼吸器疾患:食欲不振、咽頭ボーラス感覚、腹部けいれん、上腹部痛、前胸部の刺痛、偽狭心症、空気への渇望。
女性の抑うつ性消耗症候群:腰痛、神経過敏、倦怠感、震え、興奮。
うつ病性の泌尿生殖器障害。
うつ病に起因する頭痛。
うつ病に起因する睡眠障害。
04.2投与の形態と方法-
投与量
リンビトリル12.5 / 5の投与量は、個々の症例のニーズに応じて、1日あたり2〜6カプセルです。
朝と夕方に1カプセルで治療を開始します。常に夕方に主な用量を与えます。
リンビトリル25/10の投与量は、個々の症例のニーズに応じて異なります。このポソロジーは、プログレッシブであることが好ましい。平均治療用量は、1日あたり25/10のリンビトリルの3カプセルです。
高齢者
高齢の患者では、低用量の剤形、すなわちリンビトリル12.5 / 5の投与が適切である可能性があります。その後、最適な投与量がまだ十分に許容されるまで、投与量を徐々に増やすことができます。
高齢者および/または衰弱した患者、ならびに肝不全または腎不全の患者の治療では、上記の投与量の可能な減少を評価しなければならない医師によって、ポソロジーを注意深く確立する必要があります。
クロルジアゼポキシドは長時間作用型のベンゾジアゼピンであるため、蓄積によるベンゾジアゼピンの過剰摂取を防ぐために、必要に応じて、患者を定期的に監視してリンビトリルの用量または頻度を減らす必要があります。
子供と青年:
この製品の効果はこの年齢層では研究されていないため、リンビトリルは18歳未満の子供には禁忌です(セクション4.3を参照)。
治療期間
治療期間はできるだけ短くする必要があります。治療の全体的な期間は、漸減の期間を含めて、一般的に8〜12週間を超えてはなりません。 「これらの期間を超えた治療の延長は、特定の専門知識で患者の状態を再評価することなしに行われてはなりません。
治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
さらに、リバウンド現象の可能性を患者に通知することが重要です。これにより、リンビトリルの中止後にこれらの症状が現れた場合の不安を最小限に抑えることができます。
投与方法
経口使用。噛まずに飲み込む。
04.3禁忌-
リンビチルは以下の患者には禁忌です:
•活性物質(塩酸アミトリプチリンおよびクロルジアゼポキシド)またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症
•ベンゾジアゼピンまたは三環系抗うつ薬に対する既知の個人過敏症
•未治療の狭角緑内障(アミトリプチリンの抗コリン作用による)
•重度の肝機能障害または腎機能障害
•重症筋無力症
•重度の呼吸不全
•睡眠時無呼吸症候群
• 心不全
•心調律と伝導障害
•胃腸および泌尿生殖器系の前立腺肥大症、幽門狭窄症およびその他の狭窄症
•アルコール、バルビツール酸塩、麻薬または他の中枢神経系鎮静剤による急性中毒
•依存症の病歴(アルコール、薬物または薬物)
•急性せん妄の状態
•脊髄くも膜下運動失調。
リンビトリルも禁忌です:
•梗塞後の回復期間中
•妊娠の第1および第3トリメスター中(セクション4.6を参照)
•授乳中
•小児科の時代
最後に、三環系抗うつ薬の併用投与:
-モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤。セクション4.4および4.5を参照してください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
ベンゾジアゼピンは、障害が重度、障害、または被験者を非常に不快にする場合にのみ適応されます。
他の向精神薬との関連は、相互作用による予期しない望ましくない影響を避けるために、医師の側で特別な注意と警戒を必要とします。
長期にわたる治療の場合は、血球数と肝機能を頻繁にチェックすることをお勧めします。
甲状腺ホルモンベースの薬剤による同時治療の場合、血圧とリズムの変化(まれではありますが、他の被験者でも発生する可能性があります)を注意深く監視する必要があります。したがって、不整脈のリスクがあるため、甲状腺機能亢進症の被験者または甲状腺ホルモンまたは甲状腺製剤で治療されている被験者には、リンビトリルを注意して投与する必要があります。
抗コリン薬または交感神経模倣薬を同時に使用する場合は、適切な投与量を定義するために、綿密な医学的監督が必要です。
