一般性
ビスフォスフォネート(ビスフォスフォネートまたはジホスホネートとしても知られています)は、骨塩密度の低下を打ち消すために広く使用されている薬物のクラスです。
代わりに、化学的観点から、ビスホスホネートは、このタイプを作るように、両方のリン原子に結合する酸素が炭素原子に置き換えられたピロリン酸の誘導体(化学構造:P2O74-)と見なすことができます。非加水分解性の結合の。
まだ治療に使用されている主なビスホスホネートの中で、私たちは覚えています:アレンドロン酸(Alendros®、Fosamax®)、エチドロン酸(Etidron®)、クロドロン酸(Clody®)、リセドロン酸(Optinate®、Actonel®)、パミドロン酸(Aredia ®)およびゾレドロン酸(Zometa®)。
治療上の適応症
前述のように、ビスフォスフォネートは、骨塩密度の低下を打ち消すために使用される有効成分です。したがって、これらの薬の使用は次の場合に示されます:
- 女性と男性の両方における骨粗鬆症の予防と治療(ただし、男性の骨粗鬆症は女性よりも頻度が低い)。
- 高カルシウム血症;
- パジェット病(ビスフォスフォネートはこの病状の治療のための最初の選択薬です);
- 骨塩密度の低下につながる可能性のある他の病状(たとえば、副甲状腺機能亢進症または溶菌性骨転移の場合に発生する)。
作用機序
ビスフォスフォネートが骨塩密度の低下を打ち消すことができる正確な分子メカニズムはまだ正確に特定されていませんが、これらの薬は、経口または非経口にかかわらず、一度服用すると吸収され、の吸収部位に存在するヒドロキシアパタイト結晶に沈着します骨基質。このレベルで沈着すると、ビスフォスフォネートは破骨細胞(骨吸収に関与する細胞)と相互作用し、それらの増殖を阻害し、それらの平均寿命を短くし、それらの活性を低下させます。
したがって、この作用機序のおかげで、ビスフォスフォネートは骨吸収プロセスを制限することができ、間接的ではありますが、骨芽細胞の作用を促進し、それにより、十分にミネラル化された骨組織を生じさせることができます。
副作用
ビスフォスフォネートによって誘発される副作用、およびそれらが発生する強度は、使用することが決定された有効成分の関数として、および同じ薬物に対する各個人の感受性の関数として、患者ごとに異なる可能性があります。 。
いずれにせよ、ビスフォスフォネートクラスに属するほとんどの有効成分に共通する主な望ましくない影響の中で、私たちは覚えています:
- 吐き気;
- 腹痛;
- 下痢;
- 食道炎。
- 下顎骨の骨壊死(主に高用量の静脈内投与で実証され、一部の種類の癌の治療に使用されます)。
この後者の副作用は、ビスフォスフォネートを少量の水で口から摂取した場合に発生する可能性があります。このため、ビスフォスフォネートを口から摂取する場合は、目覚めた直後に、刺激や食道侵食の可能性を回避するのに十分な水を摂取する必要があります(約200-250mlの水)。その後、患者は少なくとも30分間直立し、他の液体や食べ物の摂取を避けて、薬物の最適な吸収を確保する必要があります。
ビスフォスフォネート(経口および非経口の両方)を服用した後に発生する可能性のある他の副作用は次のとおりです。
- 目および/または結膜の炎症;
- 無症候性または症候性の低カルシウム血症(ただし、後者はまれな形態です)。
- トランスアミナーゼの血中レベルのわずかな増加;
- 敏感な人のアレルギー反応。
他の薬との相互作用
一般に、ビスフォスフォネートと制酸剤またはカルシウムサプリメントの併用は、ビスフォスフォネート自体の吸収に悪影響を与える可能性があるため、お勧めできません。
一方、前述の薬を服用する必要がある場合、これらは一般に、ビスフォスフォネートを服用してから少なくとも30分後に投与する必要があります。
さらに、胃腸の損傷を発症するリスクが高いため、通常、ビスフォスフォネートとNSAIDを同時に服用することもお勧めしません。
禁忌
ビスフォスフォネートの使用は、以下の場合には禁忌です。
- ビスフォスフォネート自体に対する既知の過敏症;
- 腎不全(ビスフォスフォネートはこの経路で排泄されるため);
- 食道および/または胃の障害;
- 消化性潰瘍;
- 低カルシウム血症;
- 妊娠中および授乳中。