リンビトリルまたは他の精神活性物質で治療された患者は、個々の反応が予測できないため、薬物の影響下にある限り、アルコール飲料の摂取を控えるべきです。
三環系抗うつ薬と神経弛緩薬は、特に素因のある被験者に脳波の変化を引き起こす可能性があります。まれに、けいれんが観察されています。したがって、てんかんの病歴のある人には注意してリンビトリルを投与する必要があります。
他の抗うつ薬と同様に、リンビトリルは、妄想状態または妄想前の状態の存在下で覚醒症状を引き起こす可能性があります。
MAO阻害剤
選択的MAO-B阻害剤セレギリンおよび可逆的MAO阻害剤モクロベミドを含むモノアミンオキシダーゼ阻害剤を併用して三環系抗うつ薬を服用している患者では、深刻な、時には致命的な反応が起こっています。一部の患者は、高セロトニン作動性状態(セロトニン症候群)を連想させる症状を示しています。
アミトリプチリンによる治療は、不可逆的な非選択的MAO阻害剤による治療が中止されてから14日後、モクロベミドおよび/またはセレギリンによる治療が中止されてから1日以内にのみ開始できます(セクション4.3および4.5を参照)。
まれに、三環系抗うつ薬とレボドパ製品を併用すると、望ましくない影響(高血圧やジスキネジアなど)が報告されています。
フェンタニルで治療されている患者には注意が必要です。セロトニン症候群は、フェンタニル含有薬を服用している患者に発生する可能性があります(セクション4.5を参照)。
自殺/自殺念慮
うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺のリスクの増加と関連しています。
抗うつ薬による治療はまた、自殺念慮および自殺行動の発達を増加させる可能性があります。管理された研究の分析は、患者が治療開始時にリスクが高いことを示しています。子供と青年は特に影響を受けます。このリスクは、重大な寛解が起こるまで持続します。最初の数週間は改善が見られない可能性があるため。治療またはすぐに改善した患者改善の初期段階で自殺のリスクが高まる可能性があるのは、一般的に臨床経験です。
リンビトリルが処方されている他の精神状態も、自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は大うつ病性障害に関連している可能性があります。したがって、他の精神障害のある患者を治療する場合と同じ注意事項を、大うつ病性障害のある患者を治療する場合にも遵守する必要があります。
自殺行動または自殺念慮の病歴がある患者、または治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を示している患者は、自殺念慮または自殺念慮のリスクが高いため、治療中は注意深く監視する必要があります。
精神障害の治療においてプラセボと比較して抗うつ薬で実施された臨床試験のメタアナリシスは、プラセボと比較して抗うつ薬で治療された患者の25歳未満の年齢層で自殺行動のリスクが高いことを示しました。
抗うつ薬で治療されている患者は、特に落ち着きのなさや精神運動性激越などの自殺行動の症状について、うつ病が悪化している兆候がないか注意深く監視する必要があります。これは、治療の初期段階および用量変更後において特に重要です。患者(または介護者)は、臨床的悪化、自殺行動または思考の開始、または行動の変化を監視し、直ちに医師に報告する必要があることを知らされるべきです。
治療を中止した後でも、これらの症状は薬物離脱の兆候または再発の早期警告の兆候として現れる可能性があるため、患者を注意深く監視する必要があります。
患者の家族(または介護者)にこのリスクを知らせ、疑わしい症状に対処する方法を教育する必要があります。
抗うつ療法は、自傷行為のリスクが示される入院の代替としては適していません。
特に、治療を開始するときは、自傷行為のリスクを減らすために、この薬の小さなパックを処方する必要があります。
うつ病に加えて、他の精神医学的診断も自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があるため、うつ病の治療について説明したのと同じ予防措置を講じる必要があります。
統合失調症の症状の悪化
他の抗うつ薬と同様に、統合失調症または統合失調感情障害の患者は、抑うつ感情反応をリンビトリルで治療すると、統合失調症の症状が悪化する可能性があります。したがって、これらの患者では、以前の神経弛緩薬による長期治療を継続する必要がありますが、累積的な抗コリン作用を常に考慮に入れる必要があります。
許容範囲
クロルジアゼポキシドの催眠効果に対する有効性のいくらかの喪失は、数週間の繰り返しの使用の後に発生するかもしれません。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は、心理的および身体的依存につながる可能性があります。依存のリスクは、治療の用量と期間とともに増加し、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者および素因のある患者でより大きくなります。
身体的依存が確立されると、治療の突然の中止は離脱症状を伴います。これらは、頭痛、体の痛み、震え、発汗、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、睡眠障害、錯乱および過敏症からなる可能性があります。
重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実感喪失、離人症、過敏症、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚、せん妄またはてんかん発作。
問題の物質の作用の持続時間に応じて、離脱現象は、治療の中断後、数時間から1週間以上に始まる可能性があります。
中毒のリスクを最小限に抑えるために、ベンゾジアゼピンは適応症を慎重に検討した後にのみ処方し、可能な限り短い期間(たとえば催眠薬として使用する場合は通常4週間以内)に服用する必要があります。治療は定期的に見直す必要があります。
治療の中止
リバウンド不眠症と不安:
ベンゾジアゼピンによる治療につながる症状が悪化した形で再発する一過性症候群は、治療の中止時に発生する可能性があり、気分の変化、不安、落ち着きのなさ、睡眠障害などの他の反応を伴う場合があります。
治療を突然中止した後は、離脱症状またはリバウンド症状のリスクが高くなるため、投与量を徐々に減らすことをお勧めします。
まれに、軽躁病または躁病が、三環系抗うつ薬による長期治療の中止後2〜7日で報告されています。
離脱現象が発生した場合は、綿密な医学的モニタリングと患者のサポートが必要になります。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、薬の摂取後数時間で最も頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者が7〜8時間の中断のない睡眠をとることができるようにする必要があります(セクション4.8を参照)。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンを使用すると、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動、その他の行動変化などの反応が起こることが知られています。リンビトリルによる治療中にこれが発生した場合は、薬の使用を中止する必要があります。これらの反応は、子供や高齢者で発生する可能性が高くなります。
その他-神経遮断薬悪性症候群
アミトリプチリンの摂取に関連して、神経弛緩薬性悪性症候群に類似した潜在的に生命を脅かす症候群が報告されています。
特別な患者グループ
高齢者
高齢の患者では、三環系抗うつ薬と神経弛緩薬の投与には注意が必要です。
高齢患者のポソロジーは適切に減らす必要があります(セクション4.2を参照)。
また、患者には低用量が推奨されます 慢性呼吸不全 呼吸抑制のリスクがあるため。
肝機能障害
肝不全および/または腎不全の患者では、強調された二次反応の出現を避けるために、投与量を適切に減らす必要があります。
ベンゾジアゼピンは、脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝機能障害のある患者には禁忌です(セクション4.3を参照)。
腎機能障害
腎機能障害のある患者では、二次反応が強調されるのを避けるために、投与量を適切に減らす必要があります。
ベンゾジアゼピンは、重度の腎機能障害のある患者には禁忌です(セクション4.3を参照)。
ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には適応されません。
リンビトリルは特に注意して使用する必要があります。
-心血管障害のある患者;
-尿閉の病歴のある患者;
-妄想状態または妄想前の状態の患者。
三環系抗うつ薬と抗コリン作用薬または神経弛緩薬を併用した場合、特に夏の暑い日に高熱が報告されています。
糖尿病
糖尿病患者を治療するときは、リンビトリルのために血糖値が大幅に低下する可能性があるという事実に注意を払う必要があります。
感受性が高いため、この製品は、高齢の患者、器質的脳損傷のある患者、肝不全または腎不全の患者、または全身状態の悪い患者に注意して使用する必要があります(セクション4.2を参照)。最低有効量を使用し、患者を適切に監視する必要があります。
呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者の治療には低用量の使用が推奨されます。
重度の肝疾患の患者は、脳症のリスクを高める可能性があるため、ベンゾジアゼピンで治療しないでください(セクション4.3を参照)。
リンビトリルによる長期治療を受けている患者では、血球数と肝機能を定期的に監視することをお勧めします。
三環系抗うつ薬(アミトリプチリンを含む)は、特に高用量で投与された場合、ECG(QT間隔の延長)、不整脈(トルサードドポアントなど)および洞性頻脈の変化を引き起こすことが報告されています。
手術が必要な場合は、数日前に製品による治療を中止する必要があります。
リンビトリルには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
18歳未満の子供および青年での使用
三環系抗うつ薬は、18歳未満の子供や青年の治療には使用しないでください。この年齢層の子供たちのうつ病で行われた研究では、このクラスの薬の有効性は実証されていません。他の抗うつ薬を使った研究では、これらの薬に関連する自殺、自傷行為、敵意のリスクが強調されています。このリスクはこれらの薬でも発生する可能性があります。三環系抗うつ薬。
さらに、三環系抗うつ薬は、すべての年齢層で有害な心血管イベントのリスクと関連しています。成長、成熟、認知および行動の発達に関する子供および青年の長期的な安全性データは入手できないことに留意する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
リンビトリルは、他の中枢作用性医薬品の鎮静効果を高める可能性があります。
アルコールの併用は避けてください。医薬品をアルコールと併用すると、リンビトリルの鎮静効果が高まる可能性があります。これは、機械を運転または使用する能力に悪影響を及ぼします(セクション4.7を参照)。
三環系抗うつ薬(アミトリプチリンなど)と下記の薬の併用投与は、以下の効果をもたらす可能性があります。
CYP 4503A4阻害剤
クロルジアゼポキシドはCYP4503A4アイソザイムによってヒドロキシル化されます。特定の相互作用研究は利用できませんが、原則として、リンビトリルをこの酵素を阻害または代謝する医薬品(マクロライド系抗生物質、アゾール様抗真菌剤、カルシウムチャネル遮断薬、プロテアーゼなど)と組み合わせて投与する場合は注意が必要です。エルゴットアルカロイド、抗うつ剤、およびさまざまなハーブ療法)。
フェンタニル
セロトニン症候群は、フェンタニルを含む薬を服用している患者に発生する可能性があります。フェンタニルを含む薬の前にリンビトリルを服用することは、医師と話し合う必要があります(セクション4.4を参照)。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
製品が出産可能年齢の女性に処方されている場合、妊娠するつもりであるか妊娠している疑いがあるかにかかわらず、治療を中止することを検討するために医師に連絡する必要があることを彼女に通知する必要があります。
妊婦におけるリンビトリルの使用に関する適切な臨床データはありません。
妊娠の最初と最後の学期に製品を投与しないでください。それ以降の期間では、薬は本当に必要な場合にのみ、医師の直接の監督下で投与する必要があります。
動物実験では、高用量のアミトリプチリン投与後の生殖毒性が示されています(セクション5.3を参照)。人間の潜在的なリスクは不明です。
母親に高用量の抗うつ薬を投与した後の新生児では、心臓や呼吸機能の障害、排尿や排便、興奮などの離脱症状が報告されています。
クロルジアゼポキシドは胎盤関門を通過します。成人の値と比較して、新生児の半減期は約20%増加しました。
深刻な医学的理由により、妊娠の最後の期間または分娩中に高用量で製品を投与する必要がある場合、低体温症、筋緊張低下症、およびその薬理作用による中等度の呼吸抑制などの新生児への影響が発生する可能性があります。ドラッグ。
さらに、妊娠後期にベンゾジアゼピンを慢性的に服用している母親から生まれた乳児は、身体的依存を発症する可能性があり、出生後の期間に離脱症状を発症するリスクがある可能性があります。
疫学データは、妊娠中、特に後期にSSRIを使用すると、胎児の持続性肺高血圧症のリスクが高まる可能性があることを示唆しています。リスクは1000回の妊娠あたり約5例です。 100の妊娠のうちの一般的な人口では、胎児の持続性肺高血圧症の1から2のケースが注目されます。
えさの時間
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、授乳中の母親には投与しないでください。
深刻な医学的理由で服用した場合は、授乳を中止する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
リンビトリルは、鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能の障害を引き起こす可能性があります。したがって、特にアルコールと組み合わせて摂取した場合、機械の運転や使用に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(セクション4.5を参照)。
04.8望ましくない影響-
眠気、感情の鈍化、注意力の低下、錯乱、倦怠感、頭痛、めまい、筋力低下、運動失調、複視または抗コリン作用(口渇、便秘、排尿障害、中等度の頻脈、調節障害)などのいくつかの二次的影響が治療中に発生する可能性があります)、投与量に依存します:これらの症状は自発的にまたは投与量の調整時に消えることがあります。
一過性の倦怠感や前述の用量関連の抗コリン作用(口渇、中等度の頻脈、調節困難)など、いくつかの望ましくない影響は一般に治療の開始時に発生します。これらの影響は、治療を続けると減少することがよくあります。
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態が明らかになる場合があります。
望ましくない影響の評価は、次の頻度情報に基づいています。
非常に一般的(≥1/ 10)
共通(≥1/ 100、
珍しい(≥1/ 1000、
レア(≥1/ 10 000、
非常にまれな (
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。
クラス効果:
主に50歳以上の患者を対象に実施された疫学研究では、SSRI(セロトニン再取り込み阻害薬)および三環系抗うつ薬で治療された患者では骨折のリスクが高いことが示されています。このリスクの増加につながるメカニズムは不明です。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziadelfarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
リンビトリルは、その有効成分であるベンゾジアゼピンクロルジアゼポキシドと三環系抗うつ薬アミトリプチリンの両方によって誘発される中毒症状を引き起こす可能性があります。毒性に関しては、三環系抗うつ薬が主な役割を果たします。
徴候と症状
症状はゆっくりと徐々に進行することもあれば、突然予期せず現れることもあります。
最初の数時間の症状には、眠気や興奮、落ち着きのなさや幻覚、散瞳、頻脈、尿閉、粘膜の乾燥、腸の運動障害、発作、発熱などがあります。その後:中枢神経系抑制の突然の発症。
これに続いて傾眠が起こり、最終的には呼吸抑制を伴う深い昏睡状態になります。
目覚めると、混乱、興奮、幻覚、運動失調が最終的に再発する可能性があります。
心臓の症状は次のとおりです。不整脈(心室性頻脈性不整脈、心室細動)。心不全、血圧の低下、心原性ショック。心不整脈は、大きなQRS群の形で病理学的ECGトレースで発生します。その他の典型的なECG変化には、QT間隔の延長、代謝性アシドーシス、低カリウム血症などがあります。
三環系抗うつ薬の過剰摂取は死に至る可能性があります。重症の場合にベンゾジアゼピンを過剰摂取すると、運動失調、筋緊張低下、筋緊張低下、低血圧、呼吸抑制、まれに昏睡、非常にまれに死に至る可能性があります。
処理
薬の過剰摂取を治療するときは、より多くの物質が摂取されている可能性があることに留意する必要があります.
高用量による中毒の場合、摂取後最初の1時間以内に活性炭または胃洗浄の使用が示されます。発作のリスクが高まるため、胃洗浄よりも活性炭の使用をお勧めします。
重度の中毒および/または保護反射の低下の場合、患者は早期に挿管されるべきです。
除去の加速(二次除染)の目的で、一部の三環系抗うつ薬の場合、活性炭の反復経口投与が効果的であることが証明される場合があります。血液透析は二次除染には価値がありません。
心臓血管系と呼吸器系には特に注意を払う必要があります。
心臓のECGモニタリングはすぐに開始する必要があります。動脈性低血圧および/または心室性不整脈がECG(> 100ミリモル)で大きなQRS群を伴う場合、重曹治療が適応となる[(成人:50-100ミリモル;子供:1-2ミリモル/ kg、 AGBAを綿密に監視しながらIVボーラス注射(5分未満)]]。これは、血圧が上昇してECGが改善するまで繰り返すことができます。ただし、動脈の最大pH値が7.50〜7.55に達するまでのみです。
必要に応じて、リドカインは静脈内注射によってアドオンとして与えることができます。
徐脈性不整脈の患者では、一時的なペースメーカーの挿入が必要です。
Torsades de pointes多形性心室頻脈の場合:硫酸マグネシウムの投与、i.v。注射による8ミリモル。スロー; 10〜15分後に繰り返すことができます。必要に応じて、0.6〜4.8ミリモル/時間の速度で連続注入します。
けいれんの場合:IV投与ベンゾジアゼピンの。特定のベンゾジアゼピン解毒剤であるフルマゼニルの投与は、ベンゾジアゼピンの抗けいれん効果を低下させるため、発作物質を含むこの組み合わせには禁忌です。
昏睡および/または呼吸不全の場合:挿管および人工呼吸。
動脈のpHを上げるための過呼吸は、重炭酸塩の併用投与がない場合にのみ使用できます(強いアルカローシスのリスク)。
それらの心臓への影響のために、ピリドスチグミンとフィゾスチグミンは末梢および中枢の抗コリン作用症状の治療には禁忌です。
監視は少なくとも48時間続く必要があります。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:抗うつ薬と精神弛緩薬の併用。
ATCコード:N06CA01。
リンビトリルの2つの有効成分は、うつ病の病因(内因性、神経症、反応性、器質性)に関係なく、不安の顕著な要素を伴ううつ病状態の治療において補完的に作用します。
三環系抗うつ薬であるアミトリプチリンは、通常は治療の数日後にのみですが、気分の活気とうつ病の他の症状の改善を引き起こします。
正確な作用機序はまだ完全には解明されていませんが、抗うつ効果は主に、関与する末端で放出される生体アミンの再取り込みを阻害することによって得られると考えられています(アミン作動性仮説)。
すでに最初の投与の時点で、クロルジアゼポキシド(ベンゾジアゼピン)は、情動領域に対して鎮静作用、保護作用、および抗不安作用を発揮します。このクラスの物質の特徴的な作用機序は、主にガンマアミノ酪酸(GABA)によって媒介される神経抑制の増強に基づいています。
この組み合わせで、クロルジアゼポキシドは不安、緊張、興奮を軽減します。これらの症状は、特に治療の開始時に、うつ病症候群を経験している患者にとって重要な役割を果たすことがよくあります。
05.2「薬物動態特性-
吸収
アミトリプチリンは腸管から急速に吸収されます。未変化の活性物質のピーク血漿濃度は約6時間以内に発生します。過剰摂取の場合、蠕動の抑制により吸収が遅くなることがあります。アミトリプチリンのバイオアベイラビリティはわずか45%に達します。これは、肝臓での広範な初回通過代謝に起因します。
リンビトリルの経口投与後、クロルジアゼポキシドは十分に吸収され、ほぼ完全に全身で利用可能になります。通常、ピーク血漿レベルは約2〜4時間以内に到達します。
分布
定常状態では、見かけの分布容積はアミトリプチリンの場合は14 l / kgに達し、クロルジアゼポキシドの場合は0.3〜0.4 l / kgに達します。アミトリプチリンとクロルジアゼポキシドの両方が血漿タンパク質に約95%結合しています。アミトリプチリンとクロルジアゼポキシド、およびそれらの代謝物は、血液脳関門と胎盤関門を通過し、ある程度母乳に到達します。
アミトリプチリン、クロルジアゼポキシドおよび/またはそれらの活性代謝物のいずれについても、それらの血漿濃度と臨床効果との間に直接的な相関関係が確立されています。 20〜30 mgのクロルジアゼポキシド、アミトリプチリンの場合は10〜70 ng / ml、クロルジアゼポキシドの場合は200〜1100 ng / mlの定常血漿濃度を測定しました。
生体内変化 肝臓では、アミトリプチリンとクロルジアゼポキシドの両方が有意な脱メチル化とヒドロキシル化のプロセスを経ます.10-ヒドロキシノルトリプチリンと10-ヒドロキシアミトリプチリンに加えて、血中に存在するアミトリプチリンの主な薬理学的に活性な代謝物はノルトリプチリンです。
クロルジアゼポキシドは、主にその薬理学的に活性な代謝物であるデスメチルクロルジアゼポキシド、デモキセパム、デスメチルジアゼパムに代謝されます。
排除
アミトリプチリンの排泄半減期は大きく異なり、平均15時間です。クロルジアゼポキシドの平均排泄半減期は約10時間です。アミトリプチリンの投与量の約5%は変化せずに尿中に排泄されますが、主に遊離または抱合代謝物の形で排泄されます。クロルジアゼポキシドの投与量の1%未満が、未変化の物質として尿中に排泄されます。
特別な集団における動力学
高齢患者および肝不全または腎不全の患者では、1つまたは複数の薬物動態および代謝機能が損なわれる可能性があります。したがって、条件に応じて、活性物質および活性代謝物の利用可能性、および/または所与の用量のリンビトリルの薬理学的効果は、減少または遅延または増加および/または延長され得る。
05.3前臨床安全性データ-
いくつかの研究では、ラットとマウスの両方で胎児死亡率の増加が観察されていますが、ある程度、この現象は母体毒性にも起因していました。
アミトリプチリン
変異原性および発がん性の可能性
アミトリプチリンは、その変異原性効果について十分に調査されています。これまでに実施された研究では、その使用に関連する変異原性の可能性は示されていません。発がん性を決定するための長期的な研究は行われていません。
生殖毒性
非常に高用量(部分的に母親に毒性)の投与後、ハムスターとウサギの生殖毒性研究は、胎児毒性と催奇形性の影響を示しました。他の抗うつ薬の場合、動物実験は出生前の期間にさらされた子孫の行動障害を示しています。この情報はいずれもアミトリプチリンについて報告されていません。
クロルジアゼポキシド
変異原性および発がん性の可能性
クロルジアゼポキシドを用いたinvivoおよびinvitro試験は明らかに変異原性効果を示していますが、同様の試験システムでも陰性結果が得られました。肯定的な結果の関連性は現在不明です。
発がん性試験では、高用量で治療されたマウス(ここでは主に雄動物)で肝腫瘍の発生率が高いことが示されましたが、ラットでは腫瘍の発生率のそのような増加は観察されませんでした。
生殖毒性
ヒトで利用可能な観察結果は、催奇形性効果の明確な兆候を導きませんでした。しかし、実験動物実験では、泌尿生殖器の変化、肺の異常、頭蓋骨の奇形(外脳症、口唇裂)、子孫の行動障害、神経化学的変化が観察されています。
妊娠の最初の段階で治療用量のベンゾジアゼピンを投与した場合の奇形のリスクは低いようですが、いくつかの疫学研究では口唇裂を発症するリスクが高いことが示されています。過剰摂取とクロルジアゼポキシド中毒後の出生前の期間。
クロルジアゼポキシドは胎盤関門を通過し、母乳に排泄されます。成人の値と比較して、新生児の半減期は約20%長くなっています。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
各カプセルには、エチルセルロース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、乳糖が含まれています。
カプセルコンポーネント:ゼラチン、二酸化チタン、ナチュラルカラーE172
06.2非互換性 "-
現在のところ、特定の非互換性は知られていません。
06.3有効期間 "-
3年:賞味期限は、正しく保管された無傷の製品を指します。
06.4保管に関する特別な注意事項-
特別な注意はありません。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
アルミニウムとプラスチックを組み合わせた素材のブリスター。パッケージのリーフレットと一緒に段ボール箱に入れられています。
リンビトリル12.5mg / 5 mg20カプセル
リンビトリル25mg / 10 mg20カプセル
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
Meda Pharma SpA
フェリーチェカサティ経由、20
20124ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
リンビトリル12.5mg / 5 mg20カプセルAICn。 021462066
リンビトリル25mg / 10 mg20カプセルAICn。 021462078
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
2010年6月リニューアル
10.0テキストの改訂日-
2017年1月